Кардофлекс РД

Селективный блокатор медленных кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие. Нифедипин уменьшает ток внеклеточных ионов кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток ионов кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего, при артериальной гипертензии. Уменьшает спазм и расширяет коронарные и периферические артериальные сосуды, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. При этом улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития синдрома "обкрадывания", а также увеличивает количество функционирующих коллатералей. Нифедипин практически не влияет на синоатриальный и AV-узел и не оказывает как про-, так и антиаритмического действия. Не влияет на тонус вен. Нифедипин усиливает почечный кровоток, вызывая умеренный натрийурез. В высоких дозах ингибирует высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих кальциевых каналов, не оказывая при этом воздействия на время их активации, инактивации и восстановления. После однократного приема препарата Кордафлекс® РД длительность эффекта превышает 24 ч.

Всасывание После приема внутрь препарат быстро и почти полностью (90%) всасывается из ЖКТ. При разработке лекарственной формы препарата Кордафлекс® РД выбрана кинетика высвобождения нулевого порядка с целью обеспечения постоянной скорости высвобождения активного вещества. Относительная биодоступность препарата Кордафлекс® РД составляет около 60%. Cmax в плазме крови составляет 29.4±12.0 нг/мл. Концентрация препарата в плазме достигает плато через 7.4±6.4 ч после приема каждой дозы. Cmax нифедипина в плазме крови достигаются при сочетании приема препарата Кордафлекс® РД с пищей. Однако в конце интервала дозирования концентрация препарата в плазме крови не меняется. После приема Кордафлекс® РД через 24 ч концентрация нифедипина в плазме крови достигает минимального уровня 12.0±6.5 нг/мл, что вдвое превышает концентрацию, достигаемую после приема таблеток Кордафлекса 20 мг (обычная лекарственная форма) 2 Распределение Связывание с белками плазмы крови (альбуминами) составляет 94-97%. Исследования с меченым нифедипином у животных показали, что несвязанный нифедипин распределяется во всех органах и тканях. Обнаружено, что концентрация нифедипина выше в миокарде, чем в скелетных мышцах. Кумулятивный эффект отсутствует. Метаболизм Нифедипин в основном метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выведение 60-80% принятой внутрь дозы препарата выводится с мочой в виде неактивных метаболитов, оставшаяся часть - с желчью и калом.T1/2 нифедипина из плазмы крови составляет около 2 ч. Однако после приема Кордафлекса РД выведение нифедипина происходит более продолжительно - до 14.9±6.0 ч в равновесном состоянии. Фармакокинетика в особых клинических условиях При нарушении функции почек фармакокинетика нифедипина не изменяется. При значительном снижении функции печени снижается клиренс нифедипина, поэтому не рекомендуется превышать суточную дозу.

Кордафлекс® РД можно успешно применять в составе комбинированной терапии. Рациональным с точки зрения антигипертензивного и антиангинального эффектов является сочетание Кордафлекса РД с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ, нитратами. Комбинированное применение Кордафлекса РД с бета-адреноблокаторами в большинстве клинических ситуаций безопасно и высокоэффективно, т.к. приводит к суммации и потенцированию эффектов, однако в отдельных случаях существует риск развития артериальной гипотензии и усиления сердечной недостаточности. Усиление гипотензивного эффекта наблюдается также при комбинированной терапии с циметидином, ранитидином и трициклическими антидепрессантами. На фоне лечения кортикостероидами и НПВС эффективность Кордафлекса РД не снижается. Кордафлекс® РД повышает концентрацию дигоксина и теофиллина, в связи с этим следует контролировать клинический эффект и/или содержание дигоксина и теофиллина в плазме крови. При одновременном назначении с рифампицином и препаратами кальция действие Кордафлекса РД ослабляется. Прокаин, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и повышают риск удлинения интервала QT. Под влиянием Кордафлекса РД концентрация хинидина в сыворотке крови значительно снижается, что, по-видимому, обусловлено уменьшением его биодоступности, а также индукцией ферментов, участвующих в метаболизме хинидина. При отмене Кордафлекса РД наблюдается транзиторное повышение концентрации хинидина (приблизительно в 2 раза), которое достигает максимального уровня на 3-4 день. Применение такой комбинации требует осторожности, особенно у больных с нарушением функции левого желудочка. Нифедипин может вытеснять из связи с белками препараты, характеризующиеся высокой степенью связывания (в т.ч. непрямые антикоагулянты - производные кумарина и индандиона, противосудорожные препараты, НПВС), вследствие чего могут повышаться их концентрации в плазме крови. Т.к. было показано, что карбамазепин и фенобарбитал, активируя ферменты печени, снижают концентрацию в плазме крови других блокаторов кальциевых каналов, нельзя исключать аналогичного снижения концентрации нифедипина в плазме крови. Вальпроевая кислота, угнетая активность ферментов, приводила к увеличению концентрации в плазме крови других блокаторов кальциевых каналов, поэтому нельзя исключать и увеличение концентрации нифедипина в плазме крови при одновременном приеме с вальпроевой кислотой. Нифедипин тормозит выведение винкристина из организма и может вызывать усиление его побочного действия (при необходимости дозу винкристина снижают). Дилтиазем подавляет метаболизм нифедипина в организме, необходимо тщательное наблюдение, при необходимости снижают дозу нифедипина. Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм нифедипина в организме, в связи с чем не рекомендуется применять его с нифедипином.

Назначение препарата Кордафлекс® РД при беременности может быть рекомендовано при невозможности использования других лекарственных средств, не имеющих ограничения по применению. Поскольку нифедипин выделяется с грудным молоком, следует воздержаться от назначения препарата в период лактации, либо прекратить грудное вскармливание во время лечения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения - гиперемия кожи лица, выраженное снижение АД, тахикардия; периферические отеки (лодыжек, стоп, голеней); редко - учащение приступов стенокардии (что характерно для других вазоактивных препаратов и требует отмены препарата), сердечная недостаточность. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; при длительном применении в высоких дозах - парестезии в конечностях, тремор. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея или запор; редко при длительном приеме - внутрипеченочный холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз (проходят после отмены препарата); в отдельных случаях - гиперплазия десен. Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения; в отдельных случаях - анемия. Со стороны мочевыделительной системы: повышение суточного диуреза; редко - ухудшение функции почек у больных с хронической почечной недостаточностью. Со стороны костно-мышечной системы: миалгии; очень редко - артрит, артралгии. Аллергические реакции: редко - крапивница, экзантема, кожный зуд; очень редко - фотодерматит. Прочие: в отдельных случаях - нарушения зрения, гинекомастия, гипергликемия (полностью проходят после отмены препарата), изменение массы тела, галакторея. В подавляющем большинстве случаев препарат Кордафлекс® РД хорошо переносится больными.

Препарат отпускается по рецепту.

Информация предоставлена справочником лекарственных средств «Видаль». Последняя актуализация описания 28.09.2011