Имипенем и Циластатин Спенсер
Imipenem+Cilastatin Spencer
ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО
Действующее вещество (МНН) : Имипенем + Циластатин
Купить Имипенем и Циластатин Спенсер
В аптеках Санкт-Петербурга и Ленинградской области
от 314
Купить В других регионахИмипенем и Циластатин Спенсер инструкции по формам выпуска
Инструкция к лекарству Имипенем и Циластатин Спенсер, противопоказания и способы применения, побочные эффекты и отзывы об этом препарате. Мнения врачей и возможность обсудить на форуме.
Имипенем и Циластатин Спенсер, порошок для приготовления раствора для внутривенного введения
Состав
| Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения | 1 фл. |
|---|---|
| активные вещества: | |
| имипенема моногидрат (эквивалентно имипенему) | 500 мг |
| циластатина натриевая соль (эквивалентно циластатину) | 500 мг |
| вспомогательные вещества: натрия карбонат — 20 мг |
Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения, 500 мг+500 мг. Во флаконе прозрачного стекла, укупоренном пробкой из хлорбутиловой резины, обжатой алюминиевым кольцом, 1 г. 1 фл. в картонной пачке.
Описание лекарственной формы
Порошок: от белого до светло-желтого цвета, кристаллический.
Способ применения и дозы
В/в капельно.
Приведенные ниже дозы рассчитаны на массу тела 70 кг и более и Cl креатинина 70 мл/мин/1,73 м2 и более. Для больных с Cl креатинина менее 70 мл/мин/1,73 м2 и/или меньшей массой тела следует пропорционально уменьшить дозу.
Средняя терапевтическая доза для взрослых при в/в введении — 1–2 г/сут, разделенная на 3–4 введения; максимальная суточная доза — 4 г или 50 мг/кг в зависимости от того, какая доза будет меньшей.
Больным с легкой степенью тяжести инфекции — по 250 мг 4 раза в сутки; средней степенью — 500 мг 3 раза в сутки или 1 г 2 раза в сутки; тяжелой степенью — 500 мг 4 раза в сутки; при инфекции, угрожающей жизни больного, — 1 г 3–4 раза в сутки. Каждые 250–500 мг вводят в/в в течение 20–30 мин, а каждые 1 г — в течение 40–60 мин.
Для профилактики послеоперационных инфекций — 1 г во время вводной анестезии и 1 г — через 3 ч. В случае хирургического вмешательства с высокой степенью риска развития инфекции (операция на толстой и прямой кишке) дополнительно вводят по 500 мг через 8 и 16 ч после общей анестезии.
Максимальные суточные дозы для в/в введения у больных с почечной недостаточностью в зависимости от степени тяжести инфекции и значений Cl креатинина (мл/мин/1,73 м2):
- при легком течении инфекции и Cl креатинина 41–70 мл/мин — по 250 мг через 8 ч, Cl креатинина 21–40 мл/мин — по 250 мг через 12 ч, Cl креатинина 6–20 мл/мин — по 250 мг через 12 ч;
- при инфекции средней тяжести и Cl креатинина 41–70 мл/мин — по 250 мг через 6 ч, Cl креатинина 21–40 мл/мин — по 250 мг через 8 ч, Cl креатинина 6–20 мл/мин — по 250 мг через 12 ч;
- при тяжелом течении (высокочувствительные штаммы) и Cl креатинина 41–70 мл/мин — по 500 мг через 8 ч, Cl креатинина 21–40 мл/мин — по 250 мг через 6 ч, Cl креатинина 6–20 мл/мин — по 250 мг через 12 ч;
- при тяжелом течении (умеренно чувствительные штаммы, в т.ч. Pseudomonas aeruginosa) и Cl креатинина 41–70 мл/мин — по 500 мг через 6 ч, Cl креатинина 21–40 мл/мин — по 500 мг через 8 ч, Cl креатинина 6–20 мл/мин — по 500 мг через 12 ч;
- при тяжелом течении инфекции, угрожающей жизни, и Cl креатинина 41–70 мл/мин — по 750 мг через 8 ч, Cl креатинина 21–40 мл/мин — по 500 мг через 6 ч, Cl креатинина 6–20 мл/мин — по 500 мг через 12 ч.
Больным с Cl креатинина менее 5 мл/мин назначают только в случае, если каждые 48 ч проводится гемодиализ, с последующим введением через 12 ч (с момента завершения процедуры).
В настоящее время нет достаточных данных по режиму дозирования при предоперационной профилактике пациентов с Cl креатинина менее 70 мл/мин/1,73 м2.
Детям с массой тела 40 кг и более — те же дозы, что и взрослым.
Детям старше 3 мес и с массой тела менее 40 кг — 15 мг/кг 4 раза в сутки; максимальная суточная доза — 2 г.
Для приготовления инфузионного раствора во флакон добавляют 100 мл растворителя (0,9% раствор натрия хлорида, 5% водный раствор декстрозы, 10% водный раствор декстрозы, раствор 5% декстрозы и 0,9% натрия хлорида). Концентрация имипенема в полученном растворе составляет 5 мг/мл.
Фармакокинетика
Cmax имипенема при в/в введении в дозе 250, 500 или 1000 мг в течение 20 мин — 14–24, 21–58 и 41–83 мкг/мл соответственно. Cmax циластатина при в/в введении в дозе 250, 500 или 1000 мг в течение 20 мин — 15–25, 31–49 и 56–80 мкг/мл. Связь с белками плазмы имипенема — 20%, циластатина — 40%. Быстро и хорошо распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма. Наивысшие концентрации достигаются в плевральном выпоте, перитонеальной и интерстициальной жидкостях и репродуктивных органах. В низких концентрациях обнаруживается в спинномозговой жидкости. Vd у взрослых — 0,23–0,31 л/кг, у детей 2–12 лет — 0,7 л/кг, у новорожденных — 0,4–0,5 л/кг.
Блокирование канальцевой секреции имипенема циластатином приводит к ингибированию его почечного метаболизма и накоплению в моче в неизмененном виде.
Циластатин метаболизируется до N-ацетилового соединения. При в/в введении T1/2 имипенема и циластатина у взрослых — 1 ч, у детей 2–12 лет — 1–1,2 ч, у новорожденных T1/2 имипенема — 1,7–2,4 ч, циластатина — 3,8–8,4 ч; при нарушении функции почек T1/2 имипенема — 2,9–4 ч, циластатина — 13,3–17,1 ч.
Выводится преимущественно почками (70–76% в течение 10 ч) путем клубочковой фильтрации (2/3) и активной канальцевой секреции (1/3); 1–2% выводится через ЖКТ и 20–25% — внепоченым путем (механизм неизвестен).
Быстро и эффективно (73–90%) выводится посредством гемодиализа (в результате 3-часового сеанса прерывистой гемофильтрации удаляется 75% полученной дозы).
Фармакодинамика
β-лактамный антибиотик широкого спектра действия. Подавляет синтез клеточной стенки бактерий и оказывает бактерицидное действие в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, аэробных и анаэробных.
Имипенем — производное тиенамицина, относится к группе карбапенемов.
Циластатин натрия — ингибирует дегидропептидазу — фермент, метаболизирующий имипенем в почках, что значительно увеличивает концентрацию неизмененного имипенема в мочевыводящих путях. Циластатин не имеет собственной антибактериальной активности, не угнетает β-лактамазу бактерий.
Активен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Streptococcus faecalis и Bacteroides fragilis. Устойчив к разрушению бактериальной β-лактамазой, что делает его эффективным в отношении многих микроорганизмов, таких как Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. и Enterobacter spp., которые устойчивы к большинству β-лактамных антибиотиков. Антибактериальный спектр включает практически все клинически значимые патогенные микроорганизмы.
Активен в отношении грамотрицательных аэробных бактерий: Achromobacter spp., Acinetobacter spp. (ранее Mima-Herellea), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Bordetella bronchicanis, Bordetella bronchiseptica, Bordetella pertussis, Brucella melitensis, Campylobacter spp., Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (в т.ч. Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (включая штаммы, образующие β-лактамазу), Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii (ранее Proteus morganii), Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Yersinia spp. (ранее Pasteurella), в т.ч. Yersinia multocida, Yersinia enterocolitica, Yersinia pseudotuberculosis; Plesiomonas shigelloides, Proteus spp. (в т.ч. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Providencia spp. (в т.ч. Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri (ранее Proteus rettgeri), Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri), Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens, Serratia proteamaculans), Shigella spp.; грамположительных аэробных бактерий: Bacillus spp., Enterococcus faecalis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Pediococcus spp., Staphylococcus aureus (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus группа С, Streptococcus группа G, зеленящие стрептококки включая альфа- и гамма-гемолитические штаммы); грамотрицательных анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Prevotella melaninogenica (ранее Bacteroides melaninogenicus), Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides vulgatus), Bilophila wadsworthia, Fusobacterium spp., в т.ч. (Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum), Porphyromonas asaccharolytica (ранее Bacteroides asaccharolyticus), Prevotella bivia (ранее Bacteroides bivius), Prevotella disiens (ранее Bacteroides disiens), Prevotella intermedia (ранее Bacteroides intermedius), Veillonella spp.; грамположительных анаэробных бактерий: Actinomyces spp., Bifidobacterium spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens), Eubacterium spp., Lactobacillus spp., Microaerophilic streptococcus, Mobiluncus spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp. (включая Propionibacterium acnes); других микроорганизмов: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis.
Некоторые Staphylococcus spp. (устойчивые к метициллину), Streptococcus spp. (группа D), Stenotrophomonas maltophilia, Enterococcus faecium и некоторые штаммы Pseudomonas cepacia нечувствительны к имипенему.
Эффективен против многих инфекций, вызванных бактериями, устойчивыми к цефалоспоринам, аминогликозидам, пенициллинам. In vitro действует синергидно с аминогликозидами в отношении некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами (полимикробные или смешанные аэробно-анаэробные инфекции):
- внутрибрюшные инфекции;
- инфекции нижних отделов дыхательных путей;
- инфекции мочеполовой системы;
- инфекции кожи и мягких тканей;
- инфекции костей и суставов;
- перитонит, сепсис, эндокардит;
- воспалительные заболевания органов малого таза;
- внутрибольничные инфекции;
- профилактика послеоперационных осложнений.
Противопоказания
- гиперчувствительность (в т.ч. к карбапенемам и другим β-лактамным антибиотикам);
- тяжелая почечная недостаточность у детей (концентрация сывороточного креатинина более 2 мг/дл);
- беременность;
- период лактации;
- ранний детский возраст (до 3 мес).
С осторожностью: заболевания ЦНС; пожилой возраст.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: миоклония, психические нарушения, галлюцинации, спутанность сознания, эпилептические припадки, парестезии.
Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, анурия, полиурия, острая почечная недостаточность (редко).
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный энтероколит, гепатит (редко).
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитоз, моноцитоз, лимфоцитоз, базофилия, снижение гемоглобина, удлинение ПВ.
Лабораторные показатели: повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации азота мочевины; прямой положительный тест Кумбса.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз (редко), эксфолиативный дерматит (редко), лихорадка, анафилактические реакции.
Местные реакции: тромбофлебит.
Прочие: кандидоз, нарушение вкуса.
Взаимодействие
Фармацевтически несовместим с солью молочной кислоты, другими антибактериальными препаратами.
При одновременном применении с пенициллинами и цефалоспоринами возможна перекрестная аллергия; проявляет антагонизм по отношению к другим β-лактамным антибиотикам (пенициллины, цефалоспорины и монобактамы).
Ганцикловир повышает риск развития генерализованных судорог.
ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, незначительно увеличивают концентрацию в плазме и T1/2 имипенема (если требуются высокие концентрации имипенема, применять эти ЛС одновременно не рекомендуется).
Передозировка
Симптомы: возможно усиление побочных эффектов.
Лечение: нет специальной информации. Имипенем и циластатин подвергаются гемодиализу. Однако эффективность данной процедуры при передозировке препарата неизвестна.
Особые указания
Не рекомендуется для лечения менингита.
Окрашивает мочу в красноватый цвет.
Лекарственная форма для в/в введения не должна использоваться для в/м и наоборот.
Перед началом терапии должен быть собран тщательный анамнез на предмет предыдущих аллергических реакций на β-лактамные антибиотики.
У лиц, имеющих в анамнезе заболевания ЖКТ (особенно колит), отмечается повышенный риск развития псевдомембранозного энтероколита.
Терапия противоэпилептическими ЛС у больных с травмами головного мозга или судорогами в анамнезе должна продолжаться весь период лечения препаратом (во избежание побочных эффектов со стороны ЦНС).
Следует иметь в виду, что у пожилых пациентов вероятно наличие возрастных нарушений функции почек, что может потребовать снижение дозы.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
1. «Купер Фарма». Индия, 12/12 Шакти Нагар Дели — 110007.
2. «Килитч Драгс Лтд.». Хасра No. 5/1, 5/2, 5/3, Нихалгар, Паонта Сахиб, Дист-Симур, Химачал Прадеш — 173025, Индия.
Владелец регистрационного удостоверения: Спенсер Фарма ЮКей Лимитед. Суите 401, Маргарет Стреет 29-30, Лондон, WIW 8SA.
Генеральный дистрибьютор/претензии потребителей направлять по адресу: ООО «Шаран Фарма». 125438, Москва, ул. Михалковская, 63Б, стр. 2.
Тел.: 617-02-27.
e-mail: sharanpharma@mail.ru.