Парлазин® инструкции по формам выпуска
Инструкция к лекарству Парлазин®, противопоказания и способы применения, побочные эффекты и отзывы об этом препарате. Мнения врачей и возможность обсудить на форуме.
Парлазин®, капли для приема внутрь
Состав и форма выпуска
| Капли для приема внутрь | 1 мл |
|---|---|
| цетиризина дигидрохлорид | 10 мг |
| вспомогательные вещества: глицерин; пропиленгликоль; натрия сахаринат; метилпарагидроксибензоат; пропилпарагидроксибензоат; ледяная уксусная кислота; вода очищенная |
во флаконах-капельницах темного стекла по 20 мл; в комплекте с капельницей; в пачке картонной 1 комплект.
Описание лекарственной формы
Бесцветная или почти бесцветная сладкая жидкость без осадка или механических включений, без запаха.
Характеристика
Антигистаминное средство из группы производных пиперазина, основной карбоксилированный метаболит гидроксизина.
Фармакологические действия
Цетиризин — избирательный блокатор Н1-гистаминовых рецепторов.
Способ применения и дозы
Внутрь, капли перед приемом разводят в воде.
Взрослым и подросткам старше 12 лет обычная доза — 10 мг (20 капель) 1 раз в день, предпочтительно на ночь; детям в возрасте 6–12 лет — по 5 мг (10 капель) 2 раза в день (утром и вечером) или 10 мг (20 капель) вечером; детям в возрасте 2–6 лет обычная дневная доза — 5 мг (10 капель) в день; можно разделить эту дозу на 2 приема по 2,5 мг (по 5 капель) утром и вечером; детям в возрасте 1–2 лет — 2,5 мг (5 капель) 2 раза в день.
Пожилым больным дозу рекомендуется уменьшить до 5 мг (10 капель) в день.
Больным с почечной недостаточностью назначают половину рекомендуемой дозы (по 5 мг (10 капель) в день).
Фармакокинетика
После приема внутрь всасывается быстро и полностью, одновременный прием пищи оказывает незначительное влияние на всасывание. Связывание с белками составляет 93%. Кажущийся объем распределения — 0,5–0,8 л/кг. Не подвергается интенсивному метаболизму в печени. Один из метаболитов, образующийся при окислительном О-деалкилировании боковой цепи, не обладает антигистаминной активностью. Т1/2 основного соединения составляет 7,4–9 ч. У детей конечный T1/2 составляет 6,2 ч (на 33% короче этого показателя для взрослых). У детей в возрасте до 4 лет Т1/2 — 4,9 ч. Т1/2 у пожилых людей, а также у больных хроническими заболеваниями печени увеличивается на 50% по сравнению с этим показателем у здоровых взрослых людей. Т1/2 цетиризина может увеличиваться при почечной недостаточности: у больных с легкой и умеренной недостаточностью функции почек достигает 19–21 ч по сравнению с 7,4 ч у больных с нормальной функцией почек. Почечный клиренс при нормальной деятельности почек составляет примерно 40 мл/мин, при легкой почечной недостаточности — 7 мл/мин, а при умеренной — 1,5 мл/мин. Хотя клиническое значение этих фактов не установлено, у таких больных следует проводить коррекцию дозы препарата.
При дозе 10 мг 60% цетиризина выделяется с мочой в неизмененном виде за 24 ч, 10% выводятся в последующие 4 дня; с фекалиями выделяется 10% за 5 дней. О-Алкилированный метаболит обнаруживается в плазме крови и фекалиях, но не в моче, что предполагает также выведение с желчью.
Проникает в ЦНС в минимальных количествах и практически не взаимодействует с центральными Н1-гистаминовыми рецепторами. Проникает в грудное молоко. При гемодиализе фармакокинетика цетиризина не меняется.
Фармакодинамика
Наличие в структуре полярных групп, присоединенных к боковой цепи этиламина, снижает липофильность и, как следствие, способность проникать в ЦНС (соответственно уменьшается выраженность седативного эффекта), повышает избирательность по отношению к Н1-гистаминовым рецепторам, а также уменьшает побочные эффекты, обусловленные холиноблокирующей активностью.
Цетиризин угнетает миграцию эозинофилов или ингибирует факторы хемотаксиса эозинофилов в клетках воспалительного инфильтрата. Цетиризин в значительной степени уменьшает накопление эозинофилов в коже, а также кожную разрешающую реакцию на гистамин, оцениваемую по размерам волдыря и гиперемии. Кроме того, он угнетает и другие клетки воспалительного инфильтрата, например нейтрофилы.
Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры.
Действие начинается через 20 мин. Максимальный эффект развивается через 1 ч, продолжительность действия — 24 ч.
Показания
Сезонный и круглогодичный аллергический ринит и конъюнктивит, зудящие аллергические дерматозы, поллиноз (сенная лихорадка), крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая), отек Квинке.
Противопоказания
Гиперчувствительность к цетиризину или другим компонентам препарата, беременность, период лактации, детский возраст до 1 года.
Побочные действия
Обычно препарат переносится хорошо. Крайне редко могут возникать следующие побочные эффекты: сонливость (в зависимости от дозы), ощущение усталости, головная боль, мигрень, головокружение, сухость во рту, тошнота и другие желудочно-кишечные симптомы, беспокойство (повышение двигательной активности).
Интенсивность побочных эффектов можно снизить, разделив дневную дозу на 2 приема.
Реакции гиперчувствительности (сосудистый отек, сыпь) возникают крайне редко (≤2%).
Взаимодействие
Не обнаружено взаимодействия со следующими препаратами: глипизид, диазепам, циметидин, азитромицин, псевдоэфедрин, кетоконазол, эритромицин. Совместное назначение с теофиллином (400 мг/сут) привело к 16% снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменилась).
Передозировка
Симптомы: ощущение усталости и сонливости является наиболее частым наблюдаемым симптомом передозировки препарата. Беспокойство и раздражительность, за которыми следует сонливость, характеризуют случаи передозировки цетиризина у детей. При приеме однократной дозы 50 мг могут наблюдаться задержка мочеиспускания, запор.
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота не существует. Гемодиализ не эффективен.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременным женщинам препарат не рекомендуют (данные хорошо контролируемых исследований на человеке отсутствуют; экспериментальные исследования показывают, что цетиризин не обладает тератогенным эффектом). Противопоказано в период лактации, т.к. цетиризин проникает в грудное молоко и риск предполагаемых побочных эффектов у вскармливаемых грудью младенцев превышает возможную пользу для матери.
Меры предосторожности
С осторожностью назначают при хронической почечной недостаточности средней и тяжелой степени выраженности, а также больным пожилого возраста (требуется коррекция режима дозирования).
В случае развития реакции гиперчувствительности лечение цетиризином немедленно прекращают.
Детям до 1 года цетиризин не назначают ни в какой форме, т.к. в этой возрастной группе безопасность и эффективность препарата не установлены.
У больных с почечной недостаточностью, в связи с замедленным выведением вещества, препарат может кумулировать. При назначении цетиризина таким больным в обычных рекомендуемых для взрослых дозах могут отмечаться побочные эффекты, связанные с холиноблокирующим действием и влиянием на ЦНС. У этих больных дозу цетиризина рекомендуют снизить.
У пожилых больных отмечается повышенная чувствительность к холиноблокирующим побочным эффектам (например сухость во рту, задержка мочи), если такие симптомы становятся для больного неприемлемыми или нарастают, лечение Парлазином® следует прекратить. Выраженное холиноблокирующее или угнетающее влияние на ЦНС при назначении Парлазина® в обычных дозах, как правило, не возникает. Тем не менее, риск накопления цетиризина увеличивается (в связи с прогрессирующим снижением функции почек у пожилых больных).
Так же как и в случае с другими антигистаминными средствами, лечение Парлазином® должно быть прекращено за 3 дня до проведения Прик-тестов (с целью предупреждения искажения реакции).
Парлазин® не усиливает действие алкоголя (при уровне в крови до 0,5 г/л), тем не менее во время лечения следует воздерживаться от употребления спиртных напитков.
При вождении автотранспорта и при работе, требующей повышенного внимания, пациентам не следует превышать рекомендуемую дозу — 10 мг в сутки.
Парлазин®, капли для приема внутрь, таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав и форма выпуска
| Капли для приема внутрь | 1 мл |
|---|---|
| цетиризина дигидрохлорид | 10 мг |
| вспомогательные вещества: глицерол — 250 мг; пропиленгликоль — 350 мг; натрия сахаринат — 10 мг; натрия ацетата тригидрат — 10 мг; метилпарагидроксибензоат — 1,35 мг; пропилпарагидроксибензоат — 0,15 мг; кислота уксусная ледяная — 0,5 мг; вода очищенная — до 1 мл |
во флаконах-капельницах темного стекла по 20 мл; в пачке картонной 1 флакон-капельница.
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
|---|---|
| цетиризина дигидрохлорид | 10 мг |
| вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат; лактозы моногидрат; МКЦ | |
| оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза; титана диоксид; макрогол 400; ариавит «Сансет» желтый |
в блистере 5, 7 или 10 шт.; в пачке картонной 1 (по 5, 7 или 10 табл.) или 3 блистера (по 10 табл.).
Состав
| Капли для приема внутрь | 1 мл |
|---|---|
| активное вещество: | |
| цетиризина дигидрохлорид | 10 мг |
| вспомогательные вещества: глицерол — 250 мг; пропиленгликоль — 350 мг; натрия сахаринат — 10 мг; натрия ацетата тригидрат — 10 мг; метилпарагидроксибензоат — 1,35 мг; пропилпарагидроксибензоат — 0,15 мг; кислота уксусная ледяная — 0,5 мг; вода очищенная — до 1 мл |
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
|---|---|
| активное вещество: | |
| цетиризина дигидрохлорид | 10 мг |
| вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный — 0,8 мг; магния стеарат — 1,7 мг; лактозы моногидрат — 11,5 мг; МКЦ — 91 мг | |
| оболочка пленочная: Opadry Y-1-7000 (гипромеллоза; титана диоксид C.I. 77891, макрогол 400) — 4 мг; ариавит «Сансет» желтый C.I. 15985 (краситель «Солнечный закат» желтый) — 0,01 мг |
Форма выпуска
Капли для приема внутрь, 10 мг/мл. По 20 мл препарата во флаконе коричневого стекла с ПЭ-капельницей и полипропиленовой крышкой с внутренним ПЭ-слоем, с контролем первого вскрытия, а также с защитой от открывания детьми. 1 флакон в картонной пачке.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг. По 5, 7 или 10 табл. в блистерах из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги. 1 блистер (по 5, 7 или 10 табл.) или 3 блистера (по 10 табл.) в картонной пачке.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Капли перед приемом растворяют в небольшом количестве воды.
Взрослые и подростки старше 12 лет: 10 мг (20 капель или 1 табл.) 1 раз в день, предпочтительно на ночь.
Дети в возрасте 6–12 лет: по 5 мг (10 капель или 1/2 табл.) 2 раза в день (утром и вечером) или 10 мг (20 капель или 1 целая таблетка) вечером.
Детям в возрасте 1–6 лет рекомендуется назначать Парлазин® в лекарственной форме капли для приема внутрь.
Дети в возрасте 2–6 лет: 5 мг (10 капель) однократно. Также можно разделить эту дозу на 2 приема по 2,5 мг (по 5 капель утром и вечером).
Дети в возрасте 1–2 лет: по 2,5 мг (5 капель) 2 раза в день.
Особые группы пациентов
Может возникнуть необходимость снижения дозы у пожилых пациентов.
При нарушении функции почек дозу следует устанавливать индивидуально, в соответствии с функцией почек. Приведенная ниже таблица окажет помощь в подборе дозы. Для использования этой таблицы следует оценить Cl креатинина у пациента в мл/мин. После определения концентрации креатинина сыворотки крови (мг%) значение Cl креатинина можно оценить по следующей формуле:
Cl креатинина (для мужчин) = [(140−возраст, лет) × масса тела, кг)/ (72−креатинин сыворотки крови, мг%]
При расчете клиренса креатинина для женщин необходимо полученный результат для мужчин умножить на 0,85. В таблице приведены дозы в зависимости от Cl креатинина.
Подбор дозы в зависимости от клиренса креатинина
| Cl креатинина, мл/мин | Дозирование |
|---|---|
| ≥80 | 10 мг 1 раз в день |
| 50–79 | 10 мг 1 раз в день |
| 30–49 | 5 мг 1 раз в день |
| 11–29 | 5 мг 1 раз в 2 дня |
| ≤10 (гемодиализ) | противопоказано |
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.
Производитель
ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС». 1106, Будапешт, ул. Керестури, 30-38, Венгрия.
Тел.: (36 1) 803-55-55; факс: (36 1) 803-55-29.
Организация, принимающая претензии: представительство ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС» (Венгрия) в Москве. 121108, Москва, ул. Ивана Франко, 8.
Тел.: (495) 363-39-66.