Эгилок® Ретард

Эгилок^®

в банках темного стекла 30 или 60 шт.; в пачке картонной 1 банка.

Эгилок^® Ретард

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1, 2 или 3 блистера.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг и 100 мг. По 10 табл. в блистере из пленки полипропиленовой и алюминиевой фольги. 1, 2 или 3 блистера в картонной пачке.

Белые или почти белые, двояковыпуклые, продолговатой формы таблетки, с риской на обеих сторонах таблетки.

Внутрь, не разжевывая, запивая жидкостью. Таблетки принимают 1 раз в день, утром. Таблетки можно принимать независимо от приема пищи. При необходимости таблетку можно разломить пополам. С целью предупреждения брадикардии дозу подбирают индивидуально и увеличивают постепенно.

Артериальная гипертензия. Рекомендуемая начальная доза составляет 50 мг 1 раз в день. При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 100 или 200 мг, либо добавить другое антигипертензивное средство. Максимальная суточная доза — 200 мг.

Стенокардия. Рекомендуемая начальная доза при стенокардии составляет 50 мг 1 раз в день. При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 100 или 200 мг, либо добавить другое антиангинальное средство.

Вторичная профилактика инфаркта миокарда. Обычная поддерживающая доза — 200 мг 1 раз в день.

Сердечная недостаточность в стадии компенсации. Рекомендуемая начальная доза — 25 мг 1 раз в день. Через 2 нед суточную дозу можно повысить до 50 мг, затем через 2 нед — до 100 мг и, наконец, еще через 2 нед — до 200 мг.

Аритмии. Обычная доза составляет 50–200 мг 1 раз в день.

Гипертиреоз. Обычная доза составляет 50–200 мг 1 раз в день.

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией. Обычная доза составляет 50–200 мг 1 раз в день.

Профилактика приступов мигрени. 100–200 мг 1 раз в день.

Пожилым пациентам, при почечной недостаточности или пациентам, находящимся на гемодиализе, коррекция дозы не требуется.

Нарушения функции печени влияют на выведение метопролола, в связи с чем при тяжелой печеночной недостаточности следует снижать дозу препарата в соответствии с клиническим состоянием пациента.

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (≥1/10), часто (>1/100, <1/10); иногда (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.

Со стороны ЦНС: очень часто (особенно в начале курса лечения) — повышенная утомляемость, слабость, головокружение и головная боль; иногда — снижение концентрации внимания, замедление скорости психических и двигательных реакций, нарушения сна, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, депрессия, тремор, судороги, беспокойство; редко — возбудимость, тревога, парестезии в конечностях (у больных с «перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно); очень редко — кратковременная потеря памяти, спутанность сознания и галлюцинации, мышечная слабость, астения, миастения.

Со стороны органов чувств: редко — снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, шум в ушах, снижение слуха.

Со стороны ССС: часто — чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия (головокружение, иногда потеря сознания), усиленное сердцебиение, синусовая брадикардия; редко — снижение сократимости миокарда, развитие (усугубление) сердечной недостаточности (отеки, отечность стоп и/или нижней части голеней, одышка), нарушения ритма сердца, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), нарушение проводимости миокарда, кардиалгия; очень редко — усугубление ранее существовавших нарушений AV проводимости.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, запоры или диарея; в отдельных случаях — нарушение функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.

Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения; редко — высыпания на коже (обострение псориаза), гиперемия кожи, экзантема, обратимая алопеция; очень редко — фотодерматоз, псориазоподобные кожные реакции.

Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, сыпь.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, бронхоспазм при назначении в высоких дозах (утрата селективности и/или у предрасположенных пациентов), одышка.

Лабораторные показатели: очень редко — тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности печеночных ферментов, гипербилирубинемия.

Со стороны эндокринной системы: снижение уровня холестерина ЛПВП и повышение уровня триглицеридов (наряду с нормальным уровнем общего холестерина), гипергликемия (у больных инсулинонезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: боль в спине или суставах, увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции, при резком прекращении лечения — синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней.

Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца.

При сочетании с гипотензивными средствами, диуретиками, нитроглицерином или БКК может развиться резкое снижение АД (особая осторожность необходима при сочетании с празозином); увеличение выраженности урежения ЧСС и угнетение AV проводимости — при применении метопролола с верапамилом, дилтиаземом, антиаритмическими средствами (амиодароном), резерпином, метилдопой, клонидином, гуанфацином, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами.

Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

Одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению АД.

Бета-адреностимуляторы, теофиллин, кокаин, эстрогены (задержка натрия), индометацин и другие НПВС (задержка натрия и блокирование синтеза ПГ почками) ослабляют гипотензивный эффект.

Три-, тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), седативные и снотворные средства усиливают угнетение ЦНС.

При совместном приеме с пероральными гипогликемическими препаратами возможно снижение их эффекта; с инсулином — повышение риска развития гипогликемии, удлинение и усиление ее выраженности, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия, потливость, повышение АД).

Если метопролол и клонидин принимают одновременно, то после отмены метопролола клонидин отменяют через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома «отмены»).

Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) приводят к усилению метаболизма метопролола, к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта. Ингибиторы (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) повышают концентрацию в плазме.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии; йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Снижает клиренс ксантинов (кроме дифилина), особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме.

Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов; удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов.

При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД и отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС. При совместном применении с алкалоидами спорыньи увеличивается риск развития нарушений периферического кровообращения.

Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин  — 2 ч после приема препарата.

Симптомы: выраженное снижение АД, выраженная тяжелая синусовая брадикардия, головокружение, тошнота, рвота, цианоз, аритмия, желудочковая экстрасистолия, бронхоспазм, обморок; при острой передозировке – кардиогенный шок, потеря сознания, кома, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), кардиалгия.

Перечисленные выше симптомы могут усилиться при одновременном приеме алкоголя, антигипертензивных препаратов, хинидина и барбитуратов.

Лечение: интенсивная терапия и тщательное наблюдение за пациентом (параметры кровообращения и дыхания, функция почек, уровень глюкозы крови, электролиты сыворотки крови).

Если препарат принят недавно, его дальнейшее всасывание может быть снижено промыванием желудка, стимуляцией рвоты и введением активированного угля.

При выраженном снижении АД больной должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и угрозе сердечной недостаточности следует в/в ввести бета-адреностимуляторы с интервалом в 2–5 мин, до достижения желаемого эффекта, или в/в ввести 0,5–2 мг атропина сульфата.

При отсутствии достаточного эффекта следует применять допамин, добутамин или норэпинефрин (норадреналин).

В качестве последующих мер возможно назначение 1–10 мг глюкагона, постановка искусственного водителя ритма.

Бронхоспазм можно снять в/в введением стимуляторов бета₂-адренорецепторов (например, тербуталина).

При судорогах — медленное в/в введение диазепама.

Метопролол плохо выводится с помощью гемодиализа.

Ввиду отсутствия контролируемых клинических исследований у беременных и кормящих женщин Эгилок^® Ретард можно назначать во время беременности только по строгим показаниям с учетом соотношения польза/риск (в связи с возможностью развития у плода брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). При этом проводят тщательное наблюдение, особенно за развитием плода. Лечение необходимо прерывать за 48–72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать наблюдение за новорожденными в течение 48–72 ч после родоразрешения.

Влияние препарата Эгилок^® Ретард на новорожденного, при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим препарат, рекомендуется прекратить кормление грудью.

Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за ЧСС и АД, содержанием глюкозы в крови у больных сахарным диабетом. Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС <50 уд./мин. При приеме препарата в дозе выше 200 мг в сутки уменьшается кардиоселективность.

Хроническая сердечная недостаточность должна быть компенсирована до начала лечения и состояние компенсации должно поддерживаться на всем протяжении лечения.

Возможно усиление выраженности реакций гиперчувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина). У больных, принимающих препарат, анафилактический шок может протекать особенно тяжело.

Препарат может усилить существующую брадикардию. У пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, эпинефрин (адреналин) может повышать АД и вызвать (рефлекторную) брадикардию; эта реакция менее вероятна в случае применения селективных бета-адреноблокаторов. Препарат может усилить симптомы нарушения периферического кровообращения.

При необходимости назначения препарата больным бронхиальной астмой может потребоваться одновременное применение бета₂-адреностимуляторов (изменение дозы ранее применяемых бета₂-адреностимуляторов). При необходимости назначения препарата больным феохромоцитомой следует назначать альфа-адреноблокаторы.

Прием препарата может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана: возможно усиление симптоматики.

При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55–60 уд./мин, при нагрузке — не более 110 уд./мин.

У курильщиков эффективность препарата может быть ниже.

При назначении препарата больным сахарным диабетом следует более часто контролировать показатели углеводного обмена и при необходимости корректировать дозу инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь. При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие препарата Эгилок^® Ретард, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения АД или брадикардии.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 раз в 4–5 мес).

Биодоступность метопролола может повышаться при циррозе печени.

У пожилых пациентов — рекомендуется регулярно осуществлять контроль функции печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (<50 уд./мин), выраженного снижения АД (сАД <100 мм рт. ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени, иногда лечение необходимо прекратить.

Следует проводить особый контроль за состоянием пациентов с депрессивными расстройствами, принимающими препарат; в случае развития депрессии рекомендуется прекратить терапию.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения препаратом возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Перед любой хирургической операцией врач-анестезиолог должен быть предупрежден, что пациент принимает Эгилок^® Ретард. Отмену препарата следует выполнить не менее чем за 48 ч до хирургической операции, за исключением особых случаев, например, тиреотоксикоза или феохромоцитомы. В случаях, когда отмена препарата перед хирургической операцией невозможна, следует выбрать средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.

При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены препарата Эгилок^® Ретард, во избежание гипертонического криза.

При резком прекращении лечения может возникнуть синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД), поэтому отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней. Особое внимание при отмене препарата необходимо уделять больным стенокардией.

Принимая во внимание, что препарат содержит сахарозу, его не рекомендуется назначать пациентам с непереносимостью фруктозы, нарушениями всасывания глюкозы-галактозы, а также с недостаточностью сахаразы/изомальтазы.

Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. В начале лечения метопрололом больные могут испытывать головокружение, усталость. В этом случае они должны воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем определение безопасной дозы осуществляется индивидуально.

Ацино Фарма АГ, Швейцария.

Держатель регистрационного удостоверения: ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС». 1106, Будапешт, ул. Керестури, 30-38, Венгрия.

Тел.: (36 1) 803-55-55; факс: (36 1) 803-55-29.

Претензии направлять по адресу представительства ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС» (Венгрия) в Москве. 121108, Москва, ул. Ивана Франко, 8.

Тел.: (495) 363-39-66.