Раздел предназначен исключительно для медицинских и фармацевтических работников! Если Вы не являетесь медицинским и фармацевтическим работником - покиньте раздел! Условия использования
Андриол ТК® инструкции по формам выпуска
Инструкция к лекарству Андриол ТК®, противопоказания и способы применения, побочные эффекты и отзывы об этом препарате. Мнения врачей и возможность обсудить на форуме.
Андриол ТК®, капсулы
Состав и форма выпуска
| Капсулы | 1 капс. |
|---|---|
| активное вещество: | |
| тестостерона ундеканоат | 40 мг |
| вспомогательные вещества: пропиленгликоля лаурат — 117,2 мг; триглицериды среднецепочные — q.s.; лецитин — q.s.; клещевины обыкновенной семян масло — 175,8 мг; глицерол — 49,98 мг; желатин — 108,46 мг; краситель «Солнечный закат» желтый — 0,07 мг |
в блистерах ПВХ/фольга алюминиевая по 10 шт.; в герметично запаянных саше из фольги алюминиевой ламинированной по 1 блистеру; в пачке картонной 3, 6 или 12 саше.
Описание лекарственной формы
Капсулы желатиновые мягкие, блестящие, прозрачные, овальной формы, №6, оранжевого цвета, с надписью «ORG DV3» белого цвета; содержимое — жидкость маслянистая прозрачная, желтого цвета.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Дозу подбирают индивидуально, в зависимости от клинического эффекта.
Взрослые. Как правило, начальная доза составляет 120–160 мг/сут в течение 2–3 нед. Поддерживающая доза составляет 40–120 мг/сут, ее выбор должен основываться на клиническом эффекте, полученном в первые недели терапии.
Для улучшения всасывания препарат следует принимать во время еды, запивая небольшим количеством воды. Капсулы следует проглатывать целиком, не разжевывая. Желательно принимать первую половину дозы утром, а вторую половину вечером. Если принимается нечетное количество капсул, то более высокую дозу следует принимать утром.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь значительная часть тестостерона ундеканоата вместе с липофильным растворителем всасывается в тонком кишечнике и поступает в лимфатическую систему, т.о. частично минуя первичное прохождение через печень. Андриол ТК® следует принимать во время еды для улучшения абсорбции. Биодоступносгь составляет около 7%.
Распределение
Из лимфатической системы тестостерона ундеканоат попадает в кровь и гидролизуется до тестостерона.
Однократный прием от 80 до 160 мг препарата Андриол ТК® приводит к клинически значимому увеличению общего содержания тестостерона в плазме крови до Cmax примерно в 40 нмоль/л, Tmax составляет 4–5 ч после приема. Повышенной концентрация тестостерона в плазме крови остается в течение как минимум 8 ч. Тестостерон и тестостерона ундеканоат показывают высокий уровень (>97%) неспецифического связывания с белками плазмы крови и ГСПГ.
Метаболизм
В плазме крови и тканях тестостерона ундеканоат гидролизуется до естественного мужского андрогена — тестостерона. Тестостерон далее метаболизируется до дигидротестостерона и эстрадиола.
Выведение
Тестостерон, эстрадиол и дигидротестостерон метаболизируется обычными путями. Выведение происходит в основном с мочой в виде конъюгатов (этиохоланолон и андростерон).
Линейность
Линейность дозирования была показана для доз от 40 до 240 мг/день.
Фармакодинамика
Лечение препаратом Андриол ТК® мужчин с гипогонадизмом дозозависимо восстанавливает до нормального общий уровень содержания тестостерона в сыворотке крови и уровень биодоступного тестостерона. Лечение приводит к увеличению содержания дигидротестостерона и эстрадиола в сыворотке крови, уменьшению содержания глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ), ЛГ и ФСГ. Как у мальчиков, так и у взрослых мужчин с гипогонадизмом лечение препаратом Андриол ТК® приводит к уменьшению симптомов недостаточности тестостерона. Более того, лечение увеличивает минеральную плотность костной ткани и безжировую массу тела, уменьшая массу жира. Лечение улучшает половую функцию, включая либидо и потенцию.
Лечение дозозависимо уменьшает содержание ЛПВП, ЛПНП и триглицеридов, увеличивает содержание гемоглобина и гематокрит, так же наблюдалось клинически незначимые изменения содержания ферментов печени и специфического антигена простаты. Лечение может привести к увеличению размера простаты, но побочных эффектов со стороны простаты не наблюдалось. У пациентов с гипогонадизмом и диабетом наблюдалось увеличение чувствительности к инсулину и уменьшению уровня глюкозы в крови.
У мальчиков с задержкой роста и полового созревания лечение препаратом Андриол ТК® вначале ускоряет рост и развитие вторичных половых признаков.
У женщин с удаленными яичниками с лечением только эстрогенами добавление Андриола ТК приводит к увеличению либидо, увеличению минеральной плотности костной массы и уменьшению массы жира тела. У транссексуалов (из женщин в мужчин) лечение препаратом Андриол ТК® увеличивает маскулинизацию.
Показания
Заместительная терапия тестостероном у мужчин при состояниях, ассоциируемых с первичным и вторичным гипогонадизмом, как врожденным, так и приобретенным.
Противопоказания
- наличие в настоящий момент или в анамнезе рака простаты или грудной железы;
- гиперчувствительность к любым компонентам препарата.
С осторожностью: у пациентов с предшествующими заболеваниями сердца, почек или печени лечение андрогенами может привести к осложнениям, характеризующимися отеком с или без застойной сердечной недостаточности.
Нет точных данных и рекомендаций по безопасности лечения эфирами тестостерона мужчин с апноэ во время сна. Необходимы взвешенное клиническое решение и осторожность у пациентов с наличием таких факторов риска, как ожирение или хронические заболевания легких.
При появлении побочных эффектов, связанных с лечением андрогенами, прием препарата Андриол ТК® следует прекратить или снизить дозировку.
Побочные действия
Следующие побочные реакции были связаны с терапией андрогенами.
При наличии новообразований доброкачественных, злокачественных и неопределенных (включая кисты и полипы): рак простаты (прогрессирование субклинического течения рака простаты).
Со стороны кровеносной и лимфатической систем: полицитемия.
Со стороны метаболизма: задержка жидкости.
Психиатрические нарушения: депрессии, нервозность, нарушения настроения, увеличение или уменьшение либидо.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: миалгия.
Со стороны ССС: гипертензия.
Со стороны ЖКТ: тошнота, диарея, боли или дискомфорт в области живота.
Со стороны кожи и подкожной ткани: зуд, акне.
Со стороны половой системы и молочных желез: гинекомастия, олигоспермия, приапизм, увеличение размера простаты.
Лабораторные показатели: отклонения от нормы показателей исследования печени, липидов (уменьшение содержания ЛПВП, ЛПНП, триглицеридов в плазме крови), увеличение концентрации специфического антигена простаты.
Взаимодействие
Индукторы ферментов микросомального окисления могут понизить, а ингибиторы ферментов микросомального окисления — повысить уровень тестостерона. Следовательно, при одновременном приеме следует откорректировать дозу препарата Андриол ТК®.
Андрогены могут увеличить толерантность к глюкозе и уменьшить необходимость в инсулине или других противодиабетических препаратах. Андрогены могут усилить действие антикоагулянтов кумаринового типа, что позволяет уменьшить дозу этих средств.
Передозировка
Симптомы: острая токсичность у тестостерона не выражена; возможны желудочно-кишечные расстройства в связи с содержанием касторового масла.
Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение.
Меры предосторожности
Необходим мониторинг следующих параметров у людей, принимающих Андриол ТК® (в 1-й год приема — ежеквартально, далее — раз в год):
- цифровое ректальное исследование простаты, уровень специфического антигена простаты;
- гематокрит и уровень гемоглобина для исключения полицитемии.
У мальчиков в препубертатном периоде следует мониторировать увеличение роста и половое развитие, т.к. Андриол ТК® в высоких дозировках может ускорить закрытие эпифизов длинных трубчатых костей и половое созревание.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
Каталент Франс Бейнхейм С.А., Бейнхейм, Франция.
Catalent France Beinheim.
74, Rue Principale, Beinheim, 67930, France.
Выпускающий контроль качества и владелец РУ.
Н.В. Органон, Осс, Нидерланды.
N.V. Organon.
Kloosterstraat, 6, 5349 АВ, Oss, the Netherlands.
Претензии потребителей направлять по адресу
ООО МСД Фармасьютикалс.
115093, Москва, ул. Павловская, 7, стр. 1.
Тел.: (495) 916-71-00, факс: (495) 916-70-94.
Отзывы 1