Раздел предназначен исключительно для медицинских и фармацевтических работников! Если Вы не являетесь медицинским и фармацевтическим работником - покиньте раздел! Условия использования
Купить Реквип Модутаб
В аптеках Санкт-Петербурга и Ленинградской области
от 1 470
Купить В других регионахРеквип Модутаб инструкции по формам выпуска
Инструкция к лекарству Реквип Модутаб, противопоказания и способы применения, побочные эффекты и отзывы об этом препарате. Мнения врачей и возможность обсудить на форуме.
Реквип Модутаб, таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой
Состав и форма выпуска
| Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
|---|---|
| активное вещество: | |
| ропинирола гидрохлорид | 2,28 мг |
| 4,56 мг | |
| 9,12 мг | |
| (эквивалентно 2 мг, 4 мг, 8 мг ропинирола соответственно) | |
| вспомогательные вещества: гипромеллоза 2208; касторовое масло гидрогенизированное; кармеллоза натрия; повидон К29–32; мальтодекстрин; магния стеарат; лактозы моногидрат; кремния диоксид коллоидный; маннитол, железа (III) оксид желтый — Е172; глицерил дибегенат | |
| оболочка пленочная (таблетки 2 мг): розовый краситель Opadry ОY-S-24900 (гипромеллоза 2910, титана диоксид — Е171, макрогол 400, железа (II) оксид красный — Е172, железа (III) оксид желтый — Е172) | |
| оболочка пленочная (таблетки 4 мг): светло-коричневый краситель Opadry OY-272Q7 (гипромеллоза 2910, титана диоксид — Е171, макрогол 400, краситель «Солнечный закат» желтый — Е110, индигокармин — Е132) | |
| оболочка пленочная (таблетки 8 мг): красный краситель Opadry 03В25227 (гипромеллоза 2910, титана диоксид — Е171, макрогол 400, железа (II) оксид красный — Е172, железа (II) оксид черный — Е172, железа (III) оксид желтый — Е172) |
Таблетки 2 мг: в блистерах ПВХ/Ал или ПХТФЭ/Ал по 21 шт.; в пачке картонной 2 блистера.
Таблетки 2, 4 или 8 мг: в блистерах ПВХ/Ал или ПХТФЭ/Ал по 14 шт.; в пачке картонной 2 или 6 блистеров.
Описание лекарственной формы
Таблетки 2 мг: двояковыпуклые капсуловидной формы, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с гравировками «GS» на одной стороне и «3V2» на другой.
Таблетки 4 мг: двояковыпуклые капсуловидной формы, покрытые пленочной оболочкой светло-коричневого цвета, с гравировками «GS» на одной стороне и «WXG» на другой.
Таблетки 8 мг: двояковыпуклые капсуловидной формы, покрытые пленочной оболочкой красного цвета, с гравировками «GS» на одной стороне и «5CC» на другой.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Реквип Модутаб следует принимать 1 раз в сутки в одно и то же время вне зависимости от приема пищи. Таблетки принимать целиком, не разжевывая, не разламывая.
Необходимость титрации дозы должна рассматриваться при пропуске дозы (одной и более).
Рекомендуется снижение дозы в том случае, если пациент испытывает сонливость на любом этапе подбора дозы.
При развитии других нежелательных реакций необходимо снизить дозу препарата с последующим постепенным увеличением дозы.
Рекомендуется индивидуальный подбор дозы в соответствии с эффективностью и переносимостью препарата.
Монотерапия
Начало лечения. Рекомендованная стартовая доза Реквип Модутаб составляет 2 мг 1 раз в сутки в течение 1 нед. Впоследствии дозу увеличивают на 2 мг с интервалами не менее 1 нед до 8 мг/день.
| Интервал при увеличении доз, нед | 1 | 2 | 3 | 4 |
|---|---|---|---|---|
| Суточная доза, мг | 2 | 4 | 6 | 8 |
Поддерживающая доза. Если после подбора дозы терапевтический эффект недостаточно выражен или является нестойким, можно продолжить увеличение суточной дозы препарата на 4 мг с интервалами 1–2 нед (до достижения необходимого терапевтического эффекта). Доза может быть изменена в зависимости от терапевтического эффекта и увеличена до максимальной дозы 24 мг 1 раз в сутки.
Комбинированная терапия
При использовании препарата Реквип Модутаб в дозах, используемых при монотерапии, в комбинации с препаратами леводопы, дозу леводопы можно постепенно уменьшить (в зависимости от клинического эффекта). В клинических исследованиях у пациентов, одновременно получающих Реквип Модутаб в таблетках с замедленным высвобождением, дозу леводопы постепенно снижали приблизительно на 30%. У пациентов с прогрессирующей формой заболевания, принимающих Реквип Модутаб в комбинации с препаратами леводопы, в период титрования дозы ропинирола может возникнуть дискинезия. Снижение дозы препаратов леводопы может приводить к уменьшению данной симптоматики.
Отмена терапии
Как и в случае с другими дофаминергическимим препаратами, Реквип Модутаб следует отменять, постепенно снижая суточную дозу в течение не менее 1 нед.
Если лечение было прервано на 1 день и дольше, то при возобновлении терапии следует рассмотреть вопрос о необходимости титрования дозы.
Особые группы пациентов
Пожилые пациенты. Несмотря на возможное снижение клиренса препарата у пациентов в возрасте 65 лет и старше, титрование дозы ропинирола у данной категории пациентов проводят как обычно.
Пациенты с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести. У пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести (Cl креатинина 30–50 мл/мин) клиренс ропинирола не изменяется, коррекция дозы ропинирола не требуется.
Пациенты с конечной стадией почечной недостаточности, находящиеся на гемодиализе. Рекомедуемая начальная доза ропинирола составляет 2 мг 1 раз в сутки. Последующее увеличение дозы должно основываться на оценке переносимости и эффективности. Максимальная суточная доза у пациентов, находящихся на постоянном гемодиализе, составляет 18 мг. Введение поддерживающих доз после проведения гемодиализа не требуется.
Фармакокинетика
Фармакокинетика ропинирола сходна у здоровых людей, пациентов с болезнью Паркинсона и пациентов с синдромом беспокойных ног и различается в зависимости от лекарственной формы.
Всасывание
Биодоступность ропинирола после перорального приема невысокая и составляет приблизительно 50% (36–57%). После приема внутрь ропинирола в таблетках замедленного высвобождения его концентрация в плазме повышается медленно, среднее Tmax составляет 6 ч. В равновесном состоянии у пациентов с болезнью Паркинсона после приема внутрь 12 мг ропинирола 1 раз в сутки в сочетании с пищей, богатой жирами, наблюдалось повышение системной экспозиции ропинирола, при этом отмечалось увеличение AUC и Cmax на 20 и 44% соответственно; Tmax удлинялось на 3 ч. Однако в клинических исследованиях эффективности и безопасности ропинирол принимался вне зависимости от приема пищи.
Связывание с белками плазмы крови и распределение
Связывание с белками плазмы крови низкое (10–40%). Благодаря высокой липофильности ропинирол характеризуется большим Vd (приблизительно 7 л/кг).
Метаболизм
Ропинирол главным образом метаболизируется изоферментом CYP1A2. Метаболит ропинирола в основном выводится почками.
Выведение
В среднем T1/2 ропинирола из системного кровотока составляет около 6 ч. Увеличение продолжительности системного действия ропинирола (Cmax и AUC) приблизительно пропорционально увеличению дозы. Нет отличий в выведении ропинирола после однократного приема дозы внутрь или при регулярном применении.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста. Клиренс ропинирола после приема внутрь снижается приблизительно на 15% у пожилых пациентов в возрасте 65 лет и старше по сравнению с более молодыми пациентами. Коррекции дозы у данной категории пациентов не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек. Фармакокинетические показатели не изменяются у пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени и болезнью Паркинсона. У пациентов с конечной стадией почечной недостаточности, находящихся на постоянном гемодиализе, клиренс ропинирола при приеме внутрь снижается примерно на 30%.
Фармакодинамика
Ропинирол является эффективным и высокоселективным неэрголиновым агонистом дофаминовых D2-, D3-рецепторов, который обладает периферическим и центральным действием.
Препарат не действует на разрушающиеся пресинаптические дофаминергические нейроны черного вещества и действует непосредственно как синтетический нейротрансмиттер. Ропинирол уменьшает степень гиподинамии, ригидности и тремора, которые являются симптомами паркинсонизма.
Ропинирол компенсирует дефицит дофамина в системах черного вещества и полосатого тела посредством стимулирования дофаминовых рецепторов в полосатом теле.
Ропинирол усиливает эффекты леводопы, включая контроль частоты феномена включения/выключения и эффект конца дозы, связанные с длительной терапией препаратами леводопы, и позволяет уменьшать суточную дозу леводопы.
Ропинирол оказывает действие на уровне гипоталамуса и гипофиза, ингибируя секрецию пролактина.
Показания
Болезнь Паркинсона:
- монотерапия ранних стадий заболевания у пациентов, нуждающихся в дофаминергической терапии, чтобы отсрочить назначение препаратов леводопы;
- в составе комбинированной терапии у пациентов, получающих препараты леводопы, в целях повышения эффективности леводопы, включая контроль колебания (включение/выключение) и эффекта конца дозы на фоне хронической терапии препаратами леводопы, а также в целях снижения суточной дозы леводопы.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к ропиниролу или любому из компонентов препарата;
- беременность и лактация;
- нарушения функции печени;
- тяжелые нарушения функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин), при которых не проводится регулярный гемодиализ;
- редкие наследственные заболевания: непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, нарушения всасывания глюкозы или галактозы;
- детский возраст до 18 лет;
- острый психоз.
С осторожностью. В связи с фармакологическим действием ропинирола его следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелой сердечно-сосудистой недостаточностью. Ропинирол можно назначать пациентам с психотическим расстройством в анамнезе только в тех случаях, если ожидаемая польза от его применения превышает потенциальный риск.
Побочные действия
Нежелательные реакции описаны ниже по системам органов и частоте. Критерии частоты нежелательных реакций: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); иногда (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные случаи.
| Частота | Применение в качестве монотерапии | Применение в составе комбинированной терапии |
|---|---|---|
|
Со стороны психики | ||
| Часто | Галлюцинации | Галлюцинации, спутанность сознания |
| Со стороны нервной системы | ||
| Очень часто | Сонливость | Дискинезия1 |
| Часто | Головокружение (вплоть до сильного) | Сонливость, головокружение (вплоть до сильного) |
| Со стороны ССС | ||
| Часто | Ортостатическая гипотензия, снижение АД | |
| Иногда | Ортостатическая гипотензия, снижение АД | |
| Со стороны ЖКТ | ||
| Очень часто | Тошнота | |
| Часто | Боли в животе, диспепсия, рвота, запор | Тошнота, запор |
| Общие и местные реакции | ||
| Часто | Периферические отеки (включая отеки ног) | Периферические отеки |
1У пациентов с прогрессирующей формой заболевания, принимающих Реквип Модутаб в комбинации с препаратами леводопы, в период титрования дозы могут развиваться нарушения координации движений. Было показано, что отмена препаратов леводопы может приводить к уменьшению данной симптоматики.
Постмаркетинговые данные
Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, ангионевротический отек, сыпь и зуд.
Со стороны психики: иногда — психотические состояния, включая делирий и бред; расстройства восприятия, включая иллюзии (исключая галлюцинации); повышение импульсивности, повышение либидо, включая гиперсексуальность, патологическое влечение к азартным играм.
Со стороны нервной системы: очень редко — выраженная сонливость, эпизоды внезапного засыпания (как и в случае применения других дофаминергических средств, эти симптомы очень редко регистрировались у пациентов с болезнью Паркинсона; при снижении дозы или отмены препарата все симптомы исчезали; в большинстве случаев применялись сопутствующие седативные препараты).
Со стороны ССС: часто — ортостатическая гипотензия, снижение АД.
Взаимодействие
Типичные нейролептики и другие дофаминовые антагонисты центрального действия, такие как сульпирид или метоклопрамид, могут уменьшать эффективность ропинирола и, следовательно, следует избегать одновременного назначения этих препаратов с ропиниролом.
Не отмечено фармакокинетического взаимодействия между ропиниролом и леводопой или домперидоном, которое потребовало бы коррекции доз этих препаратов.
Ропинирол не взаимодействует с другими препаратами, часто используемыми для лечения болезни Паркинсона.
У пациентов с болезнью Паркинсона, принимавших одновременно дигоксин, не было выявлено взаимодействия этого ЛС с ропиниролом, которое потребовало бы коррекции доз.
Ропинирол в основном метаболизируется изоферментом CYP1A2 ферментной системы цитохрома Р450. Фармакокинетические исследования у пациентов с болезнью Паркинсона показали, что ципрофлоксацин увеличивает Cmax и AUC ропинирола приблизительно на 60 и 84% соответственно. В связи с этим у пациентов, получающих ропинирол, его доза должна быть скорректирована при назначении и отмене препаратов, ингибирующих изофермент CYP1A2, например ципрофлоксацина, эноксацина или флувоксамина.
Фармакокинетическое исследование лекарственных взаимодействий у пациентов с болезнью Паркинсона между ропиниролом и теофиллином, являющимся субстратом изофермента CYP1A2, показало, что фармакокинетика препаратов не изменяется. В связи с чем при одновременном применении ропинирола с другими субстратами изофермента CYP1A2 фармакокинетика ропинирола не изменяется.
Повышение концентрации ропинирола в плазме наблюдалось у пациентов, получавших эстрогены в высоких дозах. У пациентов, получающих заместительную гормональную терапию до начала лечения ропиниролом, лечение этим ЛС может быть начато по обычной схеме. Однако в случае прекращения заместительной гормональной терапии или начала ее во время терапии ропиниролом может потребоваться коррекция дозы.
Информации о возможности взаимодействия ропинирола и алкоголя нет. Как и в случае с другими препаратами центрального действия, пациенты должны быть предупреждены о необходимости воздержаться от приема алкоголя во время лечения ропиниролом.
Известно, что никотин индуцирует изофермент CYP1A2, поэтому в случае, если пациент начинает или прекращает курение во время лечения ропиниролом, может потребоваться коррекция дозы.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, сонливость (связаны с дофаминергическим действием ропинирола).
Лечение: эти симптомы могут корректироваться соответствующим лечением антагонистами дофамина, такими как типичные нейролептики и метоклопрамид.
Меры предосторожности
Пациентов следует предупредить о возможном развитии сонливости или эпизодах внезапного засыпания, иногда не предваряющихся сонливостью. В случае возникновения таких реакций следует рассмотреть возможность отмены терапии.
Рекомендуется мониторинг АД из-за возможности развития ортостатической гипотонии.
У пациентов, принимающих дофаминергические препараты, в т.ч. ропинирол, сообщалось о расстройствах влечения, включая компульсивное поведение, такое как патологическое влечение к азартным играм и гиперсексуальность. По данным литературы подобные нежелательные эффекты терапии отмечались у пациентов с болезнью Паркинсона, получающих высокие дозы дофаминергических препаратов; другими факторами риска могут являться компульсивное поведение в анамнезе или сочетанное применение нескольких дофаминергических препаратов. В данном случае следует рассмотреть возможность снижения дозы или отмены терапии.
Парадоксальное ухудшение состояния при синдроме беспокойных ног отмечалось при терапии ропиниролом (более раннее начало, увеличенная интенсивность проявлений либо прогрессия симптомов с захватом ранее не затронутых конечностей), либо синдром рикошета в ранние утренние часы (рецидив симптомов в ранние утренние часы). При появлении этих симптомов необходимо пересмотреть тактику лечения ропиниролом, уточнить дозировку вплоть до возможной отмены препарата.
Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Пациенты должны быть предупреждены о возможных нежелательных реакциях во время терапии ропиниролом.
Пациенты должны быть информированы о том, что имеются очень редкие случаи эпизодов внезапного засыпания без каких-либо предшествующих или явных признаков дневной сонливости и случаи головокружения, иногда выраженного. При развитии дневной сонливости или эпизодов засыпания в течение дня, требующих активного вмешательства, пациента необходимо предупредить о том, что он не должен управлять автомобилем и ему следует избегать других видов деятельности, требующих высокой скорости психомоторных реакций и внимания.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
СмитКляйн Бичем ПиЭлСи, Великобритания.
(SmithKline Beecham PLC, UK).
Юридический адрес:
Мейнор Ройял, Кроули, Западный Суссекс, RH10 9QJ Великобритания.
(Manor Royal, Crawley, West Sussex, RH10 9QJ, United Kingdom)
или
ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз CA.
(GlaxoSmithKline Pharmaceuticals SA).
Юридический адрес:
189, ул. Грюнвальдска, 60-322 Познань, Польша.
(189 Grunwaldzka Street, 60-322 Poznan, Poland).
Организация, принимающая претензии по препарату в РФ:
ЗАО ГлаксоСмитКляйн Трейдинг.
121614, Москва, ул. Крылатская, 17, БЦ Крылатские Холмы, корп. 3, 5-й эт.
Тел: (495) 777-89-00, факс: (495) 777-89-04.
Отзывы 1