Раздел предназначен исключительно для медицинских и фармацевтических работников! Если Вы не являетесь медицинским и фармацевтическим работником - покиньте раздел! Условия использования
Канамицин инструкции по формам выпуска
Инструкция к лекарству Канамицин, противопоказания и способы применения, побочные эффекты и отзывы об этом препарате. Мнения врачей и возможность обсудить на форуме.
Канамицин, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
| Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения | 1 фл. |
|---|---|
| активное вещество: | |
| канамицина кислого сульфат (в пересчете на канамицин) | 0,5 г |
| 1 г |
Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 0,5 г, 1 г.
По 0,5 или 1 г во флаконах вместимостью 10 мл. По 1 фл. в пачке картонной. По 10 фл. в коробке картонной.
Для стационара: по 50 фл. в коробке картонной или от 1 до 50 фл. в коробке картонной.
Описание лекарственной формы
Порошок белого цвета, гигроскопичен.
Способ применения и дозы
В/м, в/в (капельно), в полости.
В/в (капельно): разовую дозу (0,5 г) растворяют в 200 мл 5% раствора декстрозы и вводят со скоростью 60–80 капель/мин.
При инфекциях нетуберкулезной этиологии: разовая доза для взрослых — 0,5 г, суточная — 1–1,5 г (по 0,5 г каждые 8–12 ч). Высшая суточная доза — 2 г. Курс лечения — 5–7 дней. Детям (только в/м) — по 0,05 г/кг/сут; недоношенным и детям первого месяца жизни — только по жизненным показаниям.
При туберкулезе: в/м, взрослым — по 1 г 1 раз в сутки или по 0,5 г 2 раза в день, детям — по 0,015–0,02 г/кг/сут, но не более 0,5–0,75 г. Каждый 7-й день — перерыв.
В полости (плевральная, брюшная, суставная) для промываний вводят по 10–50 мл 0,25% водного раствора. Внутрибрюшинно — по 500 мг (в виде 2,5% раствора). При проведении перитонеального диализа растворяют 1–2 г в 500 мл диализирующей жидкости.
Применение в виде аэрозоля: в виде аэрозоля и тепловлажных ингаляций (температура — 35–40 °C) применяют при лечении туберкулеза легких и инфекций дыхательного тракта нетуберкулезной этиологии. Для этого 0,25–0,5 г растворяют в 3–5 мл 0,9% раствора хлорида натрия или дистиллированной воды. Разовая доза для взрослых — 0,5 г, для детей — 5 мг/кг. Препарат вводят 2 раза в сутки. Суточная доза 0,5–1 г — для взрослых, 15 мг/кг — для детей. Длительность лечения при острых заболеваниях — 7 дней, при хронических пневмониях — 15–20 дней, при туберкулезе легких — 1 мес и более.
При почечной недостаточности схема введения корректируется путем уменьшения доз или увеличения интервалов между введениями. Для расчета интервалов между инъекциями с учетом степени нарушения функции почек может быть рекомендована следующая формула: интервал между введениями в часах = содержание креатинина в плазме крови (мг/100 мл) × 9.
Расчет доз
Первоначальная доза рассчитывается с учетом массы тела (доза, мг = масса тела × 7).
Последующие дозы: первоначальную дозу следует разделить на содержание креатинина в сыворотке крови (мг/100 мл). Кратность введения — 2–3 раза в сутки. В дни гемодиализа после его проведения дополнительно вводят разовую дозу препарата.
Во избежание передозировки препарата рекомендуется периодически контролировать концентрацию антибиотика в крови больного.
Фармакокинетика
Cmax канамицина сульфата в плазме крови при в/м введении достигается через 0,5–1,5 ч и составляет 7,5 мг/кг (22 мкг/мл).
Проникает в плевральную полость, лимфатическую, синовиальную и перитонеальную жидкости, сыворотку крови, бронхиальный секрет и желчь.
Cmax в желчи — 6 ч. Высокие концентрации обнаруживаются в моче; низкие концентрации — в желчи, грудном молоке, водянистой влаге, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости. Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: легкие, печень, миокард, селезенка, и особенно почки, где накапливается в корковом веществе; более низкие концентрации — в мышцах, жировой ткани и костях.
В норме канамицина сульфат не проходит через ГЭБ, однако при воспалении мозговых оболочек концентрация препарата в спинномозговой жидкости достигает 30–60% от таковой в плазме. У новорожденных создаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости, чем у взрослых; проходит через плаценту (обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости). Не метаболизируется. T1/2 у взрослых составляет 2–4 ч, у новорожденных — 5–8 ч, у детей более старшего возраста — 2,5–4 ч. Конечный T1/2 — более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо).
Выводится почками путем клубочковой фильтрации преимущественно в неизмененном виде (70–95% обнаруживается в моче через 24 ч), T1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения функции до 100 ч, у больных с муковисцидозом — 1–2 ч, у больных с ожогами и гипертермией T1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса.
Выводится при гемодиализе (50% за 4–6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25% за 48–72 ч).
Фармакодинамика
Антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. В низких концентрациях оказывает бактериостатическое действие (за счет нарушения синтеза белка в микробных клетках), в высоких — бактерицидное (повреждает цитоплазматические мембраны микробной клетки). Проникает в микробную клетку, связывается со специфичными белками-рецепторами на 30S-субъединице рибосом. Нарушает образование комплекса транспортной и матричной РНК (30S-субъединица рибосомы) и останавливает синтез протеинов.
Эффективен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, а также кислотоустойчивых бактерий: Mycobacterium tuberculosis (в т.ч. устойчивых к стрептомицину, ПАСК, изониазиду и другим противотуберкулезным препаратам, кроме Биомицина), Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae и meningitidis, Staphylococcus spp. Штаммы этих микроорганизмов, устойчивые к тетрациклину, эритромицину, хлорамфениколу, бензилпенициллину, стрептомицину в большинстве случаев сохраняют чувствительность к канамицину.
Не действует на Pseudomonas aeruginosa, Streptococcus spp., Bacteroides, дрожжевые грибы, вирусы и простейшие.
Показания
Лечение следующих заболеваний и состояний:
- тяжелые гнойно-септические заболевания (сепсис, менингит, перитонит, септический эндокардит);
- инфекционно-воспалительные заболевания органов дыхания (пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого);
- инфекции почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит);
- гнойные осложнения в послеоперационном периоде;
- инфицированные ожоги и другие заболевания, вызванные преимущественно грамотрицательными микроорганизмами. (E. coli, Enterobacter aerogenes, Serratia, Salmonella, Klebsiella pneumonia, Proteus spp., Shigella), устойчивыми к другим антибиотикам, или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных возбудителей;
- туберкулез легких и туберкулезные поражения других органов, вызванные микобактериями туберкулеза, устойчивыми к противотуберкулезным препаратам I и II ряда и другим противотуберкулезным препаратам, кроме флоримицина.
Противопоказания
- повышенная чувствительность (в т.ч. к другим аминогликозидам в анамнезе);
- тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией;
- неврит VIII пары черепно-мозговых нервов;
- беременность.
С осторожностью: миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), почечная недостаточность, пожилой возраст, недоношенные дети, период новорожденности (до 1 мес), период лактации.
Побочные действия
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия).
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, слабость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, парестезии, эпилептические припадки), возможно нарушение нейромышечной передачи.
Со стороны органов чувств: ототоксичность (звон или ощущение закладывания в ушах, снижение слуха вплоть до необратимой глухоты), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота).
Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность — нарушение функции почек (увеличение или уменьшение частоты мочеиспускания, жажда, цилиндрурия, микрогематурия, альбуминурия).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, лихорадка, отек Квинке.
Взаимодействие
Фармацевтически несовместим с стрептомицином, гентамицином, мономицином, пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, эритромицином, нитрофурантоином.
Налидиксовая кислота, полимиксины, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.
Диуретики (особенно фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и НПВС, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.
Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсического действия канамицина (увеличение T1/2 и снижение клиренса).
Снижает эффект антимиастенических ЛС. Усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов, общих анестетиков и полимиксинов.
Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения и другие ЛС, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве препаратов для ингаляционной анестезии, опиоидные анальгетики), переливание больших количеств крови с цитратными консервантами увеличивают риск остановки дыхания (в результате усиления нервно-мышечной блокады).
Передозировка
Симптомы: токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, анорексия, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания).
Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий — проведение гемодиализа или перитонеального диализа, назначение антихолинэстеразных средств, солей кальция, ИВЛ, проведение симптоматической и поддерживающей терапии.
Особые указания
В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.
Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек).
При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.
Аминогликозиды проникают в грудное молоко в небольших количествах (поскольку они плохо всасываются из ЖКТ, связанных с ними осложнений у грудных детей зарегистрировано не было).
Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости.
При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентности микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
ОАО «Красфарма», Россия. 660042, г. Красноярск, ул. 60 лет Октября, 2.
Тел./факс: (391) 261-25-90/261-17-44.
Отзывы 1