Эриус®

Дезлоратадин хорошо всасывается в ЖКТ. Определяется в плазме крови через 30 мин после приема внутрь. T_max — в среднем 3 ч. Не проникает через ГЭБ. Связь с белками плазмы составляет 83–87%. При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 до 20 мг 1 раз в сутки клинически значимая кумуляция препарата не отмечается. Одновременный прием пищи или грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина при применении в дозе 7,5 мг 1 раз в день. Дезлоратадин не является ингибитором CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина. Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. Лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится почками (<2%) и через кишечник (<7%) в неизмененном виде. T_1/2 в среднем 27 ч.

Неседативный антигистаминный препарат длительного действия. Является первичным активным метаболитом лоратадина. Подавляет высвобождение гистамина из тучных клеток. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в т.ч. высвобождение провоспалительных цитокинов, включая ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин. Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.

Препарат не оказывает воздействие на ЦНС, не вызывает сонливость (применение дезлоратадина в рекомендованной дозе 5 мг/сут не сопровождается увеличением частоты возникновения сонливости по сравнению с группой плацебо) и не влияет на скорость психомоторных реакций. Не вызывает удлинение интервала QT на ЭКГ.

Действие препарата Эриус^® начинается в течение 30 мин после приема внутрь и продолжается в течение 24 ч.

• аллергический ринит (устранение или облегчение чиханья, заложенности носа, выделения слизи из носа, зуда в носу, зуда неба, зуда и покраснения глаз, слезотечения);
• крапивница (уменьшение или устранение кожного зуда, сыпи).

• повышенная чувствительность к какому-либо из веществ, входящих в состав препарата, или лоратадину;
• беременность;
• лактация;
• детский возраст до 1 года — для сиропа; до 12 лет — для таблеток;
• наследственно передаваемые непереносимость фруктозы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы или недостаточность сахаразы-изомальтазы — для сиропа (в связи с наличием сахарозы и сорбитола в составе).

С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность.

Без рецепта.

Таблетки для рассасывания, 2,5 мг и 5 мг. По 5 табл. для рассасывания 5 мг или 6 табл. для рассасывания 2,5 мг в блистере из ламинированной пленки и фольги. По 1, 2, 3, 4, 5, 6, 10, 12, 15, 18 или 20 блистеров в пачке картонной.

Таблетки, 2,5 мг: круглые, плоскоцилиндрические, светло-красного цвета с вкраплениями, со скошенными краями и надписью «К», нанесенной методом тиснения, на одной стороне.

Таблетки, 5 мг: круглые, плоскоцилиндрические, светло-красного цвета с вкраплениями, со скошенными краями и надписью «А», нанесенной методом тиснения, на одной стороне.

Внутрь, рассасывая до полного растворения. Запивать таблетку водой или другой жидкостью не требуется. Таблетки можно принимать независимо от приема пищи. Необходимо осторожно вскрыть блистер и вынуть таблетку, не разламывая ее. Таблетку следует принять сразу после вскрытия блистера.

Взрослые и подростки старше 12 лет: по 1 табл. для рассасывания 5 мг 1 раз в день для уменьшения симптомов аллергического ринита (включая сезонный и круглогодичный аллергический ринит) и крапивницы.

Дети от 6 до 11 лет: по 1 табл. для рассасывания 2,5 мг 1 раз в день для уменьшения симптомов аллергического ринита (включая сезонный и круглогодичный аллергический ринит) и крапивницы.

При сезонном (интермиттирующий) аллергическом рините (при наличии симптомов продолжительностью менее 4 дней в неделю или менее 4 нед в году) необходимо оценивать течение заболевания. При исчезновении симптомов прием препарата следует прекратить, при повторном появлении симптомов прием препарата необходимо возобновить.

При круглогодичном (персистирующий) аллергическом рините (при наличии симптомов продолжительностью более 4 дней в неделю или более 4 нед в году) лекарственный препарат следует принимать в течение всего периода экспозиции аллергена.

Всасывание. Дезлоратадин хорошо всасывается в ЖКТ. Определяется в плазме крови через 30 мин после приема внутрь. C_max достигается в среднем через 3 ч после приема.

Распределение. Не проникает через ГЭБ. Связь с белками плазмы составляет 83–87%. При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 до 20 мг 1 раз в сутки клинически значимая кумуляция препарата не отмечалась. Одновременный прием пищи или грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина при применении в дозе 7,5 мг 1 раз в день.

Метаболизм. Дезлоратадин не является ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 и субстратом или ингибитором Р-гликопротеина. Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом.

Выведение. Лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится почками (<2%) и через кишечник (<7%) в неизмененном виде. T_1/2 — в среднем 27 ч.

По данным однодозовых перекрестных исследований, лекарственные формы дезлоратадина таблетки для рассасывания 5 мг и обычные таблетки 5 мг биоэквивалентны. Исследование эффективности дезлоратадина таблеток 2,5 мг с участием пациентов детского возраста не проводилось. Тем не менее, фармакокинетические данные, полученные в ходе исследования по подбору доз препарата с участием пациентов детского возраста, демонстрируют возможность применения дезлоратадина таблеток для рассасывания 2,5 мг у детей от 6 до 11 лет.

Вода не влияет на биодоступность лекарственного препарата Эриус^® таблетки для рассасывания.

Неседативный антигистаминный препарат длительного действия. Является первичным активным метаболитом лоратадина. Селективно блокирует активность периферических H₁-гистаминовых рецепторов. Подавляет высвобождение гистамина из тучных клеток. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в т.ч. высвобождение провоспалительных цитокинов, включая ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин. Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры. Препарат не оказывает воздействие на ЦНС, не вызывает сонливость (применение дезлоратадина в рекомендованной дозе 5 мг/сут не сопровождается увеличением частоты возникновения сонливости по сравнению с группой плацебо) и не влияет на скорость психомоторных реакций. Не вызывает удлинение интервала QT на ЭКГ.

• аллергический ринит (устранение или облегчение чихания, заложенности носа, выделения слизи из носа, зуда в носу, зуда неба, зуда и покраснения глаз, слезотечения);
• крапивница (уменьшение или устранение кожного зуда, сыпи).

• повышенная чувствительность к какому-либо из веществ, входящих в состав препарата, или лоратадину;
• беременность и лактация;
• возраст до 6 лет.

С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность.

В каждой дозе препарата, содержащей 5 мг активного вещества, присутствует 2,9 мг фенилаланина. Фенилаланин может вызвать нежелательные эффекты у пациентов с фенилкетонурией.

Частота классифицирована следующим образом: часто (≥1/100 до <1/10); очень редко (<1/10000).

Часто: утомляемость, сухость во рту и головная боль.

Аллергические реакции: очень редко  — анафилаксия, ангионевротический отек, одышка, зуд, сыпь, в т.ч. крапивница.

Со стороны нервной системы: очень редко — галлюцинации, головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — повышение активности печеночных ферментов, концентрации билирубина, гепатит.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко — боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея.

Со стороны ССС: очень редко — тахикардия, сердцебиение.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко — миалгия.

Не выявлено в исследованиях с азитромицином, кетоконазолом, эритромицином, флуоксетином и циметидином. Прием пищи не оказывает влияние на эффективность препарата. Эриус^® не усиливает действие алкоголя на ЦНС.

Симптомы: в клинико-фармакологическом исследовании при применении дезлоратадина в дозе до 45 мг (в 9 раз выше терапевтической дозы) не наблюдались клинически значимые нежелательные эффекты. Информация относительно острой передозировки ограничена пострегистрационными сообщениями о нежелательных явлениях и данными предрегистрационных клинических исследований. По данным дозоопределяющего исследования, сообщалось о сонливости при применении дезлоратадина в дозе 10 и 20 мг/сут.

Лечение: стандартные меры, направленные на удаление активного вещества из ЖКТ. Рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Дезлоратадин не удаляется при гемодиализе. Данных о его выведении при перитонеальном диализе нет.

Противопоказано в связи с отсутствием клинических данных о безопасности применения лекарственного препарата Эриус^® во время беременности.

Дезлоратадин экскретируется в грудное молоко, поэтому применение лекарственного препарата Эриус^® в период грудного вскармливания противопоказано.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Не оказывает влияние, однако в очень редких случаях некоторые пациенты испытывают сонливость при приеме лекарственного препарата, которая может повлиять на их способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Без рецепта.

Сима Лабс Инк., Иден Прейри, США.

Владелец регистрационного удостоверения: Шеринг Плау Лабо Н.В., Хейст-оп-ден-Берг, Бельгия.

Выпускающий контроль качества: Шеринг Плау Лабо Н.В., Хейст-оп-ден-Берг, Бельгия.

Претензии потребителей направлять по адресу: ООО «МСД Фармасьютикалс». 115093, Россия, Москва, ул. Павловская, 7, стр. 1.

Тел.: (495) 916-71-00; факс: (495) 916-70-94.