Сумамокс инструкции по формам выпуска
Инструкция к лекарству Сумамокс, противопоказания и способы применения, побочные эффекты и отзывы об этом препарате. Мнения врачей и возможность обсудить на форуме.
Сумамокс, капсулы
Состав и форма выпуска
| Капсулы | 1 капс. |
|---|---|
| активное вещество: | |
| азитромицина дигидрат | 262 мг |
| (соответствует содержанию азитромицина 250 мг) | |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 180 мг; натрия лаурилсульфат — 10 мг; крахмал кукурузный — 30 мг; магния стеарат — 10 мг; краситель пунцовый (Понсо 4R) Е124 — 0,0015 мг | |
| оболочка капсулы: натрия лаурилсульфат — 0,086 мг; метилпарагидроксибензоат — 0,87 мг; пропилпарагидроксибензоат — 0,315 мг; желатин — 101,54 мг | |
| красители крышечки капсулы: краситель бриллиантовый голубой Е133 — 0,44 мг; краситель азорубин Е122 — 0,012 мг; титана диоксид Е171 — 2,3 мг | |
| красители корпуса капсулы: краситель бриллиантовый голубой Е133 — 0,008 мг; краситель хинолиновый желтый Е104 — 0,0001 мг; титана диоксид Е171 — 2,43 мг |
в блистерах фольга алюминиевая/ПВХ по 6 шт.; в пачке картонной 1 блистер.
Описание лекарственной формы
Капсулы желатиновые твердые №0 с гладкой поверхностью без повреждений и видимых воздушных или механических включений; корпус голубого цвета, крышечки — синего; содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета.
Способ применения и дозы
Внутрь.
1 раз в сутки, по крайней мере за 1 ч до или через 2 ч после еды.
Взрослым (включая пожилых людей) и детям старше 12 лет с массой тела свыше 45 кг.
При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей: 500 мг (2 капс.) 1 раз в день в течение 3 дней (курсовая доза — 1,5 г).
Начальная стадия болезни Лайма: 1 раз в сутки в течение 5 дней — 1-й день 1 г (4 капс.), затем со 2-го по 5-й день по 500 мг (2 капс.) (курсовая доза — 3 г).
При неосложненных инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamidia trachomatis (уретрит, цервицит): 1 г (4 капс.) однократно.
При угревой сыпи: курсовая доза составляет 6 г — по 500 мг (2 капс.) 1 раз в день в течение 3 дней, затем по 500 мг 1 раз в неделю в течение 9 нед.
Назначение пациентам с нарушениями функции почек: для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (Cl креатинина >40 мл/мин) коррекция дозы не нужна.
Фармакокинетика
После приема внутрь биодоступность составляет 37%, Cmax в плазме крови создается через 2–3 ч, Vd — 31 л/кг. Связывание с белками плазмы крови обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 12–52%. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проходит через гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 50 раз выше, чем в плазме крови, а в очаге инфекции — на 24–34% больше, чем в здоровых тканях. Медленно выводится из тканей и обладает длительным T1/2 — 2–4 дня. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5–7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится в основном в неизмененном виде кишечником (50%) и почками (12%). В печени деметилируется, теряя активность. В метаболизме азитромицина участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, ингибитором которых он является. У пациентов с почечной недостаточностью (Cl креатинина <10 мл/мин) T1/2 азитромицина увеличивается на 33%. Прием пищи существенно изменяет фармакокинетику: Cmax увеличивается на 31%, AUC не изменяется. У пожилых мужчин (65–85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается Cmax на 30–50%.
Фармакодинамика
Азитромицин — макролидный антибиотик группы азалидов. Обратимо связываясь с 50S-субъединицей рибосом бактериальных клеток, нарушает транслокацию растущей полипептидной цепи из аминоацильного участка в пептидильный, что приводит к подавлению синтеза белка в бактериальных клетках.
Чувствительны к препарату: аэробные грамположительные микроорганизмы — Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные), Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные), Streptococcus pyogenes; аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; анаэробные микроорганизмы — Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.; прочие — Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.
Умеренно чувствительны или нечувствительны к азитромицину: аэробные грамположительные микроорганизмы — Streptococcus pneumoniae (умеренно чувствительные или резистентные к пенициллину).
Устойчивы к препарату: аэробные грамположительные микроорганизмы — Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (метициллинустойчивые); анаэробные бактерии — группа Bacteroides fragilis.
Streptococcus pneumoniae, бета-гемолитические Streptococcus spp. группы A, Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (включая метициллинустойчивые штаммы), резистентные к эритромицину и прочим макролидам, линкозамидам, устойчивы и к азитромицину.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами:
- инфекции верхних дыхательных путей и JIOP-органов (фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит);
- инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония, в т.ч. вызванная атипичными возбудителями);
- инфекции кожи и мягких тканей (простые угри средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
- начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) — мигрирующая эритема (erythema migrans);
- неосложненные инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamidia trachomatis (уретрит, цервицит).
Противопоказания
- гиперчувствительность к азитромицину, другим макролидам, компонентам препарата;
- одновременное применение с производными спорыньи;
- тяжелая печеночная/почечная недостаточность;
- детский возраст до 12 лет;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью: синдром удлиненного интервала QT, хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина >40 мл/мин), одновременный прием с терфенадином, варфарином, дигоксином, ЛС, удлиняющими интервал QT.
Побочные действия
Со стороны органов кроветворения: лимфоцитопения, эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, транзиторная нейтропения, гемолитическая анемия.
Со стороны нервной системы: головокружение, вертиго, сонливость, головная боль, судороги, парестезия, гипостезия, астения, бессонница, гиперактивность, агрессивность, беспокойство, тревога, нервозность.
Со стороны органов чувств: нарушение слуха, глухота, звон в ушах, извращение вкуса или обоняния, снижение остроты зрения.
Со стороны ССС: ощущение сердцебиения, аритмия (в т.ч. желудочковая тахикардия, пируэтная тахикардия), удлинение интервала QT.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль или спазмы в животе, неоформленный стул, метеоризм, нарушение пищеварения, гастрит, анорексия, запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, гепатит, холестатическая желтуха, нарушение функциональных проб печени, некроз печени и печеночная недостаточность (вплоть до летального исхода).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия.
Со стороны мочеполовой системы: вагинит, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Аллергические реакции: зуд и сыпь, ангионевротический отек, крапивница, фотосенсибилизация, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, анафилактические реакции.
Лабораторные показатели: повышение концентрации в сыворотке крови билирубина, мочевины, креатинина, ионов калия и снижение концентрации бикарбонатов.
Прочие: кандидоз, боль в груди, отеки, обмороки, обострение миастении gravis.
Взаимодействие
Антациды снижают Cmax азитромицина на 30%, поэтому азитромицин следует принимать за 1 ч до или через 2 ч после приема антацидов.
При одновременном применении с циклоспорином следует контролировать концентрацию циклоспорина в крови.
При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами может повышаться частота кровотечений, поэтому следует контролировать ПВ и MHO.
При одновременном применении с дигоксином возможно повышение концентрации в крови последнего, поэтому следует контролировать концентрацию дигоксина в крови.
При одновременном применении с эрготамином может развиться эрготизм; одновременное применение не рекомендуется.
Одновременное применение макролидов и теофиллина в некоторых случаях приводило к повышению концентрации последнего.
Азитромицин повышает содержание зидовудинтрифосфата (активного метаболита зидовудина) в мононуклеарных клетках; клиническое значение данного явления неизвестно.
Одновременное применение с рифабутином может привести к нейтропении.
При одновременном приеме флуконазол уменьшает Cmax азитромицина на 18%.
Передозировка
Симптомы: временная потеря слуха, тошнота и рвота, диарея.
Лечение: прием активированного угля, поддержание жизненно важных функций организма.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата во время беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Меры предосторожности
В случае пропуска приема одной дозы препарата, пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с перерывами в 24 ч.
При фарингите и тонзиллите, вызванном Streptococcus pyogenes, антибиотиками выбора являются пенициллины. Эффективность азитромицина для профилактики ревматической лихорадки неизвестна.
При применении азитромицина, также как и при применении других антибиотиков, существует риск развития суперинфекции, в т.ч. грибковой.
При длительном приеме азитромицина возможно развитие псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile. При развитии диареи на фоне приема азитромицина, а также в течение 2 мес после окончания терапии, следует исключить клостридиальный псевдомембранозный колит.
Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. В случае возникновения побочных реакций со стороны нервной системы пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и другими механизмами, а также соблюдать осторожность при занятии видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
Оксфорд Лабораториз Пвт. Лтд, Индия.
В306, Кристал Плаза, Нью Линк Роуд, Андхери (Вест), Мумбай, 400 053, Индия.
Адрес и телефон уполномоченной организации (для направления претензий потребителей и рекламаций):
Представительство Оксфорд Лабораториз Пвт. Лтд.
119571, Москва, ул. 26 Бакинских Комиссаров, 9, оф. 117.
Тел./факс: (495) 935-81-52.