Нитроспрей инструкции по формам выпуска
Инструкция к лекарству Нитроспрей, противопоказания и способы применения, побочные эффекты и отзывы об этом препарате. Мнения врачей и возможность обсудить на форуме.
Нитроспрей, спрей подъязычный дозированный
Состав и форма выпуска
100 мл спрея содержат нитроглицерина 1 г; в алюминиевых или полипропиленовых флаконах с дозирующим устройством по 10 мл (200 доз, 1 доза — 0,4 мг), в картонной пачке 1 флакон.
Фармакологические действия
Расширяет вены и артерии, снижает пред- и постнагрузку, ОПСС. Улучшает коронарный кровоток и перераспределяет его в пользу ишемизированных участков миокарда, уменьшает работу сердца. Ингибирует агрегацию и адгезию тромбоцитов.
Способ применения и дозы
Сублингвально, в положении сидя, на фоне задержки дыхания. Купирование приступа стенокардии: 1–2 дозы, содержащие 0,4–0,8 мг нитроглицерина (при необходимости повторно не менее, чем через 30 с), максимально 3 дозы с интервалами в 5 мин. Профилактика приступов стенокардии: 1 доза за 5–10 мин до предполагаемой нагрузки или стресса. Максимальная разовая доза — 1,6 мг (4 дозы), суточная — 6,4 мг (16 доз).
Фармакокинетика
При сублингвальном применении быстро всасывается. Связывается с белками крови на 60%. Метаболизируется до глицерина мононитрата. Т1/2 — 1–4 мин. Эффект развивается в течение нескольких секунд и продолжается 0,5–1 ч.
Показания
Стенокардия (купирование и профилактика приступов), острый инфаркт миокарда и острая левожелудочковая недостаточность (комплексная терапия).
Противопоказания
Гиперчувствительность, шок, коллапс, острый инфаркт миокарда с низким давлением наполнения левого желудочка, артериальная гипотензия (ниже 90 мм рт.ст.), гипертрофическая кардиомиопатия, геморрагический инсульт, травма головы, токсический отек легких, закрытоугольная глаукома.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, слабость, нечеткость зрения, двигательное беспокойство.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия, рефлекторная тахикардия, усиление симптомов стенокардии (редко).
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, сухость во рту.
Со стороны кожных покровов: гиперемия лица, дерматит, сыпь.
Взаимодействие
Снижает действие ацетилхолина, гистамина, норэпинефрина, гепарина.
Алкоголь, опиоидные анальгетики, антигипертензивные средства усиливают гипотензивный эффект; симпатомиметики — снижают.
Передозировка
Симптомы: слабое или учащенное сердцебиение, повышение температуры тела, цианоз губ, ногтей или ладоней, судороги, головокружение, обморок, одышка, ощущение сильного давления в горле, слабость.
Лечение: перевод больного в положение с поднятыми ногами (для усиления венозного возврата); при гипотензии — в/в введение агонистов альфа-адренорецепторов (за исключением эпинефрина), при метгемоглобинемии — назначение метиленового синего (в/в) и кислородотерапия, при головной боли — прием аспирина или препаратов, содержащих ментол.
Применение при беременности и кормлении грудью
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода или новорожденного.
Меры предосторожности
Если после приема 3 доз в течение 15 мин не отмечается купирование приступа необходима консультация врача или госпитализация больного. Следует воздержаться от применения препарата в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его применения у детей не определены. Во время терапии следует избегать употребления алкоголя. Для уменьшения головной боли возможен одновременный прием ацетилсалициловой кислоты или ментолсодержащих препаратов. Отмену препарата следует проводить постепенно.
Особые указания
Необходимо соблюдать осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя», длительном стоянии, выполнении физических нагрузок, жаркой погоде (возможно развитие ортостатических реакций).
Нитроспрей, спрей подъязычный дозированный
Состав и форма выпуска
| §Спрей подъязычный дозированный | 1 доза |
|---|---|
| активное вещество: | |
| нитроглицерин | 0,4 мг |
| (в форме 1% спиртового раствора) | |
| вспомогательные вещества: спирт этиловый ректифицированный |
во флаконах полипропиленовых, снабженных механическими дозирующими насосами, насадками и защитными колпачками, по 10 мл (200 доз); в пачке картонной 1 флакон.
Описание лекарственной формы
Прозрачная бесцветная жидкость.
Способ применения и дозы
Препарат рекомендуется принимать по назначению врача во избежание осложнений.
Купирование приступа стенокардии. При первом приступе стенокардии применять 1 или 2 дозы под язык. При необходимости можно применить повторно с 5-минутными интервалами. Если после приема трех доз в течение 15 мин приступ не купировался, необходимо немедленно обратиться к врачу.
Профилактика приступов стенокардии. 1 доза за 5–10 мин до предполагаемой нагрузки или стресса.
Высшая разовая доза: 4 дозы. Высшая суточная доза: 16 доз.
Правила приема препарата:
- по возможности сесть;
- снять защитный колпачок с флакона, держать флакон вертикально;
- открыть рот, задержать на несколько секунд дыхание;
- нажать один раз на флакон, направив струю препарата под язык;
- закрыть рот и постараться не глотать препарат.
При первом использовании или после длительного неиспользования рекомендуется перед непосредственным применением одну дозу сбросить в воздух для заполнения аэрозольной камеры.
Фармакокинетика
Нитроглицерин при сублингвальном применении быстро и полностью всасывается из полости рта в системный кровоток. Биодоступность составляет 100 % при сублингвальном приеме, т.к. исключается первичная печеночная деградация препарата. Cmax в плазме крови достигается через 4 мин. Связь с белками плазмы крови составляет 60%. Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы с образованием ди- и мононитратов (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит — глицерин. Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 25–30 л/мин. После приема препарата под язык T1/2 из плазмы крови составляет 2,5–4,4 мин. Циркулирующий нитроглицерин прочно связан с эритроцитами и накапливается в стенках сосудов. Основной путь выведения нитроглицерина — экстракция метаболитов с мочой; <1% дозы выделяется в неизменном виде.
Фармакодинамика
Нитроглицерин — органическое азотсодержащее соединение с преимущественным венодилатирующим действием.
Эффекты нитроглицерина обусловлены его способностью высвобождать из своей молекулы оксид азота, который является естественным эндотелиальным релаксирующим фактором. Оксид азота повышает внутриклеточную концентрацию циклической гуанозинмонофосфатазы, что предотвращает проникновение ионов кальция в гладкомышечные клетки и вызывает их расслабление. Расслабление гладких мышц сосудистой стенки вызывает расширение сосудов, что снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка) и сопротивление большого круга кровообращения (постнагрузка). Это уменьшает работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Расширение коронарных сосудов улучшает коронарный кровоток и способствует его перераспределению в области со сниженным кровообращением, что увеличивает доставку кислорода в миокард.
Уменьшение венозного возврата приводит к снижению давления наполнения, улучшению кровоснабжения субэндокардиальных слоев, снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Нитроглицерин оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Нитроглицерин расслабляет гладкомышечные клетки бронхов, мочевыводящих путей, желчного пузыря, желчных протоков, пищевода, тонкого и толстого кишечника. Действие начинается быстро, эффект развивается в течение 1–1,5 мин и длится примерно 30 мин.
Показания
- предупреждение приступов стенокардии путем профилактического применения препарата перед физической нагрузкой;
- купирование приступов стенокардии;
- острая левожелудочковая недостаточность (в т.ч. при остром инфаркте миокарда).
Противопоказания
- повышенная чувствительность к органическим нитратам;
- закрытоугольная форма глаукомы;
- выраженная артериальная гипотензия;
- повышение ВЧД, обусловленное кровоизлиянием в головной мозг или травмой;
- одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы;
- возраст до 18 лет (отсутствие достаточных клинических данных).
С осторожностью: острый инфаркт миокарда с низким давлением заполнения левого желудочка (риск снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию), хроническая сердечная недостаточность с низким давлением заполнения левого желудочка, тяжелая анемия, тиреотоксикоз, гипертрофическая кардиомиопатия (возможно учащение приступов стенокардии), тяжелая почечная недостаточность, печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии).
Побочные действия
Со стороны ССС: головокружение, головная боль, тахикардия, жар, снижение АД; редко (особенно при передозировке) — ортостатический коллапс, цианоз.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту; редко — тошнота, рвота, абдоминальная боль.
Со стороны ЦНС: слабость; редко — тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд.
Местные реакции: гиперемия кожи, жжение под языком.
Прочие: редко — нечеткость зрения, гипотермия, метгемоглобинемия.
Взаимодействие
Другие вазодилататоры и антигипертензивные препараты (β-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов), ингибиторы АПФ, нейролептики, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, прокаинамид и этанол могут усилить гипотензивный эффект нитроглицерина.
Нитроглицерин усиливает эффект дигидроэрготамина и снижает эффективность гепарина. На фоне хинидина и новокаинамида может возникнуть ортостатический коллапс.
Одновременный прием с ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5 (силденафил, тадалафил, варденафил) может усиливать способность препарата снижать АД.
Передозировка
Симптомы: головная боль, снижение АД, ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, головокружение, покраснение лица, рвота и диарея, астения, повышенная сонливость, чувство жара. Крайне высокие дозы (>20 мг/кг) приводят к метгемоглобинемии, цианозу, диспноэ и тахипноэ, ортостатическому коллапсу.
Лечение: в легких случаях — перевод пациента в положение лежа с приподнятыми ногами; при тяжелых проявлениях передозировки следует применять общие методы лечения интоксикации и шока (в т.ч. восполнение ОЦК, норэпинефрин и/или дофамин).
Применение эпинефрина (адреналина) противопоказано.
При развитии метгемоглобинемии можно применять следующие антидоты и методы лечения:
- витамин С — 1 г в виде натриевой соли или в/в;
- метиленовый синий в/в в дозе до 50 мл 1% раствора;
- толуидиновый синий в/в, первая доза 2–4 мг/кг, затем многократно по 2 мг/кг;
- оксигенотерапия, гемодиализ, переливание (обменное) крови.
Применение при беременности и кормлении грудью
Нет данных о проникновении нитроглицерина в грудное молоко.
Применение при беременности и во время грудного вскармливания требует тщательного сопоставления риска и пользы и должно проводиться под строгим медицинским наблюдением.
Меры предосторожности
Нитроглицерин усиливает выведение катехоламинов и ванилинминдальной кислоты с мочой.
Употребление алкогольных напитков во время применения препарата строго запрещено.
Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. В начале лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем степень ограничений определяется индивидуально для каждого пациента.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.
Производитель
ОАО Фармстандарт — Лексредства.
305022, г. Курск, ул. 2-я Агрегатная, 1а/18.
Тел./факс: (4712) 34-03-13.