Пентаса®

Уменьшает образование лейкотриенов и цитокининов, нейтрализует свободные радикалы, ингибирует хемотаксис лейкоцитов.

Неспецифический язвенный колит, в т.ч. проктит, болезнь Крона.

Гиперчувствительность (в т.ч. к салицилатам или др. компонентам препарата); выраженные нарушения функции печени и почек.

Суспензия ректальная, 1 г/100 мл. В бутылке из ПЭНП с наконечником из ПЭНП, снабженным клапаном для обеспечения вытекания суспензии только в одном направлении, в герметично запаянном в атмосфере азота пакетике из алюминиевой фольги, 100 мл. 7 бутылок в пакетиках в пачке картонной. В комплект также могут входить пластиковые гигиенические пакеты.

Суспензия: белая или светло-желтая.

Местно. Препарат назначают в виде клизмы 1 раз в сутки перед сном. Суточная доза составляет 1 г. Перед проведением процедуры рекомендуется опорожнить кишечник.

Упаковку необходимо вскрыть непосредственно перед применением, взболтать содержимое бутылки и довернуть наконечник до упора. Использовать сразу же после взбалтывания. Для выполнения процедуры рекомендуется лечь на бок и ввести наконечник бутылки как можно дальше в прямую кишку.

Средняя продолжительность лечения составляет 8–12 нед, критерием эффективности лечения является достижение клинико-эндоскопической ремиссии. Максимальная продолжительность лечения, включая поддерживающую и противорецидивную терапию, не ограничена.

Всасывание. При ректальном применении суспензия Пентаса^® оказывает терапевтический эффект в дистальных отделах кишечника. Абсорбируется около 15–20% введенной дозы. У пациентов с язвенным колитом в активной фазе степень абсорбции заметно ниже, чем у пациентов в стадии ремиссии.

Распределение. С белками связывается около 50% месалазина и около 80% его основного метаболита (N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты). Месалазин и его метаболит не проникают через ГЭБ, но проникают в грудное молоко.

Метаболизм. Месалазин подвергается ацетилированию в слизистой оболочке кишечника и печени, а также, в малой степени, энтеробактериями, образуя N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту.

Выведение. Месалазин и его метаболиты выводятся из организма с мочой и калом.

Месалазин — 5-аминосалициловая кислота — представляет собой активный компонент сульфасалазина. Терапевтический эффект месалазина после ректального введения в большей степени обусловлен местным влиянием на воспаленную слизистую оболочку кишечника, чем системным действием. Месалазин ингибирует лейкоцитарный хемотаксис, снижает выработку цитокинов и ЛТ, а также уменьшает образование свободных радикалов в воспаленной кишечной ткани. Но точный механизм действия месалазина до конца не изучен.

• язвенный проктосигмоидит;
• левосторонний язвенный колит.

• повышенная чувствительность к салицилатам и другим компонентам препарата;
• тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;
• геморрагический диатез;
• язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения);
• детский возраст (в связи с недостаточностью данных).

С осторожностью: пациенты, у которых возможны реакции гиперчувствительности к салицилатам. В случае появления острых симптомов непереносимости препарата (мышечные спазмы, боль в животе, лихорадка, сильная головная боль и кожные высыпания) или признаков нарушений функции печени и/или почек введение суспензии Пентаса^® необходимо прекратить. Врачебный контроль необходим пациентам с нарушениями функции легких, в частности страдающих бронхиальной астмой. Необходимо соблюдать осторожность при назначении ректальной суспензии Пентаса^® пациентам с нарушениями функции печени и почек, поскольку снижение скорости элиминации и увеличение системной концентрации месалазина повышает риск поражения почек. Если у пациента одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата необходимо проконсультироваться с врачом.

Наиболее часто при применении ректальной суспензии Пентаса^® наблюдается диарея (3%), тошнота (3%), боль в животе (3%), головная боль (3%), рвота (1%) и кожные высыпания (1%).

Частота побочных эффектов классифицирована следующим образом: часто (от ≥1/100 до <1/10); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000, включая единичные случаи).

Со стороны органов кроветворения: очень редко — эозинофилия, анемия, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения.

Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; очень редко — периферическая невропатия.

Со стороны ССС^*: редко — миокардит, перикардит.

Со стороны дыхательной системы^*: очень редко — одышка, кашель, аллергический альвеолит, легочная эозинофилия, инфильтрация в легких, пневмония, бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм; редко — повышение содержания амилазы, панкреатит^*.

Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко — повышение активности печеночных ферментов и билирубина, гепатотоксичность^* (гепатит, гепатоз, цирроз, печеночная недостаточность).

Со стороны кожных покровов: часто — крапивница, эритема; очень редко — фотосенсибилизация, обратимая алопеция.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко — миалгия, артралгия.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — интерстициальный нефрит^*, нефротический синдром, изменения цвета мочи, транзиторная почечная недостаточность.

Реакции в месте введения: редко — боль и раздражение в области анального отверстия.

^* Механизм развития побочных реакций, предположительно, носит аллергический характер.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или пациент заметил любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.

При одновременном назначении ректальной суспензии Пентаса^® с азатиоприном или 6-меркаптопурином повышается риск подавления функции костного мозга (лейкопения, тромбоцитопения, эритроцитопения/анемия или панцитопения).

Одновременное назначение суспензии Пентаса^® и других ЛС, обладающих нефротоксичностью, например НПВС и азатиоприна, повышает риск развития побочных реакций со стороны почек.

Месалазин может усиливать действие антикоагулянтов и гипогликемизирующее действие производных сульфонилмочевины, повышать токсичность метотрексата, усиливать повреждающее действие ГКС на слизистую оболочку желудка, снижать туберкулостатическое действие рифампицина и урикозурическое действие пробенецида и сульфинпиразона, а также снижать диуретический эффект спиронолактона и фуросемида.

При одновременном применении препаратов месалазина и дигоксина всасывание дигоксина снижается.

Симптомы: тошнота, рвота, слабость, сонливость, отек легких. Однако случаи передозировки препарата Пентаса^®, особенно при ректальном способе введения, редки.

Лечение: специфические антидоты препарата отсутствуют. Рекомендуется принять меры для усиления диуреза.

Ректальную суспензию Пентаса^® допускается применять во время беременности, только если ожидаемая польза для матери преобладает над потенциальным риском для плода. Прием препарата следует прекратить за 2–4 нед до родов.

Месалазин проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Поэтому на время лечения суспензией Пентаса^® грудное вскармливание следует прекратить.

В течение всего курса лечения ректальной суспензией Пентаса^®, следует регулярно контролировать концентрацию креатинина в крови.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. При применении препарата рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автомобилем и другими механизмами, а также занятиях потенциально опасными видами деятельности, т.к. его побочные эффекты (головная боль, головокружение и другие) могут снижать концентрацию внимания и быстроту психомоторных реакций.

По рецепту.

Ферринг-Лечива а.с. К Рубнику 475, 25242, Есенице у Прагу, Чешская Республика.

С претензиями и за дополнительной информацией обращаться по адресу: ООО «Ферринг Фармасетикалз». 115054, Москва, Космодамианская наб, 52, стр. 4.

Тел.: (495) 287-03-43; факс: (495) 287-03-42.