Агапурин® СР инструкции по формам выпуска
Инструкция к лекарству Агапурин® СР, противопоказания и способы применения, побочные эффекты и отзывы об этом препарате. Мнения врачей и возможность обсудить на форуме.
Агапурин® СР, таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой
Состав
| Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
|---|---|
| активное вещество: | |
| пентоксифиллин | 400 мг |
| 600 мг | |
| вспомогательные вещества: | |
| ядро: гипромеллоза 2200/15000; повидон 40; тальк; магния стеарат | |
| оболочка: сепифилм 752 белый (гипромеллоза, МКЦ, макрогола стеарат, титана диоксид); эмульсия диметикона; макрогол 6000 |
Форма выпуска
Таблетки, пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг и 600 мг. По 10 табл. в блистере из ПВХ/ПВДХ/А1. По 2, 5 или 10 блистеров помещены в картонную пачку.
Описание лекарственной формы
Таблетки, пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.
Таблетки, пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 600 мг: овальные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с риской для разделения с одной стороны.
Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая, регулярно в одно и тоже время, желательно после еды.
Таблетки по 400 мг принимают по 400 мг 2–3 раза в сутки.
Таблетки по 600 г принимают по 600 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 1200 мг/сут. Курс лечения — по рекомендации врача.
Длительность лечения и режим дозирования препаратом АГАПУРИН CP устанавливаются лечащим врачом индивидуально, в зависимости от клинической картины заболевания и получаемого терапевтического эффекта.
У больных с хронической почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин.) — 1–2 табл. по 400 мг.
Уменьшение дозы, с учетом индивидуальной переносимости, необходимо у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.
Лечение может быть начато малыми дозами у пациентов с низким АД, а также у пациентов, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения АД (пациенты с тяжелой формой ИБС или с гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга). В этих случаях дозу можно увеличивать только постепенно.
Фармакокинетика
После приема внутрь пентоксифиллин практически полностью всасывается из ЖКТ. Препарат подвергается первому прохождению через печень с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантин (метаболит V). Концентрация метаболита I и V в плазме крови, соответственно, в 5 и 8 раз выше, чем пентоксифиллина. Время достижения Cmax — 2 ч. Распределяется равномерно. Пентоксифиллин выводится преимущественно почками — 94% в виде метаболитов (преимущественно метаболита V), кишечником — 4%, за первые 4 ч выводится до 90% дозы. Выделяется с грудным молоком. При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение T1/2 и повышение биодоступности.
Фармакодинамика
Спазмолитическое средство из группы пуринов. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и повышением содержания циклической АМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению ОПСС, возрастанию ударного и минутного объема крови без значительного изменения ЧСС.
Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (антиангинальный эффект), сосуды легких — улучшает оксигенацию крови.
Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы). Снижает вязкость крови, повышает эластичность мембраны эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения. При окклюзионном поражении периферических артерий (перемежающейся хромоте) приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.
Показания
- нарушение периферического кровообращения на фоне атеросклеротических, диабетических и воспалительных процессов (в т.ч. при перемежающейся хромоте, обусловленной атеросклерозом, диабетической ангиопатией, облитерирующим эндартериитом);
- нарушения мозгового кровообращения ишемического генеза;
- атеросклеротическая и дисциркуляторная энцефалопатия; ангиопатии (парестезии, болезнь Рейно);
- трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (трофические язвы, посттромбофлебитический синдром, отморожения, гангрена);
- облитерирующий эндартериит;
- нарушения кровообращения в сосудах глаза (острая и хроническая недостаточность кровообращения в сетчатой или в сосудистой оболочке глаза);
- нарушения функции среднего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся тугоухостью.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим производным метилксантина или другим компонентам, входящих в состав препарата;
- острый инфаркт миокарда;
- массивные кровотечения;
- кровоизлияние в сетчатку глаза;
- острый геморрагический инсульт;
- выраженный коронарный или церебральный атеросклероз;
- выраженные нарушения ритма сердца;
- беременность;
- период кормления грудью;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: атеросклероз церебральных и/или коронарных сосудов, особенно в случаях артериальной гипотензии и нарушений ритма сердца; хроническая сердечная недостаточность, печеночная недостаточность, почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин — риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, недавно перенесенное оперативное вмешательство (риск возникновения кровотечений), повышенная склонность к кровоточивости, например при использовании антикоагулянтов или при нарушении в системе свертывания крови (риск развития более тяжелых кровотечений).
Побочные действия
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги.
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: гиперемия кожи лица, приливы крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, чувство давления и переполнения в области желудка, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома.
Со стороны ССС: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение АД.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия; кровотечения из сосудов слизистых оболочек, желудка, кишечника, носовое кровотечение.
Аллергические реакции: кожный зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Лабораторные показатели: повышение активности печеночных трансаминаз: АЛТ, ACT, ЛДГ и ЩФ.
Прочие: очень редко — случаи развития асептического менингита.
Взаимодействие
Пентоксифиллин может усиливать действие ЛС, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов — цефамандола, цефаперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты. Увеличивает эффективность гипотензивных средств, инсулина и пероральных гипогликемических средств.
Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).
Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.
У некоторых пациентов одновременный прием пентоксифиллина и теофиллина может привести к увеличению уровня теофиллина (риск побочных эффектов, связанных с теофиллином).
Передозировка
Симптомы: слабость, головокружение, тахикардия, сонливость, выраженное снижение АД, покраснение кожных покровов, потеря сознания, повышение температуры тела (озноб), арефлексия, тонико-клонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа «кофейной гущей»).
Лечение: промывание желудка с последующим приемом внутрь активированного угля. В дальнейшем лечение симптоматическое, направленное на поддержание функции дыхания и АД.
Особые указания
Больным с лабильным АД и со склонностью к артериальной гипотензии и больным с выраженными нарушениями функции почек дозу увеличивают постепенно и подбирают индивидуально.
Больные с выраженными нарушениями функции почек при приеме АГАПУРИН CP нуждаются в особенно тщательном врачебном наблюдении. В случае, если в период применения препарата у больных возникают кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза, препарат немедленно отменяют.Лечение следует проводить под контролем АД.
У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение в больших дозах может вызвать гипогликемию (требуется коррекция дозы).
При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.
У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль концентрации гемоглобина и гематокрита. У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).
Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
ЗЕНТИВА а.с, Словацкая Республика.
Нитрианска 100, 920 27 Глоговец, Словацкая Республика.
Претензии по качеству препарата направлять по адресу ООО «ЗЕНТИВА ФАРМА»
119017, Москва, ул. Б. Ордынка, д. 40, стр. 4.
Тел.: (495) 721-16-66/67/68.