Инвираза инструкции по формам выпуска
Инструкция к лекарству Инвираза, противопоказания и способы применения, побочные эффекты и отзывы об этом препарате. Мнения врачей и возможность обсудить на форуме.
Инвираза, капсулы
Состав и форма выпуска
1 твердая желатиновая капсула содержит саквинавира 200 мг; во флаконе 270 шт., в коробке 1 флакон.
Фармакологические действия
В наномолярных концентрациях селективно ингибирует ВИЧ-протеиназу.
Способ применения и дозы
Внутрь, не позже, чем через 2 ч после еды — по 600 мг 3 раза в сутки.
Фармакокинетика
Степень всасывания возрастает при приеме после еды, как и Cmax (с 3 до 35,5 нг/мл) и время ее достижения — с 2,4 до 3,8 ч. Абсолютная биодоступность (в присутствии пищи) — 4%. Распределяется по тканям, имеет высокую степень (98%) связывания с белками. Подвергается печеночному метаболизму. Более 96% препарата, введенного в/в, появляется в кале в течение 48 ч, 4% выводится через почки. Среднее пребывание препарата в организме — 7 ч.
Фармакодинамика
Не дает перекрестной резистентности с ингибиторами обратной транскриптазы.
Показания
Лечение взрослых ВИЧ-инфицированных пациентов, в комбинации с противоретровирусными аналогами нуклеозидов.
Противопоказания
Гиперчувствительность, детский возраст (до 13 лет).
Побочные действия
Тошнота, дискомфорт, боли в животе, диарея, реже — головная боль, головокружение, онемение конечностей, боли в костях и мышцах, миалгия, сыпь, зуд, изъязвление слизистой оболочки полости рта, астения.
Взаимодействие
Усиливает (взаимно) эффект ингибиторов обратной транскриптазы (зидовудина, залцитабина, диданозина). Кетоконазол увеличивает, а рифампицин и др. индукторы печеночных ферментов (рифабутин, фенитоин, карбамазепин) снижают плазменные концентрации. Повышает концентрацию в плазме клиндамицина, терфенадина, БКК (в т.ч. нифедипина).
Применение при беременности и кормлении грудью
С большой осторожностью применяют при беременности. Кормление грудью во время лечения необходимо прекратить.
Меры предосторожности
С осторожностью назначают пациентам с поражением печени и почек.
Инвираза, таблетки, покрытые оболочкой
Состав и форма выпуска
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
|---|---|
| саквинавир | 500 мг |
| (в виде саквинавира мезилата — 571,5 мг) | |
| вспомогательные вещества: повидон К30; лактозы моногидрат; кроскармеллоза натрия; МКЦ; магния стеарат | |
| оболочка: гипромеллоза; титана диоксид; тальк; краситель железа оксид желтый; краситель железа оксид красный; триацетин |
во флаконах ПЭ 120 шт.; в пачке картонной 1 флакон.
Способ применения и дозы
Инвираза назначается только в комбинации с ритонавиром.
Рекомендуется строго соблюдать предписанный режим приема препаратов.
Внутрь, не позднее 2 ч после приема пищи.
Пациентам, получающим монотерапию Инвиразой, с адекватным вирусологическим ответом, в случае если клинически не предполагается наличие резистентности к саквинавиру, показан переход на комбинированную терапию с ритонавиром.
При отсутствии или недостаточном ответе на монотерапию Инвиразой и клинически предполагаемой резистентностью к саквинавиру комбинированная терапия Инвиразой и ритонавиром без клинического исследования не показана, и следует рассмотреть другие способы лечения.
Стандартный режим дозирования
Взрослым и подросткам старше 16 лет:
- в комбинации с ритонавиром — Инвираза в дозе 1000 мг 2 раза в сутки и ритонавир — 100 мг 2 раза в сутки в комбинации с другими антиретровирусными препаратами. Инвиразу и ритонавир принимают внутрь одновременно, не позднее 2 ч после приема пищи;
- в комбинации с другими антиретровирусными препаратами — может потребоваться уменьшение дозы Инвиразы.
Дозирование в особых случаях
При возникновении тяжелых явлений токсичности лечение саквинавиром следует прервать. Назначение дозы меньше чем 600 мг 3 раза в сутки не рекомендуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью. У пациентов с легким нарушением функции печени коррекции дозы саквинавира не требуется. Применение Инвиразы у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью не изучалось, при назначении Инвиразы таким больным следует проявлять осторожность (см. «Особые указания»).
Пациенты с почечной недостаточностью.
У пациентов с почечной недостаточностью начальной коррекции дозы саквинавира не требуется. Применение Инвиразы у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью не изучалось, при назначении Инвиразы таким больным следует проявлять осторожность (см. «Особые указания»).
Детский и пожилой возраст. Эффективность и безопасность саквинавира у детей до 16 лет не изучена. Информация о применении Инвиразы в комбинации с ритонавиром у детей отсутствует. Учитывая значительно меньшую концентрацию саквинавира в сыворотке крови по сравнению со взрослыми, детям не следует назначать Инвиразу без ритонавира.
Опыт применения у пациентов старше 60 лет ограничен.