Раздел предназначен исключительно для медицинских и фармацевтических работников! Если Вы не являетесь медицинским и фармацевтическим работником - покиньте раздел! Условия использования
Купить Доксазозин Сандоз®
В аптеках Санкт-Петербурга и Ленинградской области
от 125
Купить В других регионахДоксазозин Сандоз® инструкции по формам выпуска
Инструкция к лекарству Доксазозин Сандоз®, противопоказания и способы применения, побочные эффекты и отзывы об этом препарате. Мнения врачей и возможность обсудить на форуме.
Доксазозин Сандоз®, таблетки
Состав и форма выпуска
| Таблетки | 1 табл. |
|---|---|
| активное вещество: | |
| 2 мг | |
| 4 мг | |
| (в форме доксазозина мезилата 2,42 или 4,84 мг соответственно) | |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 88,78/177,56 мг; МКЦ — 24/48 мг; натрия карбоксиметилкрахмал — 3,6/7,2 мг; магния стеарат — 0,6/1,2 мг; натрия лаурилсульфат — 0,6/1,2 мг |
в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 блистера.
Описание лекарственной формы
Таблетки 2 и 4 мг: белые или почти белые двояковыпуклые, овальные, с риской на одной стороне.
Способ применения и дозы
Внутрь, 1 раз в день (утром или вечером), независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.
При лечении ДГПЖ: начальная доза — 1 мг/сут для того, чтобы свести к минимуму возможность развития ортостатической гипотензии и/или обморока. При необходимости, в зависимости от показателей уродинамики и наличия симптомов, увеличивают дозу (с интервалом — 1–2 нед) до 2–4 мг/сут. Максимально допустимой является доза 8 мг/сут. Рекомендуемая поддерживающая доза — 2–4 мг/сут.
При лечении больных артериальной гипертензией: начальная доза препарата составляет 1 мг/сут перед сном. После приема первой дозы больной должен находиться в постели в течение 6–8 ч. Это требуется в связи с возможностью развития феномена «первой дозы», особенно выраженной на фоне предшествующего приема диуретиков.
При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 2 мг через 1–2 нед. В последующем, через каждые 1–2 нед, дозу можно увеличить на 2 мг. У подавляющего большинства больных оптимальный терапевтический эффект достигается при дозе 8 мг/сут. Максимальную дозу препарата 16 мг/сут превышать нельзя. После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно снижают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии обычно равна 2–4 мг в сутки).
Препарат Доксазозин Сандоз® принимают длительно. Продолжительность лечения определяет врач.
Фармакокинетика
После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается, абсорбция — 80–90% (одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 ч.). Cmax в плазме крови создается через 3 ч. При вечернем приеме Tmax удлиняется до 5 ч. Биодоступность — 60–70% (пресистемный метаболизм). Связь с белками плазмы крови — около 98%. Выведение из плазмы крови происходит в 2 фазы, с конечным T1/2 19–22 ч, что позволяет принимать препарат один раз в сутки.
Доксазозин интенсивно метаболизируется в печени путем о-диметилирования и гидроксилирования.
У пациентов с нарушенной функцией печени, а также при приеме препаратов, способных изменять печеночный метаболизм, может нарушаться процесс биотрансформации препарата.
Основное выведение через кишечник (63–65% в виде метаболитов и около 5% — в неизмененном виде). Почками выводится 10%. Исследования фармакокинетики доксазозина у пожилых больных и у больных с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических различий.
Фармакодинамика
Доксазозин является селективным конкурентным блокатором постсинаптических альфа1-адренорецепторов (сродство к альфа1-адренорецепторам в 600 раз выше, чем к альфа2-адренорецепторам), снижает ОПСС, предупреждает вазоконстрикцию, вызываемую катехоламинами, что в конечном итоге приводит к снижению АД без развития рефлекторной тахикардии.
Снижает пред- и постнагрузку. После однократного приема снижение АД развивается постепенно, максимальный эффект развивается через 2–6 ч и сохраняется в течение 24 ч.
У больных артериальной гипертензией АД при лечении препаратом было одинаково в положении стоя и лежа.
Эффективен при артериальной гипертензии, в т.ч. сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, снижение толерантности к глюкозе).
Снижает риск развития ИБС.
Прием препарата у пациентов с нормальным уровнем АД не сопровождается снижением АД. При длительном применении доксазозина у больных развивается толерантность.
В период лечения доксазозином наблюдается снижение уровня концентрации в плазме крови триглицеридов, общего холестерина. Одновременно отмечается некоторый рост (на 4–13%) коэффициента ЛПВП/общий холестерин.
При длительном лечении доксазозином наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активности плазминогена.
В связи с тем что доксазозин блокирует альфа1-адренорецепторы, расположенные в строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря, происходит снижение сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшение сопротивления внутреннего сфинктера. Поэтому назначение доксазозина больным с симптомами ДГПЖ приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания.
Оказывает эффект у 66–71% больных, начало действия — через 1–2 нед лечения, максимум — после 14 нед, эффект сохраняется в течение длительного времени.
Показания
- Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ): как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном уровне АД;
- артериальная гипертензия: в комбинации с другими антигипертензивными средствами, такими как тиазидные диуретики, бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК) или ингибиторы АПФ.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к доксазозину, другим производным хиназолина или к любому из вспомогательных компонентов препарата;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: у больных с нарушением функции печени, митральным и аортальным стенозом, ортостатической гипотензией.
Побочные действия
Побочные эффекты являются следствием фармакологических свойств препарата. Большинство побочных эффектов являются кратковременными, преходящими при длительном лечении.
Частота возникновения побочных эффектов характеризуется как часто (>1%), иногда (>0,1%, <1%), редко (>0,01%, <0,1%) и очень редко, включая отдельные сообщения (<0,01%).
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд, крапивница, одышка, ринит, фарингит, бронхоспазм, ангионевротический отек.
Пищеварительный тракт: часто — сухость во рту, диспепсия, запор; иногда — анорексия, повышение аппетита; редко — боль в желудке, рвота, диарея, холестатическая желтуха, гепатит.
ССС: часто — головокружение, учащенное сердцебиение, периферические отеки; иногда — ортостатическая гипотензия, обморочные состояния — феномен первой дозы, аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда.
Центральная и периферическая нервная система: часто — головная боль, утомляемость, нарушение сна; иногда — кошмарные сновидения, дисфория, ухудшение памяти; редко — депрессия, парестезии.
Органы чувств: часто — нарушение аккомодации, фотофобия, нарушение слезоотделения, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений, редко — нечеткость зрительного восприятия, конъюнктивит.
Мочеполовая система: часто — частое мочеиспускание, задержка эякуляции; иногда — дизурия; редко — импотенция, приапизм.
Прочие: часто — астения, боли в грудной клетке; иногда — кашель, носовые кровотечения, алопеция, судороги мышц, мышечные боли, мышечная слабость, суставные боли, подагра, покраснение кожи лица; редко — повышенное потоотделение, снижение температуры тела у пациентов пожилого возраста. При хирургическом лечении катаракты или на фоне предварительного лечения тамсулозином, у некоторых пациентов может развиться синдром атоничной радужки.
Лабораторные показатели: иногда — гипокалиемия; редко — транзиторное повышение активности ферментов печени, гипогликемия, лейкопения, тромбоцитопения; очень редко — эритроцитопения, уремия, креатининемия.
Взаимодействие
Доксазозин усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных средств (при использовании комбинации с ними требуется коррекция дозы).
Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, бета-адреноблокаторов, БМКК, ингибиторов АПФ, антибактериальных средств, гипогликемических средств для приема внутрь, непрямых антикоагулянтов и урикозурических средств.
Препарат не оказывает влияния на степень связывания с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина.
При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени (этанол, барбитураты, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) возможно повышение эффективности доксазозина, а с ингибиторами (циметидин) — понижение.
НПВП (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина.
Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты адреналина, доксазозин может приводить к развитию тахикардии и артериальной гипотензии.
Сопутствующее применение с производными сульфонилпиперазина (селективными ингибиторами ФДЭ5), такими как силденафил, тадалафил, варденафил, может привести к развитию артериальной гипотензии.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождается обмороком.
Лечение: больного необходимо немедленно уложить на спину и приподнять ноги. Симптоматическая терапия. Учитывая высокое связывание доксазозина с белками плазмы, гемодиализ неэффективен.
Применение при беременности и кормлении грудью
До настоящего времени опыт применения доксазозина у больных артериальной гипертензией при беременности и в период кормления грудью недостаточен. Поэтому, несмотря на отсутствие тератогенного и эмбриотоксического эффектов по данным экспериментальных исследований, Доксазозин Сандоз® может назначаться при беременности и в период кормления грудью только после тщательного взвешивания врачом соотношения польза/риск.
Особые указания
Особую осторожность необходимо проявлять при назначении препарата Доксазозин Сандоз® больным с нарушениями функции печени, особенно в тех случаях, когда одновременно применяют препараты, способные изменять печеночный метаболизм (например этанол, барбитураты, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты, циметидин). В случаях ухудшения показателей функционального состояния печени препарат немедленно отменяют.
С целью предотвращения ортостатических реакций больные должны избегать неожиданных и резких смен положения тела (переход из положения лежа в положение стоя).
Влияние на способности к концентрации внимания
В связи с тем, что Доксазозин Сандоз® способен вызывать ортостатические реакции в начале лечения или в период повышения доз, больным целесообразно воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, в частности от управления автотранспортом, другими транспортными средствами и механизмами. Прием алкоголя способен усиливать нежелательные реакции.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
Владелец РУ — Сандоз д.д., Словения.
Произведено — Салютас фарма ГмбХ, Германия.
Отзывы 2
Я вот лечился Доксазозином и мне очень помог этот препарат. Пропил курс и теперь все хорошо, мне выписали его и я заказал его тут httр://www.арtеkаоnlinе.ru/lеkаrstvа/mосhероlоvоjа%20sistеmа/аdеnоmа-рrоstаty/dоksаzоzin-17453/dоksаzоzyn-4mg-n20-tаb/ Само лекрственное средство оказалось очень сильным, действенным и я рад что быстро пошел на поправку.