Раздел предназначен исключительно для медицинских и фармацевтических работников! Если Вы не являетесь медицинским и фармацевтическим работником - покиньте раздел! Условия использования
Голдлайн® инструкции по формам выпуска
Инструкция к лекарству Голдлайн®, противопоказания и способы применения, побочные эффекты и отзывы об этом препарате. Мнения врачей и возможность обсудить на форуме.
Голдлайн®, капсулы
Состав и форма выпуска
| Капсулы | 1 капс. |
|---|---|
| активное вещество: | |
| сибутрамина гидрохлорида моногидрат | 10 мг |
| 15 мг | |
| вспомогательные вещества: лактоза; МКЦ; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат | |
| крышечка капсулы: краситель фуксин кислый (D&C 33); краситель бриллиантовый голубой; титана диоксид; натрия лаурил сульфат; желатин | |
| корпус капсулы: краситель «Солнечный закат» желтый (только для дозировки 10 мг); краситель хинолин желтый (только для дозировки 10 мг); титана диоксид; натрия лаурилсульфат; желатин |
в блистерах фольга алюминиевая/ПВХ/ПВДХ по 10 шт.; в пачке картонной 1, 3, 6, 9 или 12 блистеров.
Описание лекарственной формы
Капсулы 10 мг: желатиновые твердые, размер №2, крышечка голубого цвета, корпус — желтого; содержимое — порошок от белого до почти белого цвета.
Капсулы 15 мг: желатиновые твердые, размер №2, крышечка голубого цвета, корпус — белого; содержимое — порошок от белого до почти белого цвета.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Голдлайн® назначается 1 раз в сутки. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от переносимости и клинической эффективности. Рекомендуется начальная доза — 10 мг, при плохой переносимости возможен прием 5 мг. Капсулы следует принимать утром, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (стакан воды). Препарат можно принимать как натощак, так и сочетать с приемом пищи. Если в течение 4 нед от начала лечения не достигнуто снижение массы тела на 5% и более, то доза увеличивается до 15 мг/сут.
Лечение препаратом Голдлайн® не должно продолжаться более 3 мес у больных, которые недостаточно хорошо реагируют на терапию, т.е. которым в течение 3 мес лечения не удается достигнуть 5% уровня снижения массы тела от исходного уровня. Лечение не следует продолжать, если при дальнейшей терапии, после достигнутого снижения массы тела, пациент вновь прибавляет 3 кг и более. Длительность лечения не должна превышать 2 года, поскольку в отношении более продолжительного периода приема сибутрамина данные об эффективности и безопасности отсутствуют.
Лечение препаратом Голдлайн® должно осуществляться в комплексе с диетой и физическими упражнениями под контролем врача, имеющего практический опыт лечения ожирения.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ не менее чем на 77%. При первом прохождении через печень подвергается биотрансформации под влиянием изофермента цитохрома Р450 3А4 с образованием 2 активных метаболитов (моно- и дидесметилсибутрамин). После приема разовой дозы 15 мг Cmax в крови монодесметилсибутрамина составляет 4 нг/мл (3,2–4,8 нг/мл), дидесметилсибутрамина — 6,4 нг/мл (5,6–7,2 нг/мл). Cmax достигается через 1,2 ч (сибутрамин), 3–4 ч (активные метаболиты). Одновременный прием пищи понижает Cmax метаболитов на 30% и увеличивает Tmax на 3 ч, не изменяя AUC. Быстро распределяется по тканям. Связь с белками составляет 97% (сибутрамин) и 94% (моно- и дидесметилсибутрамин). Css активных метаболитов в крови достигается в течение 4 дней после начала лечения и примерно в 2 раза превышает плазменный уровень после приема разовой дозы. T1/2 сибутрамина — 1,1 ч, монодесметилсибутрамина — 14 ч, дидесметилсибутрамина — 16 ч. Активные метаболиты подвергаются гидроксилированию и конъюгации с образованием неактивных метаболитов, которые экскретируются преимущественно почками.
Фармакодинамика
Сибутрамин является пролекарством и проявляет свое действие in vivo за счет метаболитов (первичных и вторичных аминов), ингибирующих обратный захват моноаминов (преимущественно серотонина и норадреналина). Увеличение содержания в синапсах нейротрансмиттеров повышает активность центральных 5НТ-серотониновых и адренергических рецепторов, что способствует увеличению чувства насыщения и снижению потребности в пище, а также увеличению термопродукции. Опосредованно активируя β3-адренорецепторы, сибутрамин воздействует на бурую жировую ткань.
Снижение массы тела сопровождается увеличением концентрации в сыворотке крови ЛПВП и понижением количества триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП и мочевой кислоты.
Сибутрамин и его метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов, не ингибируют МАО, не обладают сродством к большому числу нейромедиаторных рецепторов, включая серотониновые (5-НТ1, 5-HT1A, 5-HT1B, 5-НТ2А, 5-НТ2С), адренергические (β1, β2, β3, α1, α2), дофаминовые (D1, D2), мускариновые, гистаминовые (H1), бензодиазепиновые и NMDA.
Показания
- алиментарное ожирение с индексом массы тела (ИМТ) 30 кг/м2 и более;
- алиментарное ожирение с ИМТ 27 кг/м2 и более в сочетании с сахарным диабетом типа 2 и/или дислипопротеинемией.
Противопоказания
- установленная повышенная чувствительность к сибутрамину или другим компонентам препарата;
- наличие органических причин ожирения (например гипотиреоз);
- серьезные нарушения питания — нервная анорексия или нервная булимия;
- психические заболевания;
- синдром Жиля де ля Туретта (генерализованные тики);
- одновременный прием ингибиторов МАО или их использование в течение 2 нед до назначения препарата Голдлайн®; применение других препаратов, действующих на ЦНС (например антидепрессанты, нейролептики); препаратов, назначаемых при нарушениях сна, содержащих триптофан, а также других препаратов центрального действия для снижения массы тела;
- ИБС, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, врожденные пороки сердца, окклюзионные заболевания периферических артерий, тахикардия, аритмия, цереброваскулярные заболевания (инсульт, транзиторные нарушения мозгового кровообращения);
- неконтролируемая артериальная гипертензия (АД выше 145/90 мм.рт.ст.) (см. «Меры предосторожности»);
- тиреотоксикоз;
- тяжелые нарушения функции печени и/или почек;
- доброкачественная гиперплазия предстательной железы;
- феохромоцитома;
- закрытоугольная глаукома;
- установленная фармакологическая, наркотическая или алкогольная зависимость;
- беременность и период кормления грудью;
- возраст до 18 лет и старше 65 лет.
С осторожностью: аритмия в анамнезе, хроническая недостаточность кровообращения, заболевания коронарных артерий (в т.ч. в анамнезе), холелитиаз, артериальная гипертензия (контролируемая и в анамнезе), неврологические нарушения, включая задержку умственного развития и судороги (в т.ч. в анамнезе), нарушение функции печени и/или почек легкой и средней степени тяжести, моторные и вербальные тики в анамнезе.
Побочные действия
Чаще всего побочные эффекты возникают в начале лечения (в первые 4 нед). Их выраженность и частота с течением времени ослабевают. Побочные эффекты носят в целом нетяжелый и обратимый характер и, в зависимости от воздействия на органы и системы органов, представлены в следующем порядке: часто (>10%), иногда (1–10%), редко (<1%).
Со стороны ЦНС: часто — сухость во рту, бессонница; иногда — головная боль, головокружение, беспокойство, парестезии, изменение вкуса.
Со стороны ССС: иногда — тахикардия, сердцебиение, повышение АД, симптомы вазодилатации (в т.ч. гиперемия кожи).
Со стороны системы органов пищеварения: часто — потеря аппетита, запор; иногда — тошнота, обострение геморроя.
Со стороны кожных покровов: иногда — потливость.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции гиперчувствительности (от незначительной сыпи на коже и крапивницы до ангионевротического отека и анафилаксии).
В единичных случаях — при лечении сибутрамином описаны следующие нежелательные клинически значимые явления: дисменорея, отеки, гриппоподобный синдром, зуд кожи, боль в спине, боль в животе, парадоксальное повышение аппетита, жажда, ринит, депрессия, сонливость, эмоциональная лабильность, тревожность, раздражительность, нервозность, острый интерстициальный нефрит, кровотечения, пурпура Шенлейн-Геноха (кровоизлияния в кожу), судороги, тромбоцитопения, транзиторное повышение активности печеночных ферментов в крови.
У одного пациента с шизоаффективным нарушением, которое предположительно существовало до начала лечения, после лечения развился острый психоз.
Реакции на отмену, такие как головная боль или повышенный аппетит, наблюдаются редко.
Нет данных о том, что после лечения наблюдается абстинентный синдром, синдром отмены или нарушение настроения.
Изменения ССС. Наблюдается умеренный подъем АД в покое на 1–3 мм.рт.ст. и умеренное увеличение пульса на 3–7 уд./мин.
В отдельных случаях не исключаются более выраженные повышения АД и ЧСС. Клинически значимые изменения уровня АД и пульса регистрируются преимущественно в начале лечения (в первые 4–8 нед).
Применение препарата Голдлайн® у больных с повышенным АД (см. «Противопоказания», «Меры предосторожности»).
Взаимодействие
Ингибиторы микросомального окисления, в включая ингибиторы Р450 3А4 (в т.ч. кетоконазол, эритромицин, циклоспорин), повышают в плазме концентрации метаболитов сибутрамина с повышением ЧСС и клинически несущественным увеличением интервала QT. Рифампицин, антибиотики из группы макролидов, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и дексаметазон могут ускорять метаболизм сибутрамина.
Одновременное применение нескольких препаратов, повышающих содержание серотонина в крови, может привести к развитию серьезного взаимодействия. Так называемый серотониновый синдром может развиться в редких случаях при одновременном применении препарата Голдлайн® с СИОЗС (препараты для лечения депрессии), некоторыми препаратами для лечения мигрени (суматриптан, дигидроэрготамин), наркотическими анальгетиками (пентазоцин, петидин, фентанил) или противокашлевыми препаратами (декстрометорфан).
Сибутрамин не влияет на действие пероральных контрацептивов.
ЛС, повышающие АД и/или ЧСС (эфедрин, фенилпропаноламин, псевдоэфедрин, а так же комбинированные ЛС для лечения простудных заболеваний, содержащие эти препараты), увеличивают риск повышения АД и ЧСС.
При одновременном приеме сибутрамина и алкоголя не было отмечено усиления негативного действия алкоголя. Однако алкоголь абсолютно не сочетается с рекомендуемыми при приеме сибутрамина диетическими мероприятиями.
Передозировка
Имеются крайне ограниченные данные по поводу передозировки сибутрамина. Специфические признаки передозировки неизвестны, тем не менее следует учитывать возможность более выраженного проявления побочных действий.
Симптомы: наиболее часто встречающиеся неблагоприятные реакции, связанные с передозировкой сибутрамина, — тахикардия, повышение АД, головная боль, головокружение.
Лечение: какой-либо специальной терапии и специфических антидотов не существует. Необходимо выполнить общие мероприятия: обеспечить свободное дыхание, наблюдать за состоянием ССС, а также при необходимости осуществить поддерживающую симптоматическую терапию. Своевременное применение активированного угля может уменьшить всасывание сибутрамина в кишечнике. Промывание желудка также уменьшает всасывание препарата. Больным с повышенным АД и тахикардией можно назначить β-адреноблокаторы. Эффективность форсированного диуреза или гемодиализа не установлена.
Применение при беременности и кормлении грудью
Поскольку до настоящего времени не имеется достаточно убедительного количества исследований в отношении безопасности воздействия сибутрамина на плод, данный препарат не следует применять в период беременности.
Женщины, находящиеся в детородном возрасте, во время приема препарата Голдлайн® должны пользоваться контрацептивными средствами.
Не следует принимать Голдлайн® во время кормления грудью.
Меры предосторожности
Голдлайн® следует применять только в тех случаях, когда все немедикаментозные мероприятия по снижению массы тела малоэффективны, если снижение массы тела в течение 3 мес составило менее 5 кг.
Лечение препаратом Голдлайн® должно осуществляться в рамках комплексной терапии по снижению массы тела под контролем врача, имеющего практический опыт лечения ожирения. Комплексная терапия включает в себя как изменение диеты и образа жизни, так и увеличение физической активности. Важным компонентом терапии является создание предпосылок к стойкому изменению привычек питания и образа жизни, которые необходимы для сохранения достигнутого снижения массы тела и после отмены медикаментозной терапии. Пациентам необходимо в рамках терапии препаратом Голдлайн® изменить свой жизненный уклад и привычки таким образом, чтобы после завершения лечения обеспечить сохранение достигнутого уменьшения массы тела. Пациенты должны четко представлять себе, что несоблюдение этих требований приведет к повторному увеличению массы тела и повторным обращениям к лечащему врачу.
У пациентов, принимающих Голдлайн®, необходимо измерять уровень АД и ЧСС. В первые 2 мес лечения эти параметры следует контролировать каждые 2 нед, а затем ежемесячно. У пациентов с артериальной гипертензией, у которых на фоне гипотензивной терапии уровень АД выше 145/90 мм.рт.ст., этот контроль должен проводиться особенно тщательно и, при необходимости, через более короткие интервалы. У пациентов, у которых АД дважды при повторном измерении превышало уровень 145/90 мм.рт.ст., лечение препаратом Голдлайн® должно быть приостановлено (см. «Побочные действия»).
Особого внимания требует одновременное назначение препаратов, увеличивающих интервал QT. К этим препаратам относятся блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов (астемизол, терфенадин), антиаритмические препараты, увеличивающие интервал QT (амиодорон, хинидин, флекаинид, мексилетин, пропафенон, соталол), стимулятор моторики ЖКТ цизаприд, пимозид, сертиндол и трициклические антидепрессанты. Это касается и состояний, которые способны приводить к увеличению интервала QT, таких как гипокалиемия и гипомагниемия (см. «Взаимодействие»).
Интервал между приемом ингибиторов МАО и препарата Голдлайн® должен составлять не менее 2 нед.
Хотя не установлена связь между приемом препарата Голдлайн® и развитием первичной легочной гипертензии, однако учитывая общеизвестный риск препаратов данной группы, при регулярном медицинском контроле необходимо особое внимание обращать на такие симптомы, как прогрессирующее диспноэ (нарушение дыхания), боль в грудной клетке и отеки на ногах.
При пропуске дозы препарата Голдлайн®, не следует принимать в следующий прием двойную дозу препарата, рекомендовано продолжать дальнейший прием препарата по предписанной схеме.
Длительность приема препарата Голдлайн® не должна превышать 2 лет.
Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Прием препарата Голдлайн® может ограничить способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
Ранбакси Лабораториз Лимитед.
Индастриал Эреа, №3, А.В. Роуд, Девас, 455001, Индия.
Ranbaxy Laboratories Limited.
Industrial Area, No.3, A.B. Road, Dewas, 455001, India.
Претензии потребителей направлять в представительство компании по адресу
129223, Москва, пр. Мира, ВВЦ, Деловой Центр Технопарк, стр. 537/4, оф. 45, 47, 48.
Тел.: (495) 234-56-13/14, факс: (495) 234-56-19.
Отзывы 85