Трифтазин

Нейролептическое, антипсихотическое, седативное, противорвотное, адренолитическое, каталептогенное.

Таблетки, покрытые оболочкой, 5 мг. По 10 или 50 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой для упаковки. По 1 контурной ячейковой упаковке по 50 табл. или 5 контурных ячейковых упаковок по 10 табл. в пачке картонной.

Для стационаров допускается упаковка по 100 или 300 контурных ячейковых упаковок по 50 табл. или 450 контурных ячейковых упаковок по 10 табл. в коробке картонной.

Круглые таблетки двояковыпуклой формы, покрытые оболочкой, синего или синего с зеленым оттенком цвета. На поверхности таблеток допускается мраморность. На поперечном разрезе видны два слоя.

Внутрь, после еды. Дозы подбираются индивидуально в соответствии с тяжестью состояния. При достижении максимального терапевтического эффекта дозу постепенно снижают до поддерживающей.

При психических нарушениях обычно назначают по 5 мг 2 раза в сутки, далее в течение 2–3 нед дозу постепенно увеличивают до 15–20 мг в сутки деленные на 2–3 приема. Для получения желаемого терапевтического эффекта и улучшения состояния пациента обычно необходимо 2–3 нед. Максимальная суточная доза — 40 мг.

На первом этапе подбора дозы у пожилых, истощенных, ослабленных больных и детей целесообразно использовать лекарственные формы с меньшей дозировкой трифлуоперазина. Пожилым, а также истощенным и ослабленным больным требуется меньшая первоначальная доза, которую при необходимости с учетом переносимости постепенно увеличивают.

В качестве противорвотного средства препарат назначают взрослым по 5 мг/сут.

Степень абсорбции трифлуоперазина высокая, биодоступность составляет 35% (обладает эффектом первого прохождения через печень). Связь с белками плазмы достигает 95–99%. C_max в крови достигается через 2–4 ч после приема внутрь. Проходит через ГЭБ, плаценту и в грудное молоко. Интенсивно метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. T_1/2 15–30 ч. Экскретируется преимущественно почками (в виде метаболитов) и с желчью.

При проведении диализа — слабо диализируется из-за высокой степени связывания с белками.

Антипсихотическое средство (нейролептик), пиперазиновое производное фенотиазина. Обладает также седативным, противорвотным, противоикотным, каталептическим, гипотензивным, гипотермическим и слабым м-холиноблокирующим действием.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой D₂-дофаминовых рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Оказывает блокирующее действие на альфа-адренорецепторы и подавляет высвобождение гормонов гипоталамуса и гипофиза, при этом блокада дофаминовых рецепторов приводит к увеличению выделения гипофизом пролактина.

Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга. Противорвотное действие — блокадой периферических и центральных (хеморецепторной триггерной зоны рвотного центра мозжечка) D₂-дофаминовых рецепторов, а также блокадой окончаний блуждающего нерва в ЖКТ. Гипотермическое действие — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Трифлуоперазин структурно схож с хлорпромазином, имеет более высокую активность, лучше переносится, при его применении дольше не развивается толерантность к антипсихотическому действию. Седативное действие и влияние на вегетативную нервную систему выражено слабее, чем у других фенотиазинов, экстрапирамидное и противорвотное — сильнее.

• психозы;
• шизофрения;
• галлюцинаторное и аффективно-бредовое состояние;
• психомоторное возбуждение различной этиологии;
• рвота центрального генеза.

• повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
• тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (декомпенсированная сердечная недостаточность, тяжелая артериальная гипотензия);
• выраженные угнетения функции центральной нервной системы и коматозные состояния любой этиологии;
• травмы мозга, прогрессирующие заболевания головного и спинного мозга;
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст.

С осторожностью: алкоголизм (повышенная предрасположенность к гепатотоксическим реакциям); стенокардия; клапанные поражения сердца, лимитирующие величину минутного обращения крови (возможно развитие тяжелой артериальной гипертензии); патологические изменения крови (нарушение кроветворения); рак молочной железы (в результате индуцированной фенотиазином секреции пролактина возрастает потенциальный риск прогрессирования болезни и резистентности к лечению эндокринными и цитостатическими препаратами); закрытоугольная глаукома; гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями; печеночная и/или почечная недостаточность; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения; заболевания, сопровождающиеся повышенным риском тромбоэмболических осложнений; болезнь Паркинсона (усиливаются экстрапирамидные эффекты); эпилепсия; микседема; хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей); синдром Рейе (повышен риск гепатотоксичности у детей и подростков); кахексия; рвота (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой других препаратов); пожилой возраст; воздействие высоких температур.

Со стороны ЦНС: сонливость, головокружение, бессонница (в начале лечения), сухость во рту; при длительном применении высоких доз — акатизия, дистонические экстрапирамидные расстройства (спазмы мышц лица, шеи и спины, тикоподобные движения или подергивания, изгибающиеся движения туловища, невозможность двигать глазами, слабость в руках и ногах), паркинсонизм (затруднение при разговоре и глотании, потеря контроля равновесия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук и ног, дрожание кистей и пальцев), поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые или червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног; дискинезии купируют п/к введением 2 мл 20% раствора кофеин-бензоата натрия и 1 мл 0,1% раствора атропина), нейролептический злокачественный синдром (судороги, затрудненное или учащенное дыхание, учащенное сердцебиение или неритмичный пульс, гипертермия, нестабильное АД, потливость, утрата контроля за мочеиспусканием, выраженная ригидность мышц, необычно бледная кожа, необычная усталость и слабость), явления психической индифферентности, запоздалой реакции на внешние раздражения и другие изменения психики; в единичных случаях — судороги (в качестве корректоров применяют противопаркинсонические средства, в т.ч. тропацин, циклодол); парадоксальные реакции — галлюцинации, психомоторное возбуждение.

Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, парез аккомодации (в начале лечения); при длительном применении — ретинопатия, помутнение хрусталика и роговицы.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, анорексия, запоры (в начале лечения), булимия, тошнота, рвота, диарея, гастралгия; редко — холестатическая желтуха, гепатит, парез кишечника.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи, снижение потенции и либидо, фригидность (в начале лечения), нарушения эякуляции, приапизм, олигурия.

Со стороны эндокринной системы: гипо- или гипергликемия, глюкозурия, аменорея, гиперпролактинемия, дисменорея, галакторея, набухание или боль в молочных железах, гинекомастия, увеличение массы тела.

Со стороны ССС: тахикардия, учащение приступов стенокардии (на фоне увеличения физической активности); в начале лечения — снижение АД (в т.ч. ортостатическая гипотензия) особенно у пожилых больных и лиц страдающих алкоголизмом, нарушения ритма сердца, изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT, снижение или инверсия зубца Т).

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит.

Лабораторные показатели: лейкопения, тромбоцитопения, анемия, агранулоцитоз (на 4–10 день лечения), панцитопения, эозинофилия (реже, чем у других фенотиазинов), гемолитическая анемия, ложноположительные тесты на фенилкетонурию, ложноположительные тесты на беременность.

Прочие: фотосенсибилизация, окрашивание кожи и конъюнктивы, обесцвечивание склер и роговицы, снижение переносимости воздействия высоких температур (вплоть до развития теплового удара — горячая сухая кожа, утрата способности к потоотделению, слабость мышц, спутанность сознания), миастения.

При приеме нейролептиков фенотиазинового ряда отмечены случаи внезапной смерти (в т.ч. возможно вызванные кардиологическими причинами).

При одновременном применении с препаратами, угнетающими ЦНС (в т.ч. средства для наркоза, опиоидные анальгетики, барбитураты, анксиолитики, этанол и этанолсодержащие препараты), возможно усиление депрессии ЦНС и угнетение дыхания. При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами МАО возможно удлинение и усиление седативного и антихолинергического эффектов, увеличение риска злокачественного нейролептического синдрома; с противосудорожными препаратами (в т.ч. с барбитуратами) — возможно понижение судорожного порога; с препаратами для лечения гипертиреоза — повышается риск развития агранулоцитоза; с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции — возможно увеличение частоты тяжести экстрапирамидных нарушений; с антигипертензивными препаратами — возможна ортостатическая гипотензия. При сочетании с бета-адреноблокаторами усиливается гипотензивный эффект, повышается риск развития необратимой ретинопатии, аритмии и поздней дискинезии; при сочетании с диуретиками — усиление гипонатриемии; при сочетании с прохлорперазином — возможна длительная потеря сознания. Трифлуоперазин усиливает действие атропина, снижает эффект непрямых антикоагулянтов.

При одновременном применении с препаратами лития снижается всасывание в ЖКТ, увеличивается скорость выведения лития почками, усиливается выраженность экстрапирамидных расстройств, причем ранние признаки интоксикации литием (тошнота и рвота) могут маскироваться противорвотным эффектом трифлуоперазина.

Одновременное назначение альфа- и бета-адреностимуляторов (эпинефрин) и симпатомиметиков (эфедрин) может привести к парадоксальному снижению АД. Трифлуоперазин ослабляет эффекты леводопы и фенаминов, последние снижают антипсихотическую активность трифлуоперазина. Алюминий и магнийсодержащие антациды или антидиарейные адсорбенты снижают всасывание трифлуоперазина; амитриптилин, амантадин, антигистаминные и другие препараты с холиноблокирующим эффектом повышают его антихолинергическую активность. Трифлуоперазин уменьшает эффект средств, снижающих аппетит (за исключением фенфлурамина); снижает эффективность рвотного действия апоморфина, усиливая его угнетающее действие на ЦНС; повышает концентрацию в плазме пролактина и препятствует действию бромокриптина. Пробукол, астемизол, цизаприд, дизопирамид, эритромицин, пимозид, прокаинамид, хинидин способствуют дополнительному удлинению интервала QT, что увеличивает риск развития желудочковой тахикардии.

При одновременном назначении фенотиазинов с пропранололом отмечается увеличение концентрации обоих ЛС.

Симптомы: злокачественный нейролептический синдром (в т.ч. судороги, угнетение дыхание, аритмии, гипертермия, нестабильное АД, потливость, утрата контроля за мочеиспусканием, выраженная ригидность мышц, необычно бледная кожа, спутанность сознания), коллапс, гипотермия, кома, токсический гепатит.

Лечение: симптоматическое. Неврологические осложнения обычно уменьшаются при снижении дозы, а также назначением циклодола; при развитии нейролептической депрессии применяют антидепрессанты и психостимуляторы. Дискинезии купируются кофеином (2 мл 20% раствора п/к) и атропином (1 мл 0,1% раствора). При аритмии вводят в/в фенитоин (9–11 мг/кг), при сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, при выраженном снижении АД в/в вводят жидкости или вазопрессорные средства (норэпинефрин, фенилэфрин); следует избегать назначения альфа- и бета-адреномиметиков, таких как эпинефрин, поскольку возможно парадоксальное снижение АД за счет блокады альфа-адренорецепторов трифлуоперазином. При судорогах применяют диазепам, следует избегать назначения барбитуратов вследствие возможного угнетения ЦНС и дыхания. Диализ малоэффективен.

Контроль функции ССС, дыхания, измерение температуры тела и наблюдение психиатра проводят в течение не менее 5 сут.

Препарат противопоказан в период беременности и лактации. При необходимости применения в период лактации грудное кормление следует прекратить.

Во время лечения необходимо осуществлять регулярный контроль функции ССС, печени, почек и системы кроветворения. В период лечения не допускается применение алкоголя. Следует избегать воздействия высоких температур (возможно нарушение теплорегуляции).

При проведении миелографии препарат следует отменить не менее чем за 48 ч до процедуры и не возобновлять лечение в течение последующих 24 ч. Не следует использовать препарат для предотвращения рвоты перед миелографией. Противорвотное действие препарата может маскировать признаки и симптомы токсичности, вызванные передозировкой других ЛС, а также затруднять диагностику таких заболеваний, как кишечная непроходимость, опухоль мозга, синдром Рейе.

В случае развития симптомов экстрапирамидных расстройств в зависимости от степени их выраженности следует снизить дозу препарата или отменить терапию, а затем рассмотреть вопрос о возобновлении лечения, возможно, в меньших дозах.

При появлении признаков поздней дискинезии, нейролептического злокачественного синдрома лечение следует отменить.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. В период лечения препаратом пациенту следует воздерживаться от управления транспортными средствами и выполнения работ, требующих повышенного внимания, быстроты психических и двигательных реакций.

По рецепту.

ООО «Фармацевтическая компания «Здоровье», Украина.

Претензии потребителей направлять в адрес производителя: 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.