Чампикс®

в комплектах (0,5 мг — блистеры 11 шт. + 1 мг — блистеры 14 шт. или 0,5 — блистеры 11 шт.+1 мг — блистеры 14 шт. и блистеры 28 шт.); в упаковке картонной 1 комплект. В банках ПЭ 56 шт. (табл. по 1 мг); в пачке картонной 1 банка или в блистерах 14 или 28 шт. (табл. по 1 мг); в пачке картонной 1, 2, 4 или 8 блистеров по 14 шт. или 2 блистера по 28 шт.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,5 мг или 1 мг.

Первичная упаковка

11 табл. дозировкой 0,5 мг в блистере из Аклар^®/ПВХ и алюминиевой фольги или ПВХ и алюминиевой фольги.

11 табл. дозировкой 0,5 мг и 14 табл. дозировкой 1 мг в блистере из Аклар^®/ПВХ и алюминиевой фольги или ПВХ и алюминиевой фольги.

14 или 28 табл. дозировкой 1 мг в блистере из Аклар^®/ПВХ и алюминиевой фольги или ПВХ и алюминиевой фольги.

56 табл. дозировкой 0,5 мг в банке из ПЭВП.

56 табл. дозировкой 1 мг в банке из ПЭВП.

Вторичная упаковка

1 блистер, содержащий 11 табл. дозировкой 0,5 мг, и 1 блистер, содержащий 14 табл. дозировкой 1 мг, в комбинированной картонной упаковке, термически плотно склеенной с блистерами.

Упаковка для поддерживающей терапии

1 блистер, содержащий 11 табл. дозировкой 0,5 мг и 14 табл. дозировкой 1 мг, и 1 блистер, содержащий 28 табл. дозировкой 1 мг, в комбинированной картонной упаковке, термически плотно склеенной с блистерами.

2 блистера, содержащих по 14 табл. дозировкой 1 мг, или 2 блистера, содержащих 28 табл. дозировкой 1 мг, в комбинированной картонной упаковке, термически плотно склеенной с блистерами.

1, 2, 4 или 8 блистеров, содержащих по 14 табл. дозировкой 1 мг, в комбинированной картонной упаковке, термически плотно склеенной с блистерами.

1 банка, содержащая 56 табл. дозировкой 0,5 мг, в картонной пачке.

1 банка, содержащая 56 табл. дозировкой 1 мг, в картонной пачке.

На блистере, содержащем 11 табл. (как на отдельном, так и на общем с 14 табл. дозировкой 1 мг), расположена пустая контурная ячейка для фиксации блистера в производственной машине.

При упаковке по 1, 2, 4 или 8 блистеров, содержащих по 14 табл. по 1 мг, на лицевую сторону картонной пачки наносится перфорированная строчка контроля первого вскрытия.

Третичная упаковка для полного курса в течение 12 нед

1 комбинированная картонная упаковка, содержащая 1 блистер с 11 табл. дозировкой 0,5 мг и 14 табл. дозировкой 1 мг, и 1 блистер с 28 табл. дозировкой 1 мг, и 2 комбинированные картонные упаковки, содержащие 2 блистера с 28 табл. дозировкой 1 мг, в картонной пачке.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,5 мг: белого или почти белого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с надписью «Pfizer» на одной стороне и «CHX 0.5» — на другой.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг: светло-голубого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с надписью «Pfizer» на одной стороне и «CHX 1.0» — на другой.

Внутрь, проглатывая целиком, запивая водой, вне зависимости от приема пищи.

Вероятность успешной терапии препаратом для прекращения курения повышается у пациентов, мотивированных на отказ от курения, которым предоставляется дополнительная консультативная помощь и поддержка.

Лечение препаратом Чампикс^® следует начинать за 1 нед до выбранной пациентом даты прекращения курения. Рекомендуемая доза препарата составляет 1 мг 2 раза в сутки с титрацией дозы по следующей схеме:

Лечение препаратом Чампикс^® следует начинать за 1–2 нед до выбранной пациентом даты прекращения курения. Либо пациент может начать прием препарата и прекратить курение в период с 8-го по 35-й день лечения препаратом Чампикс^®.

Если пациент не переносит побочные эффекты Чампикса^®, то дозу можно временно или постоянно снизить.

Лечение препаратом Чампикс^® продолжают в течение 12 нед. Пациентам, успешно бросившим курить к концу 12-й нед лечения, рекомендован дополнительный 12-недельный курс терапии варениклином в дозе 1 мг 2 раза в сутки для поддержания отказа от курения.

Для пациентов, которые не могут или не хотят резко отказываться от курения, может быть рассмотрен постепенный подход с терапией варениклином. В этом случае следует сокращать курение в течение 12 нед терапии и бросить курить к концу этого периода. После этого пациентам следует принимать варениклин еще 12 нед, чтобы общий период лечения составил 24 нед.

Пациентам, у которых имеется соответствующая мотивация, но которым не удалось бросить курить в ходе предыдущего курса лечения варениклином, или у которых после лечения наступает рецидив, рекомендуется предпринять еще одну попытку, при условии, что были установлены причины неудачи первой попытки, и предприняты меры для их устранения.

Данные об эффективности дополнительного 12-недельного курса терапии у пациентов, которым не удалось бросить курить по результатам первичного курса терапии или при рецидиве курения, отсутствуют. Риск рецидива курения повышен у лиц, недавно завершивших терапию с целью прекращения курения. У пациентов с высоким риском рецидива возможно постепенное снижение дозы (см. «Особые указания»).

Нарушение функции почек. Изменение дозы препарата Чампикс^® у больных с легкой степенью нарушения функции почек (Cl креатинина >50 и ≤80 мл/мин) и умеренно выраженной почечной недостаточностью (Cl креатинина >30 и ≤50 мл/мин) не требуется.

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью, которые не переносят нежелательные реакции на препарат Чампикс^®, суточная доза может быть снижена до 1 мг однократно.

У больных с тяжелым нарушением функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин) рекомендуемая доза препарата Чампикс^® составляет 1 мг 1 раз в сутки. Лечение начинают с дозы 0,5 мг 1 раз в сутки, которую через 3 дня увеличивают до 1 мг 1 раз в сутки.

По причине недостатка клинических данных по применению препарата Чампикс^® у больных с терминальной стадией почечной недостаточности, препарат не рекомендуется назначать таким пациентам (cм. «Противопоказания»).

Нарушение функции печени. Коррекция дозы препарата Чампикс^® у больных с нарушением функции печени не требуется.

Пожилые пациенты. Коррекция дозы препарата Чампикс^® у пожилых пациентов не требуется. У пожилых людей выше вероятность снижения функции почек, поэтому ее целесообразно оценить перед началом лечения.

Дети. Чампикс^® не рекомендуется назначать детям и подросткам до 18 лет, поскольку сведения о его безопасности и эффективности в этой возрастной группе недостаточны (cм. «Противопоказания»).

Прекращение курения как на фоне терапии препаратом Чампикс^®, так и без нее, сопровождается различными симптомами, в частности, отмечались снижение настроения и дисфория, бессонница, раздражительность, чувство неудовольствия и гнева, тревога, нарушение концентрации внимания, двигательное беспокойство, уменьшение ЧСС, усиление аппетита или прибавка массы тела. Отказ от курения на фоне медикаментозной терапии или без нее сопровождался также обострением сопутствующих психических расстройств. Однако ни при разработке схем клинических исследований препарата Чампикс^®, ни в ходе анализа их результатов не предпринимались попытки разграничить нежелательные явления, связанные с применением исследуемого препарата, и нежелательные явления, возможно связанные собственно с синдромом отмены никотина.

По результатам клинических исследований, нежелательные реакции обычно появлялись в первую неделю после начала лечения, были, как правило, слабо или умеренно выраженными и их частота не зависела от возраста, расы или пола пациента.

У пациентов, получавших Чампикс^® в рекомендуемой дозе 1 мг 2 раза в сутки после периода титрации, самым частым из зарегистрированных побочных эффектов была тошнота (28,6%). В большинстве случаев тошнота возникала на ранних этапах терапии, была выражена слабо или умеренно и редко требовала прекращение приема препарата.

Частота прерывания терапии из-за нежелательных явлений составила 11,4% для группы варениклина и 9,7% для группы плацебо. Частота прекращения терапии из-за основных нежелательных реакций была следующей: тошнота – 2,7 и 0,6% в группах варениклина и плацебо, соответственно; головная боль — 0,6 и 1%; бессонница — 1,3 и 1,2%; необычные сновидения — 0,2 и 0,2%.

На фоне приема препарата Чампикс^® ≥10%; часто — от ≥1 до <10%; нечасто — от ≥0,1 до <1%; редко — от ≥0,01 до <0,1%, очень редко — <0,01%, частота неизвестна — невозможно определить на основании имеющихся данных).

Инфекции: очень часто — назофарингит; часто — бронхит, синусит; нечасто — грибковые инфекции, вирусные инфекции.

Нарушения метаболизма и питания: часто — снижение аппетита, повышение аппетита; нечасто — анорексия, полидипсия; частота неизвестна — гипергликемия, сахарный диабет.

Психические расстройства: очень часто — необычные сновидения, бессонница; нечасто — паническая реакция, брадифрения, нарушение мышления, колебания настроения; частота неизвестна — сомнамбулизм.

Неврологические нарушения: очень часто — головная боль; часто — сонливость, головокружение, изменения вкусовых ощущений, в т.ч. снижение вкусовых ощущений; нечасто — тремор, нарушение координации, летаргия, дизартрия, гипертонус, двигательное беспокойство, дисфория, гипестезия, апатия, повышение либидо, снижение либидо; редко — нарушение мозгового кровообращения.

Со стороны сердца: нечасто — фибрилляция предсердий, ощущение сердцебиения, стенокардия, тахикардия; частота неизвестна — инфаркт миокарда.

Со стороны органа зрения: нечасто — скотома, изменение цвета склеры, боли в глазном яблоке, расширение зрачков, фотофобия, миопия, повышенное слезотечение, конъюнктивит.

Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: нечасто — шум в ушах.

Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения: часто — одышка, кашель; нечасто — инфекции верхних дыхательных путей, охриплость голоса, боль в глотке и гортани, раздражение глотки, застойные явления в дыхательных путях, застой в придаточных пазухах носа, экссудация в носоглотке, ринорея, храп, дисфония, аллергический ринит.

Желудочно-кишечные нарушения: очень часто — тошнота; часто — рвота, запор, диарея, вздутие живота, дискомфорт в желудке, диспепсия, метеоризм, сухость слизистой оболочки полости рта, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, боли в животе, зубная боль; нечасто — рвота кровью, примесь крови в стуле, гастрит, кишечные расстройства, отрыжка, афтозный стоматит, болезненность десен, обложенный язык.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — сыпь, кожный зуд; нечасто — генерализованная сыпь, эритема, акне, гипергидроз, ночной пот.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: часто — артралгия, миалгия, боль в спине; нечасто — скованность суставов, мышечные спазмы, костохондрит.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — глюкозурия, никтурия, полиурия, поллакиурия.

Со стороны репродуктивной системы и молочной железы: нечасто — меноррагия, выделения из влагалища, сексуальная дисфункция.

Общие и местные реакции: часто — боли в груди, усталость; нечасто — дискомфорт в груди, лихорадка, ощущение холода, астения, нарушение циркадного ритма сна, недомогание, киста, гриппоподобный синдром.

Результаты исследований: часто — увеличение массы тела; нечасто — повышение АД, депрессия сегмента ST на ЭКГ, уменьшение амплитуды зубца T на ЭКГ, увеличение ЧСС, приливы крови к коже лица, изменение показателей функции печени, уменьшение числа тромбоцитов, изменение спермы, повышение концентрации С-реактивного белка, снижение концентрации кальция в крови.

Прекращение курения на фоне терапии или без нее сопровождается развитием синдрома отмены никотина и обострением сопутствующих психических расстройств.

В ходе пострегистрационных исследований у пациентов, пробующих отказаться от курения с помощью препарата Чампикс^®, регистрировались случаи депрессивного настроения, ажитации, нарушения поведения или мышления, тревоги, психоза, галлюцинаций, колебаний настроения, агрессивного поведения, суицидальной настроенности и суицидальных попыток. Поскольку указанные явления фиксируются по результатам добровольного сообщения популяцией неопределенного размера, не всегда возможно точно установить их частоту или причинно-следственную связь с действием препарата. Не у всех пациентов, описанных в этих сообщениях, имелись в анамнезе психические расстройства и не все они прекратили курить. Роль препарата Чампикс^® в развитии реакций, описанных в этих сообщениях, неизвестна.

Зарегистрированы также случаи реакций гиперчувствительности, таких как ангионевротический отек, и редкие, но тяжелые случаи кожных реакций, включая синдром Стивенса-Джонсона и мультиформной эритемы (см. «Особые указания»).

Клинически значимых взаимодействий варениклина с другими препаратами не выявлено. Коррекции дозы варениклина или перечисленных ниже препаратов при одновременном применении не требуется.

В исследованиях in vitro было показано, что активная секреция варениклина через почки опосредована транспортером органических катионов человека (ОСТ2). При одновременном применении с ингибиторами ОСТ2 не требуется коррекция дозы варениклина, т.к. не ожидается значительного увеличения системной экспозиции варениклина тартрата.

Исследования in vitro свидетельствуют о том, что варениклин не изменяет фармакокинетику препаратов, которые метаболизируются под действием изоферментов цитохрома Р450. Поскольку клиренс варениклина менее чем на 10% осуществляется за счет метаболизма, маловероятно, что вещества, влияющие на активность изоферментов цитохрома Р450, могут повлиять на фармакокинетику варениклина, в связи с чем коррекция его дозы не требуется.

Варениклин в терапевтических концентрациях не подавляет почечный транспорт белков у человека. Следовательно, варениклин не должен влиять на фармакокинетику ЛС, клиренс которых осуществляет за счет почечной секреции (в частности, метформина — см. ниже).

Метформин. Варениклин не влияет на фармакокинетику метформина. Метформин не вызывает изменения фармакокинетики варениклина.

Циметидин. Циметидин вызывает увеличение AUC варениклина на 29% за счет снижения его почечного клиренса. У пациентов с нормальной функцией почек или у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, следует избегать одновременного применения циметидина и варениклина.

Дигоксин. Варениклин не влияет на фармакокинетику дигоксина в равновесном состоянии.

Варфарин. Варениклин не изменяет фармакокинетику варфарина и не влияет на протромбиновое время (МНО). Прекращение курения само по себе может привести к изменению фармакокинетики варфарина.

Алкоголь. Данные об одновременном применении варениклина и алкоголя ограничены. В ходе пострегистрационного применения варениклина сообщалось о случаях усиления токсического действия алкоголя. Причинная связь между этими случаями и применением варениклина не была установлена.

Применение в сочетании с другими средствами против курения

Бупропион. Варениклин не влияет на фармакокинетику бупропиона в равновесном состоянии.

Никотинзаместительная терапия (НЗТ). При одновременном применении у курильщиков варениклина и пластырей, содержащих никотин, в течение 12 дней было выявлено статистически значимое снижение среднего сАД (на 2,6 мм рт. ст.) в последний день исследования. При этом частота проявления тошноты, головной боли, рвоты, головокружения, диспепсии и усталости на фоне комбинированной терапии была выше, чем на фоне одной НЗТ.

Безопасность и эффективность варениклина в сочетании с другими средствами против табакокурения не изучались.

Случаев передозировки варениклина не зарегистрировано.

Лечение: симптоматическое. Варениклин выводится при гемодиализе у больных с тяжелым нарушением функции почек, однако опыта применения гемодиализа при передозировке нет.

В связи с тем, что адекватные контролируемые исследования применения варениклина у беременных женщин не проводились, использование препарата в период беременности противопоказано.

Сведений о выделении варениклина с грудным молоком у женщин нет. При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Влияние отказа от курения на организм. Физиологические изменения, которые возникают после отказа от курения на фоне терапии варениклином или без нее, могут повлиять на фармакокинетику или фармакодинамику некоторых лекарственных средств, что может потребовать коррекции их дозы (например: теофиллин, варфарин и инсулин). Так как курение индуцирует изофермент CYP1A2, отказ от курения может приводить к повышению концентрации субстратов этого изофермента в плазме крови.

Нейропсихиатрические нарушения. Анализ данных клинических исследований показал отсутствие повышенного риска развития серьезных нейропсихиатрических нарушений при применении варениклина по сравнению с плацебо. Кроме того, результаты независимых обсервационных исследований не подтверждают повышенного риска развития серьезных нейропсихиатрических нарушений при применении варениклина по сравнению с никотинзаместительной терапией или терапией бупропионом.

В ходе пострегистрационного применения препарата поступали сообщения о появлении психоневрологических симптомов, включая нарушение поведения или мышления, тревогу, психоз, колебания настроения, агрессивное поведение, ажитацию, депрессивное настроение, суицидальную настроенность и суицидальное поведение у пациентов, пытающихся бросить курить с помощью варениклина (см. «Побочные эффекты»). Не все пациенты прекратили курение на момент возникновения перечисленных симптомов и не у всех пациентов ранее наблюдались психические нарушения. Врач должен разъяснять пациентам, пробующим бросить курить с помощью варениклина, возможность развития психоневрологических симптомов и учитывать необходимость постепенного снижения дозы. Пациентов, членов их семей или ухаживающих за ними лиц следует информировать о необходимости прекращения приема варениклина и немедленного обращения к врачу при появлении нарушений поведения или мышления, ажитации или депрессивного настроения, а также при возникновении суицидальной настроенности или суицидального поведения, которые ранее не были свойственны данному пациенту. Во многих случаях после отмены препарата наблюдалось исчезновение перечисленных симптомов, однако иногда симптомы сохранялись. В связи с этим рекомендуется дальнейшее наблюдение за пациентами до тех пор, пока симптомы не исчезнут. До начала лечения нужно рекомендовать пациентам сообщать о любых психических расстройствах, которые у них были раньше. Следует также учитывать, что депрессивное настроение, в редких случаях в сочетании с суицидальными мыслями или попытками, может сопровождать отказ от курения. Кроме того, процесс отказа от курения, совместно с фармакотерапией или без нее, обычно связан с обострениями имеющихся психических расстройств (например, депрессии).

Проводились клинические исследования применения варениклина у пациентов, страдающих большим депрессивным расстройством без психотических явлений, получающих регулярную антидепрессивную терапию и/или у пациентов, перенесших большой депрессивный эпизод в течение последних двух лет, и терапия была успешна.

Согласно результатам оценки состояния пациентов по психиатрическим шкалам, не было отмечено различий между группами пациентов, получающих варениклин и плацебо. Также не было отмечено ухудшения течения депрессии во время терапии варениклином в обеих группах пациентов. При применении варениклина у пациентов с психическими заболеваниями в анамнезе следует соблюдать осторожность.

Сердечно-сосудистые заболевания. Мета-анализ 15 клинических исследований с продолжительностью лечения ≥12 нед, включающих 7002 пациентов (4190 пациентов принимали варениклин, 2812 пациентов принимали плацебо) был проведен для систематической оценки сердечно-сосудистой безопасности варениклина.

При применении препарата Чампикс^® у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями отмечалось некоторое увеличение частоты развития осложнения данных заболеваний. Такие осложнения чаще развивались у пациентов с уже имеющимися заболеваниями ССС. Общая смертность и смертность по причине сердечно-сосудистых заболеваний была меньше у пациентов, получающих варениклин. Пациенты, принимающие варениклин, должны сообщить лечащему врачу о появлении новых симптомов сердечно-сосудистого заболевания или усугублении уже имеющихся. Пациентам следует немедленно обратиться за медицинской помощью в случае возникновения симптомов, характерных для инфаркта миокарда или инсульта.

Применение у пациентов со стабильной шизофренией или шизоаффективным расстройством. Имеются ограниченные данные о применении варениклина у пациентов со стабильной шизофренией или шизоаффективным расстройством. При применении варениклина у пациентов с психическими заболеваниями в анамнезе следует соблюдать осторожность.

Эпилепсия. Нет данных о применении препарата Чампикс^® у пациентов с эпилепсией.

На фоне применения препарата Чампикс^® развивались судороги (как при наличии, так и при отсутствии судорог в анамнезе). При наличии судорог в анамнезе или других состояний, снижающих порог судорожной готовности, необходимо соблюдать осторожность при применении препарата Чампикс^®. Причинная связь между использованием варениклина и развитием судорог не была установлена.

Завершение терапии. Завершение лечения варениклином у 3% пациентов сопровождалось повышением раздражительности, тягой к курению, депрессией и/или бессонницей. Пациентов следует предупредить о таких осложнениях и обсудить возможность снижения дозы.

Ангионевротический отек и реакции гиперчувствительности. Имеются сообщения о развитии реакций гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, у пациентов, принимающих варениклин. Клинические симптомы этого осложнения включают отек лица, рта (языка, губ, десен), шеи (гортани и глотки) и конечностей. Кроме того, имеются редкие сообщения о развитии жизнеугрожающего ангионевротического отека, для лечения которого может потребоваться экстренное медицинское вмешательство в связи с опасностью нарушения дыхательной функции. Пациентам следует немедленно прекратить прием варениклина и обратиться к своему лечащему врачу при развитии любых симптомов реакций гиперчувствительности.

Тяжелые кожные реакции. Имеются редкие сообщения о тяжелых жизнеугрожающих кожных реакциях, включая синдром Стивенса-Джонсона и мультиформную эритему у пациентов, принимающих варениклин. Так как данные реакции могут быть жизнеугрожающими, необходимо прекратить применение препарата Чампикс^® при появлении первых признаков сыпи или кожных реакций и немедленно сообщить об этом лечащему врачу.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами. Учитывая, что варениклин может вызвать головокружение и сонливость, пациентам не рекомендуется управлять автомобилем, пользоваться сложной техникой или выполнять другие потенциально опасные задачи, пока они не оценят свою реакцию на лекарственный препарат.

Р-Фарм Германия ГмбХ, Генрих-Мак штрассе, 35, 89257 Иллертиссен, Германия.

Претензии потребителей направлять по адресу ООО «Пфайзер». 123317, Москва, Пресненская наб., 10. БЦ «Башня на Набережной» (Блок С).

Тел: (495) 287-50-00; факс: (495) 287-53-00.