Раздел предназначен исключительно для медицинских и фармацевтических работников! Если Вы не являетесь медицинским и фармацевтическим работником - покиньте раздел! Условия использования
Азицид инструкции по формам выпуска
Инструкция к лекарству Азицид, противопоказания и способы применения, побочные эффекты и отзывы об этом препарате. Мнения врачей и возможность обсудить на форуме.
Азицид, таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
|---|---|
| активное вещество: | |
| азитромицин (в виде азитромицина дигидрата) | 250 мг (262,026 мг) |
| 500 мг (524,052 мг) | |
| ядро: крахмал кукурузный прежелатинизированный — 42,5/85 мг; кроскармеллоза натрия — 9/18 мг; кальция гидрофосфат — 115,625/231,25 мг; магния стеарат — 6,375/12,75 мг; натрия лаурилсульфат — 1,5/3 мг | |
| оболочка: гипромеллоза 2910/5 — 7,3/14,6 мг; титана диоксид — 3,1/6,2 мг; макрогол 6000 — 0,7/1,4 мг; тальк — 1,25/2,5 мг; эмульсия симетикона SE 4 (вода — 67,4%, силоксаны и силиконы — 30%, целлюлоза метилированная — 2,5%, сорбиновая кислота — 0,1%) — 0,05/0,1 мг; полисорбат 80 — 0,1/0,2 мг |
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг. В блистере из ПВХ/алюминия, 3 шт. 1 или 2 блистера в картонной пачке.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг. В блистере из ПВХ/алюминия, 3 шт. 1 блистер в картонной пачке.
Описание лекарственной формы
Таблетки, 250 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета.
Таблетки, 500 мг: продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета.
Способ применения и дозы
Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды, не разжевывая, 1 раз в сутки.
Взрослым и детям старше 12 лет и с массой тела более 45 кг:
- при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы) — 500 мг/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза — 1,5 г);
- при острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) — 1 г однократно;
- при болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) — 1 г в первый день и со 2-го по 5-й день по 500 мг ежедневно (курсовая доза — 3 г);
- при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori — 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии, длительность лечения по решению врача.
Для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (Cl креатинина более 40 мл/мин) коррекция дозы не требуется.
Фармакокинетика
После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью, и быстро распределяется в организме. После однократного приема 500 мг Cmax в плазме крови достигается через 2–3 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.
Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10–50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный T1/2 обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся Vd (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для эрадикации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24–34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенное влияние на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5–7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3- и 5-дневные) курсы лечения. Связь с белками плазмы — 7–50% (обратно пропорциональна концентрации в крови). В печени деметилируется; образующиеся метаболиты не активны.
Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в два этапа: T1/2 составляет 14–20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч — в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки.
Фармакодинамика
Бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидных антибиотиков — азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов.
К азитромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококки групп С, F и G, кроме устойчивых к эритромицину, Streptococcus группы viridans, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis; грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium avium complex, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.
Минимальные подавляющие концентрации (МПК) азитромицина
| МПК90, мкг/мл | Микроорганизмы |
|---|---|
| ≤0,01 | Haemophilus ducreyi, Mycoplasma pneumoniae |
| 0,01–0,1 | Actinomyces species, Bordetella pertussis, Borrelia burgdorferi, Gardnerella virginalis, Mobiluncus species, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes |
| 0,1–2 | Bacteroides bivius, Bordetella parapertussis, Brucella melitensis, Campylobacter jejuni, Clostridium perfringens, Fusobacterium necrophorum, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Listeria monocytogenes, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella haemolytica, Pasteurella multocida, Peptococcus species, Peptostreptococcus, Plesiomonas shigelloides, Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus группы С, F, G, Ureaplasma urealyticum, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus |
| 2–8 | Acinetobacter calcoaceticus, Aeromonas hydrophila, Bacteroides fragilis, Bacteroides oralis, Clostridium difficile, Escherichia coli, Eubacterium lentum, Fusobacterium nucleatum, Salmonella enteritidis, Salmonella typhi, Shigella sonnei, Yersinia enterocolitica |
| >10 | Citrobacter species, Corynebacterium species, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Eubacterium limosum, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Mycoplasma hominis, Proteus species, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens |
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);
- инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмонии, в т.ч. вызванные атипичными возбудителями);
- инфекции кожи и мягких тканей (акне вульгарис средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
- инфекции урогенитального тракта, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит и/или цервицит);
- начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) — мигрирующая эритема (erythema migrans);
- заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
- повышенная чувствительность к азитромицину и другим компонентам препарата (в т.ч. к другим макролидам);
- тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;
- одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином;
- период грудного вскармливания;
- детский возраст до 12 лет и масса тела менее 45 кг (для данной лекарственной формы).
С осторожностью: аритмии (риск развития желудочковых аритмий и синдрома удлиненного интервала QT); одновременный прием терфенадина и других ЛС, удлиняющих интервал QT; умеренное нарушение функции печени; хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 40 мл/мин).
Побочные действия
Частота нежелательных эффектов: очень часто — ≥10%; часто — ≥1%, но <10%; нечасто — ≥0,1%, но <1%; редко — ≥0,01%, но <0,1%; очень редко — <0,01%, включая отдельные сообщения.
Со стороны кровеносной и лимфатической систем: редко — тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия.
Со стороны нервной системы: нечасто — головокружение/вертиго, головная боль, судороги, сонливость; редко — гиперактивность, агрессивность, беспокойство, бессонница, парестезии, астения.
Со стороны органов чувств: редко — шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при длительном приеме высоких доз), нарушение вкуса и обоняния.
Со стороны ССС: нечасто — ощущение сердцебиения, боль в грудной клетке, аритмия, желудочковая тахикардия, удлинение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея (5%), тошнота (3%), рвота, абдоминальные боли (3%), диспепсия; нечасто — метеоризм; редко — повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, запор, анорексия, гастрит, кандидамикоз слизистой оболочки полости рта; очень редко — некроз печени.
Со стороны мочеполовой системы: редко — вагинальный кандидоз, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек, фотосенсибилизация.
Взаимодействие
Антациды (алюминий- и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина (для пероральных форм), поэтому азитромицин следует принимать за 1 ч до или 2 ч после приема пищи и указанных ЛС.
При совместном применении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменение ПВ не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагуляционного эффекта, пациентам необходимо проводить тщательный контроль ПВ.
При совместном приеме дигоксина и азитромицина необходимо контролировать концентрацию дигоксина в крови, т.к. многие макролиды повышают всасывание дигоксина в кишечнике, тем самым увеличивая его концентрацию в плазме крови.
Нет данных о влиянии азитромицина на концентрацию в крови триазолама, мидазолама, циметидина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, триметоприма/сульфаметоксазола при их совместном применении, однако не следует исключать возможность такого взаимодействия, т.к. известно взаимодействие макролидов с вышеперечисленными препаратами.
При совместном применении азитромицина с эрготамином или дигидроэрготамином возможно усиление их токсического действия (вазоспазм, дизестезия).
Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении терфенадина и азитромицина, поскольку было установлено, что одновременный прием терфенадина и различных видов антибиотиков вызывает аритмию и удлинение интервала QT. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совместном применении терфенадина и азитромицина.
Замедляет выведение, повышает концентрацию в плазме крови и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, фелодипина, а также ЛС, подвергающихся микросомальному окислению с участием фермента CYP3A4 (циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, теофиллин и другие ксантиновые производные) — за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином.
Линкозамиды ослабляют, а тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина.
При совместном использовании азитромицин не влияет на концентрацию в крови карбамазепина, диданозина, рифабутина и метилпреднизолона.
Передозировка
Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.
Лечение: симптоматическая терапия.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности прием препарата возможен только в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
На время лечения азитромицином грудное вскармливание приостанавливают.
Особые указания
При беременности прием препарата возможен только в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
На время лечения азитромицином грудное вскармливание приостанавливают.
В случае пропуска приема дозы пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с интервалом в 24 ч.
Необходимо соблюдать перерыв в 2 ч при одновременном применении антацидов.
После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Нет данных о влиянии азитромицина на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Однако, при управлении автомобилем или работе с механизмами необходимо учитывать наличие редких сообщений о возникновении головокружения у пациентов при приеме азитромицина.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
ЗЕНТИВА к.с. У кабеловны 130, 10237, Прага 10, Долни Мехолупы, Чешская Республика.
Претензии по качеству препарата направлять по адресу ООО «ЗЕНТИВА ФАРМА»: Россия, 119017, Москва, ул. Большая Ордынка, 40, стр. 4.
Тел.: (495) 721-16-66/67/68; факс: (495) 721-16-69.
Отзывы 3