Зипантола инструкции по формам выпуска
Инструкция к лекарству Зипантола, противопоказания и способы применения, побочные эффекты и отзывы об этом препарате. Мнения врачей и возможность обсудить на форуме.
Зипантола, таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой
Состав и форма выпуска
| Таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике | 1 табл. |
|---|---|
| пантопразол (в форме пантопразола натрия сесквигидрата) | 20 мг |
| 40 мг | |
| вспомогательные вещества: маннитол, кросповидон, гипролоза, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный, тальк, магния стеарат | |
| оболочка пленочная: Opadry АМВ желтый 80W32009 (частично гидролизованный поливинилoвый спирт, титана диоксид, тальк, оксид железа желтый (Е172), лак на основе хинолинового желтого (Е104) и алюминия, лецитин (соя), ксантановая камедь) | |
| оболочка кишечнорастворимая: эудражит L 30D-55 (метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1), натрия лаурилсульфат, полисорбат 80, вода), глицерила моностеарат, триэтилцитрат, полисорбат 80; 5312 пищевой краситель для надписи (бриллиантовый голубой FCF, этиловый спирт) |
в блистере 14 шт.; в пачке картонной 2 блистера.
Состав
| Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой | 1 табл. |
|---|---|
| активное вещество: | |
| пантопразола натрия сесквигидрат | 22,555 мг |
| 45,11 мг | |
| (эквивалентно 20 и 40 мг пантопразола соответственно) | |
| вспомогательные вещества: маннитол — 78,645/157,29 мг; кросповидон — 2,2/4,4 мг; гипролоза низкозамещенная — 2,2/4,4 мг; натрия лаурилсульфат — 1,1/2,2 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,55/1,1 мг; тальк — 1,65/3,3 мг; магния стеарат — 1,1/2,2 мг | |
| оболочка пленочная: Opadry АМВ желтый 80W32009 (частично гидролизованный поливинилoвый спирт, титана диоксид, тальк, краситель оксид железа желтый (Е172), лак на основе хинолинового желтого (Е104) и алюминия, лецитин (соя), камедь ксантановая) — 8,8/17,6 мг | |
| оболочка кишечнорастворимая: эудрагит L 30D-55 (метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1), натрия лаурилсульфат, полисорбат 80, вода) — 13,45/25,28 мг; глицерила моностеарат — 0,67/1,26 мг; триэтилцитрат — 1,34/2,53 мг; полисорбат 80 — 0,34/0,63 мг | |
| чернила черные Opacode S-127794, используемые для нанесения надписи на таблетках: краситель железа оксид черный; шеллака раствор в этаноле; бутанол; пропиленгликоль; изопропанол; этанол денатурированный (спирт метилированный) |
Форма выпуска
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 20 мг и 40 мг. По 14 табл. в блистере (ориентированный полиамид/алюминиевая фольга/ПВХ/алюминиевая фольга). По 2 блистера в картонной пачке.
Описание лекарственной формы
Таблетки, 20 мг: желтые, круглые, двояковыпуклые, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, с надписью черного цвета «РА 783» — на одной стороне.
Таблетки, 40 мг: желтые, круглые, двояковыпуклые, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, с надписью черного цвета «РА 784» — на одной стороне.
Способ применения и дозы
Внутрь, запивая жидкостью и проглатывая целиком (таблетки нельзя размельчать или растворять). Препарат можно принимать независимо от приема пищи и антацидов.
Взрослые и дети старше 12 лет
ГЭРБ — лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита, симптоматическое лечение НЭРБ: рекомендуемая доза — 20–40 мг в день. Симптомы обычно уменьшаются в течение 2–4 нед, для лечения сопутствующего эзофагита обычно необходимо 4 нед. В случае недостаточного клинического эффекта принимать еще в течение 4 нед. После устранения симптомов можно принимать по 20 мг 1 раз в день в режиме «по требованию». Возможен переход на продолжительную терапию в дозе 20 мг 1 раз в день в случае, если прием в режиме «по требованию» не купирует симптомы болезни.
Взрослые
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), в т.ч. связанные с приемом НПВС: рекомендуемая доза — 40–80 мг в день. Продолжительность лечения 2 нед при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и 4–8 нед при обострении язвенной болезни желудка. Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки — в дозе 20 мг 1 раз в день.
Эрадикация Helicobacter pylori: рекомендуемая доза составляет 40 мг 2 раза в день в сочетании с одной из следующих комбинаций:
- амоксициллин 1 г 2 раза в день + кларитромицин 500 мг 2 раза в день;
- кларитромицин 250–500 мг 2 раза в день + метронидазол 400–500 мг 2 раза в день;
- амоксициллин 1 г 2 раза в день + метронидазол 400–500 мг 2 раза в день.
Комбинированного лечения следует придерживаться в течение 7 дней. После окончания лечения прием пантопразола может быть продолжен с целью заживления язвы. При язве двенадцатиперстной кишки прием пантопразола может быть продлен от 1 до 3 нед.
Синдром Золлингера-Эллисона: стартовая доза — 80 мг в день. В зависимости от секреции желудочного сока дозировка может быть уменьшена или увеличена. Ежедневная доза 80 мг делится на 2 части и принимается 2 раза в день. Возможно кратковременное повышение дозы пантопразола выше 160 мг. Продолжительность лечения препаратом Зипантола синдрома Золлингера-Эллисона не ограничена. Безопасность длительного применения препарата Зипантола хорошо изучена. Длительное применение пантопразола также безопасно, как и кратковременное, и хорошо переносится.
Пожилые пациенты и пациенты с почечной недостаточностью
Коррекция дозы не требуется. Тем не менее, не рекомендуется принимать более 40 мг/сут ежедневно. Исключение составляет эрадикационная терапия Helicobacter pylori, когда пациенты должны принимать дозу 40 мг 2 раза в день в течение 1 нед.
Пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью
Суточная доза не должна превышать 20 мг.
Фармакокинетика
Быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Абсолютная биодоступность (около 77%) с приемом пищи не связана. В среднем, Cmax — 1,5 мкг/мл достигается через 2,5 ч для дозы 20 мг и 2,4 мкг/мл — через 2,4 ч для дозы 40 мг. T1/2 — около 1 ч, кажущийся Vd составляет примерно 11–23,6 л, клиренс из плазмы — около 0,1 л/ч/кг, AUC — 4,8 мкг·ч/мл. Связывание с белками плазмы — около 98%, в основном с альбуминами. Прием антацидов или пищи не влияет на Cmax, AUC и биодоступность.
Метаболизируется в печени (окисление, деалкилирование, конъюгация). Имеет низкую аффинность к системе цитохрома Р450, в метаболизме задействованы преимущественно изоферменты CYP3A4 и CYP2C19. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол (T1/2 — около 1,5 ч), конъюгированный с сульфатом. Нет данных о наличии фармакологической активности метаболитов. Выводится преимущественно почками (около 71%) в виде метаболитов, в небольшом количестве (около 18%) обнаруживается в кале. Не кумулирует. В некоторых случаях элиминация замедленна. Очень слабо проникает через ГЭБ, секретируется в грудное молоко.
У пациентов с циррозом печени (классы А, В по классификации Чайлд-Пью) T1/2 увеличивается примерно до 3–6 ч (для дозы 20 мг) и до 7–9 ч (для дозы 40 мг). При почечной недостаточности T1/2 увеличивается не значительно, но T1/2 основного метаболита достигает 2–3 ч. Повышение Cmax и AUC не является клинически значимым у пожилых пациентов.
Фармакодинамика
Пантопразол — ингибитор протонного насоса, селективно ингибирует (образует ковалентную связь) Н+-К+-АТФазу париетальных клеток, нарушает перенос ионов водорода в просвет желудка, блокирует конечный этап секреции соляной кислоты, подавляя базальную и стимулированную секрецию, независимо от вида стимула — ацетилхолин, гистамин, гастрин. Максимальный эффект проявляется только в кислой среде при рН менее 3, при более высоких значениях рН остается практически неактивным. Не влияет на моторику ЖКТ. Секреторная активность нормализуется через 3–4 дня после окончания приема. Клиническое улучшение достигается в течение 2 нед. На протяжении 4–8 нед лечения уровень гастрина в плазме повышается в 1,5 раза. При длительном лечении у больных язвенной болезнью сопровождается незначительным увеличением числа энтерохромаффиноподобных (ECL) клеток.
При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, нормализация секреции в желудке способствует повышению антихеликобактерного эффекта антибиотиков.
Показания
- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) — лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита, симптоматическое лечение неэрозивной рефлюксной болезни (НЭРБ);
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), в т.ч. связанные с приемом НПВС;
- синдром Золлингера-Эллисона;
- эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами.
Противопоказания
- гиперчувствительность к компонентам препарата;
- диспепсия невротического генеза;
- одновременное назначение с атазанавиром;
- период грудного вскармливания;
- детский возраст до 12 лет (недостаточно данных об эффективности и безопасности);
- детский возраст до 18 лет при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), в т.ч. связанных с приемом НПВС, синдроме Золлингера-Эллисона и эрадикации Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами (недостаточно данных об эффективности и безопасности).
С осторожностью: печеночная недостаточность; почечная недостаточность; пожилые пациенты (старше 65 лет), в т.ч. имеющие в анамнезе язвенную болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, а также кровотечения из верхних отделов ЖКТ; беременность.
Побочные действия
Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (более 1/10); часто (более 1/100, но менее 1/10); нечасто (более 1/1000, но менее 1/100); редко (более 1/10000, но менее 1/1000); очень редко (менее 1/10000).
Со стороны кроветворной и лимфатической системы: очень редко — лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактические реакции, включая анафилактический шок.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, нарушения зрения; очень редко — депрессия, галлюцинации, дезориентация, помутнение сознания, особенно у предрасположенных пациентов, утяжеление этих симптомов, в случае их присутствия ранее.
Со стороны ЖКТ: часто — боли в верхней части живота, диарея, запор, метеоризм; нечасто — тошнота/рвота; редко — сухость во рту.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — тяжелое повреждение паренхимы печени, приводящее к желтухе с печеночной недостаточностью или без нее.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: нечасто — зуд и кожная сыпь; очень редко — крапивница, ангионевротический отек, тяжелые кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, синдром Лайелла, фотосенсибилизация.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия; очень редко — миалгия.
Со стороны мочевыделителъной системы: очень редко — интерстициальный нефрит.
Со стороны организма в целом: очень редко — периферические отеки, повышение температуры тела.
Со стороны лабораторных показателей: очень редко — повышение активности печеночных ферментов (трансаминазы, ГГТ), повышение концентрации триглицеридов.
Взаимодействие
Пантопразол, как и другие ингибиторы протонного насоса, может уменьшать или увеличивать всасывание ЛС, биодоступность которых зависит от рН среды желудка (кетоконазол, итраконазол, атазанавир).
Не было выявлено значимых взаимодействий между пантопразолом и другими ЛС, такими как диазепам, диклофенак, дигоксин, глибенкламид, нифедипин, карбамазепин, кофеин, фенитоин, напроксен, пироксикам, теофиллин, метопролол, этанол, пероральные контрацептивы. Тем не менее, поскольку пантопразол метаболизируется при участии ферментной системы цитохрома Р450, нельзя полностью исключить возможность взаимодействия с другими ЛС, которые метаболизируются с использованием этих ферментов.
Отсутствует взаимодействие пантопразола с фенпрокумоном или варфарином, что было подтверждено в фармакокинетических исследованиях.
Также отсутствует взаимодействие пантопразола с одновременно применяемыми антацидными средствами.
Передозировка
Симптомы передозировки неизвестны. Дозы, превышающие 240 мг в/в, вводились в течение 2 мин и хорошо переносились.
Лечение: симптоматическая терапия. Гемодиализ не эффективен.
Применение при беременности и кормлении грудью
Данные о применении препарата у беременных ограничены. Применять пантопразол при беременности следует при условии, что ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Особые указания
Следует регулярно контролировать активность ферментов печени в плазме крови при назначении пантопразола пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, особенно при длительном применении. При повышении активности печеночных трансаминаз в крови лечение препаратом следует прекратить.
У пациентов, имеющих повышенный риск развития осложнений со стороны ЖКТ и длительно получающих НПВС, пантопразол в дозе 20 мг для профилактики язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, следует принимать с осторожностью.
Необходимо с осторожностью применять пантопразол у пожилых пациентов (старше 65 лет), имеющих в анамнезе язвенную болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, а также кровотечения из верхний отделов ЖКТ.
До и после лечения обязателен эндоскопический контроль для исключения возможности наличия злокачественных заболеваний желудка или пищевода, т.к. лечение может маскировать симптоматику и затруднить правильную диагностику.
Снижение кислотности желудочного сока средствами понижающими секрецию желез желудка, в т.ч. ингибиторами протонного насоса, может способствовать размножению естественной микрофлоры ЖКТ, что может в незначительной степени повысить риск развития инфекционных заболеваний ЖКТ, вызванных Salmonella и Campylobacter.
Пантопразол, как и все ЛС, блокирующие выработку соляной кислоты в железах желудка, может снижать всасывание витамина В12 вследствие гипо- и ахлоргидрии. Это следует учитывать при длительной терапии у пациентов с низкой массой тела или с повышенным риском снижения всасывания витамина В12.
Пациенты, у которых сохраняются симптомы заболевания после 4 нед лечения, или длительно принимающие пантопразол (более 1 года), нуждаются в дополнительном обследовании.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
Владелец регистрационного удостоверения: Плива Хрватска д.о.о., Республика Хорватия.
Производитель: Плива Хрватска д.о.о., Прилаз баруна Филиповича 25, 10000 Загреб, Республика Хорватия.
Адрес для приема претензий в РФ: ООО «Тева».
117418, Москва, ул. Шаболовка, 10, стр. 1.
Тел.: (495) 644-22-34; факс: (495) 644-22-35/36.