Фосаванс®
Fosavance
ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО
Действующее вещество (МНН) : Алендроновая кислота + Колекальциферол
Купить Фосаванс®
В аптеках Санкт-Петербурга и Ленинградской области
от 2 770
Купить В других регионахФосаванс® инструкции по формам выпуска
Инструкция к лекарству Фосаванс®, противопоказания и способы применения, побочные эффекты и отзывы об этом препарате. Мнения врачей и возможность обсудить на форуме.
Фосаванс®, таблетки
Состав и форма выпуска
| Таблетки | 1 табл. |
|---|---|
| активные вещества: | |
| натрия алендронат | 91,37 мг |
| (соответствует 70 мг алендроновой кислоты) | |
| витамин D3 100 000 МЕ/г в виде гранул | 26,67 мг |
| (соответствует 70 мкг (2800 ME) колекальциферола) | |
| в состав гранул кроме витамина D3 входят: триглицериды; желатин; сахароза; модифицированный пищевой крахмал; бутилированный гидрокситолуол; натрия алюминия силикат | |
| вспомогательные вещества: лактоза безводная; МКЦ; кремния диоксид коллоидный; кроскармеллоза натрия; магния стеарат |
в блистерах из ПВХ/фольга алюминиевая по 2 или 4 шт.; в обложке картонной запаян 1 блистер; в пачке картонной 1, 2, 3 или 4 блистера в картонной обложке.
Описание лекарственной формы
Таблетки капсуловидной формы, белого или почти белого цвета, с оттиском «710» на одной стороне и рисунком в виде кости на другой.
Способ применения и дозы
Внутрь.
По 1 табл. по крайней мере за 30 мин до первого приема пищи, жидкости или ЛС (включая антациды, препараты кальция и витамины), запивая полным стаканом простой (не минеральной) воды. Другие напитки (в т.ч. минеральная вода), пища и некоторые ЛС могут снизить всасывание препарата Фосаванс®.
Для уменьшения риска возникновения раздражения пищевода при приеме препарата Фосаванс® следует выполнять перечисленные ниже правила:
- принимать утром сразу после подъема с постели, по крайней мере за 30 мин до первого приема пищи, жидкости или ЛС, запивать полным стаканом воды (не минеральной) для облегчения поступления таблетки в желудок;
- не разжевывать таблетки и не рассасывать их во рту из-за возможного образования язв в полости рта и глотке; пациентам не следует принимать горизонтальное положение до первого приема пищи, который следует производить как минимум через 30 мин после приема препарата Фосаванс®;
- Фосаванс® не следует принимать перед сном или перед подъемом с постели; рекомендуемая доза составляет 1 табл. 70 мг/70 мкг 1 раз в неделю.
Пациентам следует дополнительно принимать препараты кальция и/или витамина D, если поступление этих веществ с пищей недостаточно. Фосаванс® обеспечивает недельную потребность в витамине D, основанную на ежедневной дозе 400 ME.
Для пожилых пациентов и пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью (Cl креатинина 35–60 мл/мин) коррекция доз не требуется.
Рекомендуемая доза составляет 1 табл. 70 мг/70 мкг 1 раз в неделю. При случайном пропуске приема препарата необходимо принять 1 табл. утром ближайшего дня. Не следует принимать 2 дозы в 1 день, но в последующем надо вернуться к приему препарата 1 раз в неделю в тот день недели, который был выбран в начале лечения.
Фармакокинетика
Всасывание
Натрия алендронат. Биодоступность натрия алендроната в дозе 5–70 мг при приеме внутрь натощак не позднее чем за 2 ч до стандартного завтрака составляет 0,64% у женщин и 0,6% у мужчин.
При приеме натрия алендроната натощак за 1–1,5 ч до стандартного завтрака биодоступность снижается приблизительно на 40%. У пациентов с остеопорозом натрия алендронат эффективен при применении натощак не позднее чем за 30 мин до первого приема пищи или жидкости.
Биодоступность натрия алендроната незначительна при его назначении одновременно с приемом пищи или в течение 2 ч после приема пищи. Одновременный прием с кофе или апельсиновым соком снижает биодоступность препарата приблизительно на 60%.
При приеме преднизолона в дозе 20 мг 3 раза в день в течение 5 дней не происходит клинически значимого изменения биодоступности натрия алендроната.
Колекальциферол. При применении препарата Фосаванс® после утреннего сна натощак за 2 ч до стандартного завтрака величина AUC0–120 для витамина D3 составляет 296,4 нг·час/мл. Средняя Cmax витамина D3 составляет 5,9 нг/мл, среднее Tmax — 12 ч. Биодоступность 2800 ME витамина D3 в таблетке Фосаванс® сходна 2800 ME витамина D3 при изолированном приеме.
Распределение
Натрия алендронат. Средний Vss натрия алендроната (за исключением костной ткани) составляет по меньшей мере 28 л. При приеме в терапевтических дозах концентрация препарата в плазме крови незначительна (<5 нг/мл). Связывание натрия алендроната с белками плазмы составляет приблизительно 78%.
Колекальциферол. После абсорбции в кишечнике витамин D3 попадает в кровь в составе хиломикронов. Витамин D3 быстро распределяется, главным образом в печень, где он метаболизируется до 25-гидроксивитамина D3 — основной формы накопления витамина. Меньшие количества витамина D3 распределяются в жировую и мышечную ткани, где аккумулируются в нативном виде для дальнейшего постепенного выброса в кровоток. Витамин D3 циркулирует в кровотоке, связанный с витамин-D-связывающим белком.
Метаболизм
Натрия алендронат. Нет данных о том, что натрия алендронат подвергается метаболизму в организме человека или животных.
Колекальциферол. Витамин D3 быстро метаболизируется путем гидроксилирования в печени до 25-гидроксивитамина D3 и постепенно метаболизируется в почках до 1,25-дигидроксивитамина D3, который и является активной формой витамина. Перед выведением витамина происходит его дальнейшее гидроксилирование. Незначительное количество витамина D3 перед выведением подвергается глюкуронированию.
Выведение
Натрия алендронат. После однократного в/в введения натрия алендроната, меченного атомами углерода 14С, приблизительно 50% препарата выводится с мочой в течение 72 ч; выведение меченного препарата с калом — незначительно или не определяется. После однократного в/в введения натрия алендроната в дозе 10 мг его почечный клиренс составляет 71 мл/мин. Через 6 ч после в/в ведения концентрация в плазме крови снижается более чем на 95%. Конечный T1/2 превышает 10 лет, что отражает высвобождение препарата из костной ткани.
Колекальциферол. При приеме радиоактивного витамина D3 у здоровых лиц средняя экскреция радиоактивного препарата с мочой спустя 48 ч составляла 2,4%, с калом — 4,9% спустя 4 сут. В обоих случаях препарат выводился преимущественно в виде его метаболитов. Средний T1/2 витамина D3 после перорального применения препарата Фосаванс® составляет приблизительно 24 ч.
Фармакодинамика
Натрия алендронат
Относится к бисфосфонатам — соединениям, которые, локализуясь в зонах активной резорбции кости под остеокластами, ингибируют процесс резорбции костной ткани, обусловленный остеокластами, не оказывая прямого влияния на процесс образования новой костной ткани. Поскольку резорбция кости и образование новой костной ткани взаимосвязаны, образование костной ткани также снижается, но в меньшей степени, чем резорбция, что приводит к прогрессирующему увеличению костной массы. Во время лечения натрия алендронатом формируется нормальная костная ткань, в матрикс которой встраивается алендронат, оставаясь фармакологически неактивным. В терапевтических дозах алендронат не вызывает остеомаляцию.
Колекальциферол
Продуцируется в коже путем превращения 7-дегидрохолекальциферола в витамин D3 при воздействии ультрафиолета. В отсутствии солнечного света витамин D3 является незаменимым компонентом пищи. Витамин D3 метаболизируется до 25-гидроксивитамина D в печени, где и происходит его накопление. Превращение его в активный кальциймобилизирующий гормон 1,25-дигидровитамин D (кальцитриол) происходит в почках и тщательно регулируется. Принципиальный механизм действия 1,25-дигидровитамина D заключается в увеличении кишечной абсорбции кальция и фосфатов, а также регуляции уровня кальция плазмы крови, выведения кальция и фосфатов почками, формирования костной ткани и ее резорбции.
Витамин D3 необходим для нормального формирования костной ткани. Недостаточность витамина D развивается при неадекватной экспозиции солнечного света и/или погрешностях в диете. Недостаточность витамина D ассоциирована с отрицательным балансом кальция, потерей костной массы, повышенным риском переломов. В острых случаях недостаточность витамина ассоциирована со вторичным гипопаратиреозом, гипофосфатемией, миастенией, остеомаляцией, дальнейшим возрастанием риска переломов у пациентов с остеопорозом.
Показания
- лечение остеопороза у женщин в постменопаузе с целью предупреждения развития переломов, в т.ч. переломов бедра и компрессионных переломов позвоночника, а также обеспечения адекватного поступления витамина D;
- лечение остеопороза у мужчин с целью предотвращения возникновения переломов, а также обеспечения адекватного поступления витамина D.
Противопоказания
- заболевания пищевода, замедляющие его опорожнение, например стриктуры или ахалазия;
- неспособность больного оставаться в вертикальном положении в течение 30 мин;
- гиперчувствительность к любому компоненту препарата;
- гипокальциемия;
- тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <35 мл/мин);
- беременность и грудное вскармливание;
- детский возраст (до 18 лет);
- тяжелый гипопаратиреоз;
- тяжелый дефицит витамина D;
- мальабсорбция кальция.
С осторожностью: обострения заболеваний верхних отделов ЖКТ, таких как дисфагия, заболевания пищевода, гастрит, дуоденит или язва желудка (в т.ч. анамнестические сведения о пептической язве, активном желудочно-кишечном кровотечении, хирургическом вмешательстве на верхних отделах ЖКТ в течение года до приема препарата Фосаванс®); заболевания, ассоциированные с гиперпродукцией кальцитриола (лейкемия, лимфома, саркоидоз) и сопутствующей гиперкальциемией и/или гиперкальциурией.
Побочные действия
Со стороны желудочно-кишечной системы: боли в животе, диспепсия, язва пищевода, дисфагия, метеоризм, запор, диарея, кислая отрыжка, тошнота, искажение вкуса, гастрит; редко (1/10000, <1/1000) — эзофагит, эрозии пищевода, язва желудка, в т.ч. язвенная болезнь желудка, осложненная кровотечением (мелена), локальный остеонекроз челюсти, ассоциированный главным образом с предшествующей экстракцией зуба и/или локальной инфекцией из-за несвоевременного лечения.
Со стороны опорно-двигательной системы: миалгия, боли в костях, суставах; редко — мышечные судороги.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружения.
Со стороны кожных покровов: редко — кожная сыпь, эритема, фотосенсибилизация, зуд, тяжелые кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны органов чувств: редко — увеит, склерит, эписклерит.
Прочие: реакции гиперчувствительности, включая крапивницу; редко — ангионевротический отек, преходящие симптомы, напоминающие фазу острой реакции (миалгия, недомогание, лихорадка), гипокальциемия.
Также отмечалось снижение уровня кальция и фосфатов в сыворотке крови (обычно легкое, бессимптомное и транзиторное) на 18 и 10% соответственно.
Взаимодействие
Всасывание препарата может нарушаться, если он принимается одновременно с препаратами кальция, антацидами и другими ЛС для перорального применения. В связи с этим интервал между приемом средства Фосаванс® и другими ЛС, принимаемыми внутрь, должен составлять не менее 30 мин.
При совместном использовании препарата Фосаванс® с гормонозаместительной терапией (эстроген+прогестин) безопасность и переносимость комбинированной терапии соответствуют таковым при применении каждого из этих препаратов в отдельности.
Олестра, минеральные масла, орлистат, а также секвестранты желчных кислот (колестирамин, колестипол) могут затруднять всасывание витамина D.
Противосудорожные препараты, циметидин, тиазидные диуретики могут ускорять катаболизм витамина D.
Передозировка
Симптомы: гипокальциемия, гипофосфатемия, нежелательные явления со стороны верхнего отдела ЖКТ (изжога, эзофагит, гастрит, язва желудка и пищевода).
Лечение: специфическая информация отсутствует. Пациенту следует принять молоко или антациды для связывания натрия алендроната. Для предотвращения раздражения пищевода не следует вызывать рвоту. Пациенты должны сохранять вертикальное положение.
Применение при беременности и кормлении грудью
Фосаванс® не следует назначать женщинам при беременности и в период грудного вскармливания в связи с отсутствием опыта применения у данных пациентов.
Меры предосторожности
Фосаванс®, как и другие бисфосфонаты, может вызывать местное раздражение слизистой оболочки верхних отделов ЖКТ.
У пациентов, получающих лечение препаратом Фосаванс®, могут отмечаться такие побочные реакции как эзофагит, язва и эрозия пищевода, изредка приводящие к возникновению стриктур или перфорации пищевода. В некоторых случаях данные нежелательные явления могут быть тяжелыми и требовать госпитализации. В связи с этим врачи должны быть особенно внимательны к любым признакам или симптомам, указывающим на возможные нарушения со стороны пищевода, а пациенты должны быть предупреждены о необходимости прекратить прием препарата Фосаванс® и обратиться к врачу в случае появления у них дисфагии, боли при глотании или за грудиной, появлении или усилении изжоги.
Риск возникновения тяжелых нежелательных явлений со стороны пищевода выше у пациентов, которые нарушают рекомендации по приему препарата и/или продолжают принимать его при появлении симптомов раздражения пищевода. Особенно важно, чтобы пациент имел рекомендации по приему препарата, понимал их и был информирован, что риск развития поражения пищевода возрастает в случае невыполнения данных рекомендаций.
Известны редкие случаи появления язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, иногда тяжелой и осложненной. Однако в данных случаях причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена.
Фосаванс® следует назначать с осторожностью пациентам с обострениями заболеваний верхних отделов ЖКТ, такими как дисфагия, заболевания пищевода, гастрит, дуоденит и язвы из-за возможного раздражающего действия этого препарата на слизистую оболочку верхних отделов ЖКТ и ухудшением течения основного заболевания.
Известны случаи появления локального остеонекроза челюсти, ассоциированного главным образом с предшествующей экстракцией зуба и/или локальной инфекцией, из-за несвоевременного лечения, при приеме внутрь бисфосфонатов. Большинство таких случаев было зарегистрировано у пациентов, больных раком, при лечении которых проводилось в/в введение бисфосфонатов. К известным факторам риска некроза челюсти относятся выявление рака, проведение соответствующего лечения (химиотерапия, радиотерапия, КС), плохая гигиена полости рта и сопутствующие заболевания (болезнь зубов, анемия, коагулопатия, инфекции). Пациенты, у которых обнаружен локальный остеонекроз челюсти должны обратиться к челюстно-лицевому хирургу.
Фосаванс® не рекомендуется назначать пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина <35 мл/мин) в связи с отсутствием опыта применения у данных пациентов.
Следует принимать во внимание и другие причины остеопороза помимо дефицита эстрогенов, возраста и использования ГКС.
При наличии гипокальциемии уровень кальция в крови необходимо нормализовать до начала лечения препаратом Фосаванс®. Другие нарушения минерального обмена (например дефицит витамина D) также должны быть устранены. У пациентов с данными нарушениями необходимо наблюдать за уровнем кальция в крови и симптомами гипокальциемии.
Поскольку натрия алендронат увеличивает содержание минеральных веществ в костях, может наблюдаться небольшое бессимптомное снижение уровня кальция и фосфора в сыворотке крови.
Дополнительный прием витамина D может рассматриваться на индивидуальной основе. Витамин D3 может способствовать повышению выраженности гиперкальциемии и/или гиперкальциурии при использовании у пациентов с заболеваниями, ассоциированными с гиперпродукцией кальцитриола (лейкемия, лимфома, саркоидоз). У таких пациентов следует мониторировать содержание кальция в плазме и моче.
У пациентов с мальабсорбцией может отмечаться нарушение всасывания витамина D.
Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Нет данных о том, что Фосаванс® влияет на способность управлять автомобилем или использовать другие механизмы.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
Мерк Шарп и Доум Б.В., Нидерланды.
Претензии и рекламации направляют в адрес Представительства Мерк Шарп и Доум Идеа, Инк., Швейцария.
121059, Москва, пл. Европы, 2,
гостиница Рэдиссон-Славянская, Южное крыло.
Тел.: (495) 941-82-75, факс: (495) 941-82-76.