Купить Презартан®
В аптеках Санкт-Петербурга и Ленинградской области
от 124
Купить В других регионахПрезартан® инструкции по формам выпуска
Инструкция к лекарству Презартан®, противопоказания и способы применения, побочные эффекты и отзывы об этом препарате. Мнения врачей и возможность обсудить на форуме.
Презартан®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав и форма выпуска
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
|---|---|
| активное вещество: | |
| лозартан калия | 100 мг |
| вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 20 мг; МКЦ — 159,2 мг; тальк — 3,2 мг; кремния диоксид коллоидный — 4,8 мг; карбоксиметилкрахмал натрия — 8 мг; магния стеарат — 4,8 мг | |
| оболочка пленочная: гипромеллоза — 3 мг; титана диоксид — 0,92 мг; тальк — 1,83 мг; макрогол — 0,33 мг |
в блистерах фольга алюминиевая/ПВХ по 10 или 14 шт.; в пачке картонной 2 блистера по 14 шт. или 3 блистера по 10 шт.
Описание лекарственной формы
Таблетки двояковыпуклые каплевидной формы, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с тиснением «100» на одной стороне и «BL» на другой; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Вне зависимости от приема пищи, кратность приема — 1 раз в день.
Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования возможно применение препарата лозартан в лекарственной форме: таблетки по 25 мг (в т.ч. и с риской) и 50 мг.
При артериальной гипертензии. Начальная суточная доза — 25 мг, средняя суточная доза составляет 50 мг, кратность приема — 1 раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект развивается через 3–6 нед после начала приема препарата Презартан®. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 100 мг/сут. В этом случае возможен прием препарата 2 раза в сутки.
При применении пациентам, получающим высокие дозы диуретиков, начальную дозу следует снизить до 25 мг/сут.
Больным с нарушениями функции печени следует назначать более низкие дозы препарата Презартан®.
Пациенты с печеночной недостаточностью (<9 баллов по шкале Чайлд-Пью), при проведении процедуры гемодиализа, а также пациенты старше 75 лет. Рекомендуется более низкая начальная доза препарата — 25 мг 1 раз в сутки.
Презартан® можно назначать совместно с другими гипотензивными препаратами.
Хроническая сердечная недостаточность. Начальная доза для пациентов составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза титруется с недельным интервалом (т.е. 12,5, 25, 50 мг/сут) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз в сутки в зависимости от переносимости препарата пациентом. Не требуется коррекции дозы препарата у пациентов пожилого возраста. У пациентов со сниженным ОЦК (например прием диуретиков в высоких дозах) рекомендуемая начальная доза препарата Презартан® составляет 25 мг 1 раз в сутки.
Снижение риска сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка. Начальная доза — 50 мг 1 раз в сутки, в дальнейшем рекомендуется дополнительно назначить гидрохлоротиазид или увеличить дозу до 100 мг 1 раз в сутки (с учетом степени снижения АД).
Сахарный диабет типа 2 с протеинурией. Начальная доза — 50 мг 1 раз в сутки с дальнейшим повышением дозы до 100 мг/сут (с учетом степени снижения АД).
Безопасность и эффективность препарата у детей до 18 лет не установлена.
Недостаточно опыта применения препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, поэтому препарат не рекомендован у данной категории больных (см. «Противопоказания»).
Фармакокинетика
При приеме внутрь лозартан хорошо абсорбируется из ЖКТ и при этом подвергается метаболизму при первичном прохождении через печень путем карбоксилирования при участии изофермента CYP2C9 с образованием активного метаболита.
Системная биодоступность лозартана составляет приблизительно 33%.
Cmax лозартана и его активного метаболита достигаются в сыворотке крови приблизительно через 1 и 3–4 ч после приема внутрь соответственно. Прием пищи не влияет на биодоступность лозартана. Более 9% лозартана и его активного метаболита связываются с белками плазмы крови, в основном с альбумином. Vd лозартана — 34 л. Лозартан практически не проникает через ГЭБ. Примерно 14% лозартана, введенного пациенту в/в или внутрь, превращается в активный метаболит. Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 600 и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляют примерно 74 и 26 мл/мин соответственно. При приеме внутрь приблизительно 4% принятой дозы выводится почками в неизмененном виде и около 6% выводится почками в форме активного метаболита. Лозартану и его активному метаболиту свойственна линейная фармакокинетика при приеме внутрь в дозах до 200 мг.
После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным T1/2 лозартана около 2 ч, а активного метаболита — около 6–9 ч. При приеме препарата в дозе 100 мг/сут ни лозартан, ни его активный метаболит значительно не кумулируют в плазме крови.
Лозартан и его метаболиты выводятся из организма через кишечник и почками. У здоровых добровольцев, после приема внутрь лозартана, меченого изотопом 14С, около 35% радиоактивной метки обнаруживается в моче и 59% — в кале.
Особые группы пациентов
У пациентов с алкогольным циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести концентрация лозартана была в 5 раз, а активного метаболита — в 1,7 раза выше, чем у здоровых добровольцев-мужчин.
При Cl креатинина >10 мл/мин концентрация лозартана в плазме крови не отличается от таковой при нормальной функции почек.
У пациентов, находящихся на гемодиализе, значение AUC приблизительно в 2 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.
Ни лозартан, ни его активный метаболит не удаляется из организма с помощью гемодиализа.
Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых пациентов с артериальной гипертензией не различаются существенно от значений этих параметров у молодых мужчин с артериальной гипертензией.
Значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышают соответствующие значения у мужчин с артериальной гипертензией.
Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различаются. Это фармакокинетическое различие не имеет клинической значимости.
Фармакодинамика
Лозартан является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (подтип AT1) для приема внутрь. Не подавляет кининазу II — фермент, который катализирует реакцию превращения ангиотензина I в ангиотензин II.
Ангиотензин II избирательно связывается с AT1-рецепторами, находящимися во многих тканях (гладкомышечные ткани сосудов, надпочечники, почки, сердце), и выполняет несколько важных биологических функций, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует разрастание гладкомышечных клеток.
Лозартан и его фармакологически активный метаболит (Е3174) как in vitro, так и in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II, независимо от источника или пути синтеза. Лозартан избирательно связывается с AT1-рецепторами и не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции ССС. Кроме того лозартан не ингибирует АПФ — кининазу II — и соответственно не препятствует разрушению брадикинина, поэтому побочные эффекты, опосредованно связанные с брадикинином (например ангионевротический отек), возникают достаточно редко.
При применении лозартана отсутствие влияния отрицательной обратной связи на секрецию ренина приводит к повышению активности ренина плазмы крови. Повышение активности ренина приводит к повышению ангиотензина II в плазме крови. Однако антигипертензивная активность и снижение концентрации альдостерона плазмы крови сохраняются, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. Лозартан и его активный метаболит обладают большим сродством к рецепторам ангиотензина I, чем к рецепторам ангиотензина II. Активный метаболит в 10–40 раз активнее лозартана.
После однократного приема внутрь антигипертензивное действие (снижение сАД и дАД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается.
Максимальный антигипертензивный эффект развивается через 3–6 нед после начала приема препарата.
Показания
- артериальная гипертензия;
- снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка;
- сахарный диабет типа 2 с протеинурией (снижение риска развития гиперкреатининемии и протеинурии);
- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ).
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- тяжелая печеночная недостаточность (>9 баллов по шкале Чайлд-Пью);
- возраст до 18 лет;
- беременность и период лактации.
С осторожностью: гиперурикемия и/или подагра, отягощенный аллергологический анамнез (у некоторых пациентов ангионевротический отек развивался ранее при приеме других ЛС, в т.ч. ингибиторов АПФ) и бронхиальная астма, системные заболевания крови (в т.ч. системная красная волчанка), сниженный ОЦК, в т.ч. и на фоне высоких доз диуретиков, артериальная гипотензия, одновременное применение НПВС (в т.ч. ингибиторов ЦОГ-2), пожилой возраст, ИБС.
Побочные действия
Побочные эффекты, встречающиеся с частотой более 1%
Общие нарушения: астения, повышенная утомляемость, боль в области грудной клетки, периферические отеки.
Со стороны ССС: ощущение сердцебиения, тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в спине, ногах, судороги икроножных мышц.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница.
Со стороны дыхательной системы: кашель, бронхит, заложенность носа, фарингит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей.
Побочные эффекты, встречающиеся с частотой менее 1%
Со стороны ССС: ортостатическая гипотензия (дозозависимая), носовое кровотечение, брадикардия, аритмии, стенокардия, васкулит, инфаркт миокарда.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор, гепатит, нарушение функции печени.
Со стороны кожных покровов: сухость кожи, эритема, экхимозы, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек (включая отек гортани и языка, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки).
Со стороны системы кроветворения: анемия (незначительное снижение гемоглобина и гематокрита, в среднем на 0,11 г% и 0,09 об.% соответственно, редко имеющее клиническое значение), тромбоцитопения, эозинофилия, пурпура Шенлейн-Геноха.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, артрит, боль в плече, колене, фибромиалгия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: беспокойство, нарушения сна, сонливость, нарушения памяти, периферическая нейропатия, парестезии, гипостезии, тремор, атаксия, депрессия, обморок, звон в ушах, нарушение вкуса, нарушения зрения, конъюнктивит, мигрень.
Со стороны мочеполовой и репродуктивной системы: императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, снижение либидо, импотенция.
Прочие: обострение течения подагры.
Лабораторные показатели: часто — гиперурикемия (содержание калия в плазме крови более 5,5 ммоль/л); нечасто — повышение концентрации мочевины и остаточного азота и креатинина в сыворотке крови; очень редко — умеренное повышение активности печеночных трансаминаз (ACT, АЛT), гипербилирубинемия.
Взаимодействие
Может применяться одновременно с другими гипотензивными средствами.
Взаимно усиливает эффект β-адреноблокаторов и симпатолитиков.
Совместное применение лозартана с диуретиками вызывает аддитивный эффект.
Не отмечено фармакокинетических взаимодействий лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином. По сообщениям рифампицин и флуконазол снижают концентрацию активного метаболита в плазме крови. Клиническое значение этих взаимодействий пока неизвестно.
Как и при применении других ЛС, ингибирующих ангиотензин II или его действие, совместное применение лозартана с калийсберегающими диуретиками (например спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами калия, солями, содержащими калий, повышает риск гиперкалиемии.
НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств: ингибиторов АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II.
У пациентов с нарушенной функцией почек, получавших терапию НПВС, включая ингибиторы ЦОГ-2, терапия антагонистами рецепторов ангиотензина II может приводить к дальнейшему ухудшению функции почек, включая острую почечную недостаточность, которая обычно обратима. Одновременный прием данных ЛC должен проводиться с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек.
При совместном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II и лития возможно увеличение концентрации лития в плазме крови. Учитывая это, необходимо взвешивать пользу и риск одновременного применения лозартана с солями лития. В случае необходимости совместного применения препаратов надо регулярно контролировать концентрацию лития в плазме крови.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД и тахикардия; брадикардия может возникнуть вследствие парасимпатической стимуляции.
Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия; гемодиализ неэффективен.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата Презартан® при беременности противопоказано.
Известно, что препараты, воздействующие непосредственно на РААС, при применении во II и III триместрах беременности могут вызывать дефекты развития или даже смерть развивающегося плода. Поэтому при диагностировании беременности прием препарата Презартан® следует немедленно прекратить.
Неизвестно, выделяется ли лозартан с грудным молоком. Не рекомендуется принимать Презартан® в период лактации. Если прием препарата Презартан® необходим в период лактации, то грудное вскармливание необходимо прекратить.
Меры предосторожности
До начала применения препарата Презартан® необходимо проводить коррекцию ОЦК или начинать лечение с применения препарата в более низкой дозе.
Препараты, оказывающие воздействие на РААС, могут увеличивать концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.
В период лечения следует регулярно контролировать содержание калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушении функции почек.
Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Не проводилось специальных клинических исследований по оценке влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с техникой. Следует иметь в виду возможность появления сонливости и головокружения, поэтому необходимо соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих повышенного внимания, особенно в начале лечения, при повышении дозы препарата и при управлении транспортными средствами.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
Ипка Лабораториз Лимитед, Индия.
48, Kandivli Industrial Estate, Kandivli (West), Mumbai 400067, India.
48, Кандивали Индастриал Эстейт, Кандивали (Вест), Мумбаи 400067, Индия.
Претензии потребителей направлять в адрес представительства в РФ.
121609, Москва, Рублевское ш., 36, корп. 2, оф. 233–235.
Тел.: (495) 415-43-04/09, факс: (495) 415-43-90.