Фелодип инструкции по формам выпуска
Инструкция к лекарству Фелодип, противопоказания и способы применения, побочные эффекты и отзывы об этом препарате. Мнения врачей и возможность обсудить на форуме.
Фелодип, таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой
Состав и форма выпуска
| Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой | 1 табл. |
|---|---|
| активное вещество: | |
| фелодипин | 2,5 мг |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 25,2 мг; МКЦ (тип Avicel PH101) — 51,75 мг; гипромеллоза (тип Methocel E50LV) — 110 мг; повидон (тип K-25) — 7,35 мг; пропилгаллат — 0,067 мг; МКЦ (тип Emcocel 90M) — 8 мг; магния стеарат — 0,833 мг; кремний коллоидный безводный — 1,3 мг | |
| оболочка: гипромеллоза (тип Pharmacoat 606) — 6,149 мг; железа оксид желтый (Е172) — 0,192 мг; титана диоксид (Е171) — 0,954 мг; тальк — 0,93 мг; пропиленгликоль — 1,074 мг | |
| активное вещество: | |
| фелодипин | 5 мг |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 23,95 мг; МКЦ (тип Avicel PH101) — 50,5 мг; гипромеллоза (тип Methocel E50LV) — 110 мг; повидон (тип K-25) — 7,35 мг; пропилгаллат — 0,067 мг; МКЦ (тип Emcocel 90M) — 8 мг; магния стеарат — 0,833 мг; кремний коллоидный безводный — 1,3 мг | |
| оболочка: гипромеллоза (тип Pharmacoat 606) — 6,666 мг; железа оксид желтый (Е172) — 0,007 мг; железа оксид красный — 0,019 мг; титана диоксид (Е171) — 0,435 мг; тальк — 1,008 мг; пропиленгликоль — 1,165 мг | |
| активное вещество: | |
| фелодипин | 10 мг |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 21,45 мг; МКЦ (тип Avicel PH101) — 48 мг; гипромеллоза (тип Methocel E50LV) — 110 мг; повидон (тип K-25) — 7,35 мг; пропилгаллат — 0,067 мг; МКЦ (тип Emcocel 90M) — 8 мг; магния стеарат — 0,833 мг; кремний коллоидный безводный — 1,3 мг | |
| оболочка: гипромеллоза (тип Pharmacoat 606) — 6,149 мг; железа оксид желтый (Е172) — 0,044 мг; железа оксид красный — 0,081 мг; титана диоксид (Е171) — 0,467 мг; тальк — 0,992 мг; пропиленгликоль — 1,144 мг | |
в блистере из алюминиевой фольги ПВХ/поливинилиденхлорида/ПЭ 10 шт.; в пачке картонной 3 или 10 блистеров.
Состав
| Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
|---|---|
| активное вещество: | |
| фелодипин | 2,5/5/10 мг |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 25,2/23,95/21,45 мг; МКЦ (type Avicel РН 101) — 51,75/50,5/48 мг; гипромеллоза (Methocel E50LV) — 110/110/110 мг; повидон (type К25) — 7,35/7,35/7,35 мг; пропилгаллат — 0,067/0,067/0,067 мг; МКЦ (type Emcocel 90 М) — 8/8/8 мг; кремния диоксид коллоидный — 1,3/1,3/1,3 мг; магния стеарат — 0,833/0,833/0,833 мг | |
| оболочка пленочная: гипромеллоза (type Pharmacoat 606) — 6,149/6,666/6,572 мг; краситель железа оксид красный (Е172) — −/0,019/0,081 мг; краситель железа оксид желтый (Е172) 0,192/0,007/0,044 мг; титана диоксид (Е171) — 0,954/0,435/0,467 мг; тальк — 0,93/1,008/0,992 мг; пропиленгликоль 1,074/1,165/1,144 мг |
Форма выпуска
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг, 5 мг и 10 мг. В блистере Ал-ПВХ/ПВДХ/ПЕ, 10 шт.
10 таблеток в блистере
3 или 10 бл. в картонной пачке.
Описание лекарственной формы
Таблетка пролонгированного действия, покрытая пленочной оболочкой, 2,5 мг: круглая, двояковыпуклая, покрытая пленочной оболочкой желтого цвета, без запаха, с гравировкой «2,5» на одной стороне.
Таблетка пролонгированного действия, покрытая пленочной оболочкой, 5 мг: круглая, двояковыпуклая, покрытая пленочной оболочкой светло-розового цвета, без запаха, с гравировкой «5» на одной стороне.
Таблетка пролонгированного действия, покрытая пленочной оболочкой, 10 мг: круглая, двояковыпуклая, покрытая пленочной оболочкой красно-коричневого цвета, без запаха, с гравировкой «10» на одной стороне.
На изломе таблетки видно ядро белого или почти белого цвета (для всех дозировок).
Способ применения и дозы
Внутрь. Препарат лучше всего принимать утром, перед едой или после легкого завтрака. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, нельзя раскусывать, делить или размельчать.
Артериальная гипертензия
Взрослые (в т.ч. пожилые). Доза всегда определяется индивидуально. Терапия начинается с дозы 5 мг 1 раз в день. В случае необходимости дозу можно увеличить; обычно поддерживающая доза составляет 5–10 мг 1 раз в день. Для определения индивидуальной дозы лучше всего использовать таблетки с содержанием фелодипина 2,5 мг. У пожилых пациентов или пациентов с нарушением функции печени рекомендуемая начальная доза — 2,5 мг 1 раз в день.
Стабильная стенокардия
Взрослые. Доза всегда определяется индивидуально. Лечение начинается с дозы 5 мг 1 раз в день, в случае необходимости можно увеличить дозу до 10 мг 1 раз в день. Максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз в день.
Препарат Фелодип может применяться в комбинации с β-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ или диуретиками. Комбинированная терапия обычно усиливает гипотензивное действие препарата. Необходимо остерегаться развития артериальной гипотензии. У пациентов с выраженными нарушениями функции печени терапевтическую дозу необходимо снизить. У больных с нарушенной функцией почек фармакокинетика препарата значимо не меняется.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение. Замедленное высвобождение фелодипина из таблеток, покрытых пленочной оболочкой, приводит к удлинению фазы всасывания препарата и обеспечивает равномерную концентрацию фелодипина в плазме крови в течение 24 ч. Фелодипин почти полностью всасывается в ЖКТ. Биодоступность препарата не зависит от дозы внутри терапевтического интервала и составляет приблизительно 15%. 99% фелодипина связывается с белками плазмы крови, прежде всего с альбуминами.
Метаболизм и выведение. Фелодипин полностью метаболизируется в печени, и все его метаболиты неактивны. T1/2 фелодипина составляет 25 ч. При длительном применении кумуляции фелодипина не происходит.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пожилые пациенты. У пожилых пациентов и в случаях нарушения функции печени концентрация фелодипина в плазме крови выше, чем у молодых пациентов.
Нарушение функции почек. Фармакокинетические показатели фелодипина не изменяются у пациентов с нарушенной функцией почек, в том числе и при проведении гемодиализа. Около 70% принятой дозы выводится почками, а остальная часть кишечником в форме метаболитов. В неизмененном виде почками выводится менее 0,5% принятой дозы. Фелодипин проникает через ГЭБ в плаценту и выделяется с грудным молоком.
Фармакодинамика
Фелодипин относится к БКК дигидропиридинового ряда. Оказывает гипотензивное, антиангинальное действие. Снижает АД за счет уменьшения периферического сосудистого сопротивления. Обладает дозозависимым антиишемическим эффектом. Уменьшает размеры инфаркта миокарда, защищает от осложнений реперфузии. Практически не обладает отрицательным инотропным эффектом, оказывает минимальное действие на проводящую систему сердца.
Показания
- артериальная гипертензия;
- стабильная стенокардия (в т.ч. стенокардия Принцметала).
Противопоказания
- повышенная чувствительность к фелодипину и к другим производным дигидропиридинового ряда;
- нестабильная стенокардия;
- острый инфаркт миокарда и в течение 1 мес после перенесенного инфаркта миокарда;
- кардиогенный шок;
- клинически значимый аортальный стеноз;
- сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- выраженная артериальная гипотензия;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы;
- глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: печеночная и/или почечная недостаточность, возраст старше 65 лет.
Побочные действия
Также как при применении других БКК, препарат Фелодип может вызвать покраснение лица, головную боль, сердцебиение, головокружение и повышенную утомляемость. Эти реакции носят обратимый характер и чаще всего проявляются в начале лечения или при увеличении дозы препарата. Также в зависимости от дозы могут появиться периферические отеки, которые являются следствием прекапиллярной вазодилатации. У пациентов с воспалением десен или периодонтитом может возникнуть легкий отек десен. Этому можно воспрепятствовать соблюдением тщательной гигиены полости рта.
Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто — не менее 10%; часто — не менее 1%, но менее 10%; нечасто — не менее 0,1%, но менее 1%; редко — не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко (включая единичные случаи) — менее 0,01%.
Со стороны иммунной системы: очень редко — реакция гиперчувствительности, ангионевротический отек.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, парестезии; редко — обморок.
Со стороны ССС: очень часто — периферические отеки; часто — приливы; редко — тахикардия, сердцебиение.
Со стороны ЖКТ: нечасто — тошнота, боль в животе; редко — рвота; очень редко — гиперплазия десен, гингивит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны кожных покровов и подкожных тканей: нечасто — сыпь, зуд кожи; редко — крапивница; очень редко — реакция фотосенсибилизации, лейкоцитокластический васкулит.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: редко — артралгия, миалгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — поллакиурия.
Прочие: нечасто — утомляемость; редко — нарушение сексуальной функции.
Взаимодействие
Фелодипин повышает концентрацию дигоксина в плазме крови, однако коррекции дозы фелодипина не требуется.
Ингибиторы цитохрома Р450 (например циметидин, эритромицин, итраконазол, кетоконазол) замедляют метаболизм фелодипина в печени, повышая концентрацию препарата в плазме крови.
Индукторы микросомальных ферментов (фенитоин, карбамазепин, рифампицин, барбитураты) понижают концентрацию фелодипина в плазме крови.
НПВС не ослабляют гипотензивный эффект фелодипина.
Высокая степень связываемости фелодипина с белками не влияет на связываемость свободной фракции других лекарственных препаратов (например варфарин).
Фелодипин не следует применять одновременно с грейпфрутовым соком вследствие находящегося в нем флаваноида, который повышает биодоступность фелодипина.
Бета-адреноблокаторы, верапамил, трициклические антидепрессанты и диуретики усиливают гипотензивный эффект фелодипина.
При одновременном применении возможно повышение концентрации такролимуса в плазме крови, что может потребовать коррекции дозы такролимуса.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия.
Лечение: проводят симптоматическую терапию. При выраженном снижении АД пациенту следует придать горизонтальное положение, ноги приподнять. При развитии брадикардии показано в/в введение атропина в дозе 0,5–1 мг. Если этого недостаточно, необходимо увеличить объем плазмы крови путем инфузии раствора декстрозы (глюкозы), натрия хлорида или декстрана. Симптоматические препараты с преобладающим действием на альфа-адренорецепторы применяют при неэффективности вышеперечисленных мер.
Особые указания
Препарат Фелодип, также как и другие вазодилататоры, может в редких случаях вызывать значимую артериальную гипотензию, которая у ряда предрасположенных пациентов может приводить к развитию ишемии миокарда. В настоящее время нет данных о целесообразности применения препарата в качестве вторичной профилактики инфаркта миокарда.
Препарат Фелодип эффективен и хорошо переносится пациентами независимо от пола и возраста, а также пациентами с сопутствующими заболеваниями, такими как бронхиальная астма и другие заболевания легких; нарушение почечной функции; сахарный диабет; подагра; гиперлипидемия; синдром Рейно, а также после трансплантации легких.
Препарат Фелодип не оказывает влияние на концентрацию глюкозы в крови и липидный профиль.
Влияние на способность к управлению транспортом и работу с техникой. Пациентам, у которых во время лечения препаратом Фелодип наблюдается слабость, головокружение, следует отказаться от выполнения действий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
FLDP-RU-00036-DOK
Производитель
Тева Чешские Предприятия с.р.о. Остравска 29, 74770, Опава-Комаров, Чешская Республика.
Владелец регистрационного удостоверения: Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль.
Адрес для приема претензий: 119049, Москва, ул. Шаболовка, 10, стр. 2, Бизнес-центр «Конкорд».
Тел.: (495) 644-22-34; факс: (495) 644-22-35/36.