Аспинат® инструкции по формам выпуска
Инструкция к лекарству Аспинат®, противопоказания и способы применения, побочные эффекты и отзывы об этом препарате. Мнения врачей и возможность обсудить на форуме.
Аспинат®, таблетки
Состав и форма выпуска
| §Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой | 1 табл. |
|---|---|
| активное вещество: | |
| ацетилсалициловая кислота | 75 мг |
| 150 мг | |
| вспомогательные вещества: крахмал кукурузный; МКЦ; карбоксиметилкрахмал натрия | |
| оболочка кишечнорастворимая: гипромеллоза; Акрил-Айз (смесь для покрытия таблеток: метакриловой кислоты сополимер тип С, тальк, титана диоксид, триэтилцитрат, краситель пунцовый (Понсо 4R), кремния диоксид коллоидный, натрия гидрокарбонат, натрия лаурилсульфат) |
Таблетки 75 мг: в блистерах ПВХ/фольга алюминиевая по 10 или 25 шт.; в пачке картонной 2 блистера по 25 шт. или 3 или 6 блистеров по 10 шт.
Таблетки 150 мг: в блистерах ПВХ/фольга алюминиевая по 10 шт.; в пачке картонной 3, 5 или 6 блистеров.
Описание лекарственной формы
Таблетки двояковыпуклые круглой формы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой розового цвета.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Таблетки следует принимать независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.
Препарат предназначен для длительного применения. Длительность терапии определяется врачом.
Профилактика при подозрении острого инфаркта миокарда: 75 или 150 мг в сутки.
Профилактика впервые возникающего острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска: 75 или 150 мг в сутки.
Профилактика повторного инфаркта миокарда, нестабильная стенокардия, профилактика инсульта и преходящего нарушения мозгового кровообращения, профилактика тромбоэмболических осложнений после хирургических операций или инвазивных исследований: 75 или 150 мг в сутки.
Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей: 75 или 150 мг в сутки.
Фармакокинетика
Абсорбция
Абсорбция ацетилсалициловой кислоты из таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, начинается через 3–4 ч от момента приема препарата, подтверждая, что оболочка эффективно блокирует растворение препарата в желудке.
Cmax в плазме наблюдается примерно через 2–3 часа и составляет в среднем 12,7 мкг/мл для таблеток 150 мг и 6,72 мкг/мл — для таблеток 75 мг.
Наличие пищи в ЖКТ замедляет абсорбцию препарата.
AUC составляет 56,42 мкг·ч/мл для таблеток 75 мг и 108,08 мкг·ч/мл — для таблеток 150 мг.
Распределение
Ацетилсалициловая кислота быстро и в значительной степени проникает в большинство тканей и биологические жидкости организма.
Vd составляет около 0,15–0,2 л/кг и увеличивается одновременно с повышением концентрации препарата в сыворотке крови. Степень связи препарата с белками плазмы крови зависит от концентрации; у здоровых лиц снижается одновременно с уменьшением этой концентрации.
При почечной недостаточности, беременности и у новорожденных салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии.
Метаболизм
Ацетилсалициловая кислота частично метаболизируется во время абсорбции. Этот процесс происходит под влиянием ферментов, главным образом в печени с образованием таких метаболитов, как фенилсалицилат, глюкуронид салицилат и салицилуровая кислота, обнаруживаемых во многих тканях и моче.
У женщин процесс метаболизма проходит медленнее (меньшая активность ферментов в сыворотке крови).
Выведение
T1/2 ацетилсалициловой кислоты из плазмы крови составляет около 15–20 мин.
В отличие от других салицилатов, при многократном приеме препарата негидролизированная ацетилсалициловая кислота не накапливается в сыворотке крови.
Только 1% принятой внутрь дозы ацетилсалициловой кислоты выводится почками в виде негидролизированной ацетилсалициловой кислоты, остальная часть выводится в виде салицилатов и их метаболитов.
У больных с нормальной функцией почек 80–100% разовой дозы препарата выводится почками в течение 24–72 ч.
Фармакодинамика
В основе механизма антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты лежит необратимое ингибирование ЦОГ-1, в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Антиагрегантный эффект развивается даже после применения малых доз препарата и сохраняется в течение 7 сут после однократного приема. Эти свойства ацетилсалициловой кислоты используются в профилактике и лечении инфаркта миокарда, ИБС, осложнений варикозной болезни.
Ацетилсалициловая кислота также оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие.
Таблетки Тромбопол® имеют кишечнорастворимую оболочку, благодаря которой растворяются и выделяют активное вещество в более щелочной среде двенадцатиперстной кишки, уменьшая раздражающее действие ацетилсалициловой кислоты на слизистую оболочку желудка.
Показания
- профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (например сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст) и повторного инфаркта миокарда;
- нестабильная стенокардия;
- профилактика инсульта (в т.ч. пациенты с преходящим нарушением мозгового кровообращения);
- профилактика преходящего нарушения мозгового кровообращения;
- профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика сонных артерий);
- профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей, в т.ч. при длительной иммобилизации в результате обширного хирургического вмешательства.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, вспомогательным веществам препарата и другим НПВС;
- эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения);
- желудочно-кишечное кровотечение;
- геморрагический диатез;
- бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВС; сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты;
- сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более;
- беременность (I и III триместр) и период лактации;
- возраст до 18 лет.
С осторожностью: подагра, гиперурикемия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки или желудочно-кишечные кровотечения (в анамнезе), почечная/печеночная недостаточность, бронхиальная астма, хронические заболевания органов дыхания, сенная лихорадка, полипоз носа, лекарственная аллергия, одновременный прием метотрексата в дозе менее 15 мг/нед, сопутствующая терапия антикоагулянтами, беременность (II триместр).
Побочные действия
Со стороны ЖКТ: тошнота, изжога, рвота, болевые ощущения в области живота, диарея, язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, в т.ч. перфоративные, желудочно-кишечные кровотечения, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны дыхательная системы: бронхоспазм.
Со стороны ЦНС: головокружение, шум в ушах.
Со стороны кроветворения: повышенная кровоточивость, анемия (редко).
Аллергические реакции: крапивница, отек Квинке.
Взаимодействие
При одновременном применении ацетилсалициловая кислота усиливает действие следующих ЛС:
- метотрексата, за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками;
- гепарина и непрямых антикоагулянтов, за счет нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками;
- тромболитических препаратов и ингибиторов агрегации тромбоцитов (тиклопидин);
- дигоксина, вследствие снижения его почечной экскреции;
- гипогликемических средств (инсулин и производные сульфонилмочевины), за счет гипогликемических свойств самой ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками;
- вальпроевой кислоты, за счет вытеснения ее связи с белками;
- НПВС;
- сульфанилмидов (в т.ч.ко-тримоксазол);
- барбитуратов;
- соединений лития.
Аддитивный эффект наблюдается при одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты с алкоголем.
Ацетилсалициловая кислота ослабляет действие:
- противоподагрических препаратов, увеличивающих выделение мочевой кислоты (пробенецид, сульфинпиразон, бензбромарон), вследствие конкурентной тубулярной элиминации мочевой кислоты;
- антигипертензивных средств, включая ингибиторы АПФ;
- антагонистов альдостерона (например спиронолактон);
- петлевых диуретиков (например фуросемид).
Усиливая элиминацию салицилатов, системные ГКС ослабляют их действие.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, шум в ушах и учащенное дыхание (первые симптомы).
Могут наблюдаться также такие симптомы, как потеря слуха, расстройство зрения, головные боли, двигательное возбуждение, сонливость, судороги, гипертермия. При тяжелой интоксикации может развиться нарушение кислотно-щелочного и водно-электролитного баланса (метаболический ацидоз и обезвоживание).
Симптомы легкой и среднетяжелой интоксикации развиваются после применения ацетилсалициловой кислоты в дозе 150–300 мг/кг. Симптомы тяжелой передозировки развиваются при дозе 300–500 мг/кг. Потенциально смертельная доза ацетилсалициловой кислоты составляет более 500 мг/кг.
Лечение: специфический антидот отсутствует.
В случае передозировки ацетилсалициловой кислоты необходимо:
- вызвать рвоту и промыть желудок с целью уменьшения абсорбции препарата. Такие действия дают эффект в течение 3–4 ч после приема препарата, а в случае приема очень большой дозы — до 10 ч;
- для уменьшения абсорбции ацетилсалициловой кислоты необходимо принять активированный уголь в виде водной суспензии (доза для взрослых — 50–100 г, для детей — 30–60 г);
- необходимо внимательно наблюдать за нарушением водно-электролитного баланса и восполнять его;
- с целью ускорения выведения ацетилсалициловой кислоты через почки и при лечении ацидоза необходимо в/в ввести натрия бикарбонат; необходимо поддерживать рН в пределах 7–7,5;
- при очень тяжелой интоксикации необходимо провести гемодиализ или перитонеальный диализ;
- в связи с возможностью развития дыхательного ацидоза запрещается принимать препараты, угнетающие ЦНС, например барбитураты;
- пациентам с нарушением дыхания необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей и доступ кислорода; в случае необходимости выполнить интратрахеальную интубацию и обеспечить искусственную вентиляцию легких.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение салицилатов в I триместре беременности приводит к развитию расщепления верхнего неба, порокам сердца у плода; в III триместре вызывает торможение родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепные кровоизлияния, особенно у недоношенных детей — применение салицилатов в этих триместрах противопоказано.
Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом строгой оценки риска и пользы.
Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Случайный прием салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении препарата или назначении его в высокой дозе кормление грудью следует немедленно прекратить.
Меры предосторожности
Ацетилсалициловая кислота может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (например кожные реакции, зуд, крапивница).
Ацетилсалициловая кислота может вызывать кровотечения различной степени выраженности во время и после хирургических вмешательств. Прием препарата необходимо прекратить за 5–7 дней до предполагаемой операции.
Сочетание ацетилсалициловой кислоты с антикоагулянтами, тромболитическими препаратами и ингибиторами агрегации тромбоцитов сопровождается повышенным риском развития кровотечений.
Ацетилсалициловая кислота в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных лиц (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты).
Сочетание ацетилсалициловой кислоты с метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения.
Высокие дозы ацетилсалициловой кислоты оказывают гипогликемический эффект, что необходимо иметь в виду при назначении ее пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические средства.
При сочетанном назначении ГКС и салицилатов следует помнить, что во время лечения уровень салицилатов в крови снижен, а после отмены ГКС возможна передозировка салицилатов.
Не рекомендуется сочетание ацетилсалициловой кислоты с ибупрофеном, поскольку он снижает эффективность препарата Тромбопол® и вследствие этого может снижать продолжительность жизни.
Превышение дозы ацетилсалициловой кислоты сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения.
При сочетании ацетилсалициловой кислоты с этанолом повышен риск повреждения слизистой оболочки ЖКТ и удлинения времени кровотечения.
Передозировка особенно опасна у пожилых людей. Пациенты старше 65 лет из-за пониженной работоспособности почек и более частого возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ должны принимать ацетилсалициловую кислоту в меньших дозах.
Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Данных об отрицательном воздействии на способности к управлению автомобилем или работу с механизмами нет.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.
Производитель
Фармацевтический завод Польфарма С.А.
Ул. Пельплиньска, 19, 83-200, Старогард Гданьски, Польша.
Организация, принимающая претензии потребителей:
ОАО Химико-фармацевтический комбинат АКРИХИН.
142450, МО, Ногинский р-н, г. Старая Купавна, ул. Кирова, 29.
Тел. (495) 702-95-06, факс: (495) 702-95-03.