Каптоприл инструкции по формам выпуска
Инструкция к лекарству Каптоприл, противопоказания и способы применения, побочные эффекты и отзывы об этом препарате. Мнения врачей и возможность обсудить на форуме.
Каптоприл, таблетки
Состав и форма выпуска
Таблетки | 1 табл. |
---|---|
каптоприл | 25 мг |
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 2 или 4 упаковки, или в пакете полиэтиленовом 5000 шт.; в банке пластиковой 1 пакет.
Таблетки | 1 табл. |
---|---|
каптоприл | 50 мг |
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 2 или 4 упаковки, или в пакете полиэтиленовом 5000 шт.; в банке пластиковой 1 пакет.
Способ применения и дозы
Внутрь за 1 ч до еды. Режим дозирования устанавливают индивидуально.
При артериальной гипертензии лечение начинают с наименьшей эффективной дозы — 12,5 мг 2 раза в день (редко — 6,25 мг 2 раза в день). Следует обратить внимание на переносимость первой дозы в течение первого часа. Если при этом развилась артериальная гипотензия, больного надо перевести в горизонтальное положение (такая реакция на первую дозу не должна служить препятствием к дальнейшей терапии). При необходимости дозу постепенно (с интервалом в 2–4 нед) увеличивают до достижения оптимального эффекта. При мягкой или умеренной артериальной гипертензии обычная поддерживающая доза составляет 25 мг 2 раза в день; максимальная доза — 50 мг 2 раза в день. При тяжелой артериальной гипертензии максимальная доза — 50 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза — 150 мг.
У пожилых больных начальная доза составляет 6,25 мг 2 раза в день.
При сердечной недостаточности возможно сочетание с диуретиками и/или с препаратами наперстянки (во избежание начального чрезмерного снижения АД, перед назначением Каптоприла диуретик отменяют или уменьшают дозу). Начальная доза составляет 6,25 мг или 12,5 мг 3 раза в день, при необходимости дозу увеличивают до 25 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза — 150 мг.
При нарушении функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии, применение Каптоприла можно начинать уже через 3 дня после инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 6,25 мг в день, затем суточную дозу можно увеличивать до 37,5–75 мг за 2–3 приема (в зависимости от переносимости препарата). При необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной суточной — 150 мг/сут. При развитии артериальной гипотензии может потребоваться снижение дозы.
При диабетической нефропатии назначают в суточной дозе 75–100 мг за 2–3 приема. При инсулиннезависимом диабете с микроальбуминурией (выделение альбумина 30–300 мг/сут) доза препарата составляет 50 мг 2 раза в день. При общем клиренсе белка более 500 мг в день препарат эффективен в дозе 25 мг 3 раза в день. При умеренной степени нарушения функции почек (Cl креатинина — не менее 30 мл/мин/1,73 м2) Каптоприл можно назначать в дозе 75–100 мг/сут. При более выраженной степени нарушений функции почек (Cl креатинина — менее 30 мл/мин/1,73 м2) начальная доза должна составлять не более 12,5 мг/сут; в дальнейшем, при необходимости, дозу постепенно повышают через достаточно длительные интервалы времени, но используют меньшую, чем в случае лечения артериальной гипертензии, суточную дозу препарата.
При необходимости дополнительно назначают петлевые (но не тиазидные) диуретики.
Каптоприл, таблетки
Состав и форма выпуска
1 таблетка содержит каптоприла 12,5, 25 или 50 мг; в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в коробке 2 упаковки.
Способ применения и дозы
Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды. При артериальной гипертензии — в начале лечения по 12,5 мг 2–3 раза в сутки, поддерживающая доза — по 25 мг 2–3 раза в сутки, максимальная — по 50 мг 2–3 раза в сутки; при застойной сердечной недостаточности — в начале лечения по 6,25–12,5 мг 2–3 раза в сутки, поддерживающая доза — по 50 мг 2–3 раза в сутки; при остром инфаркте миокарда — в начале лечения 6,25 мг 2–3 раза в сутки, поддерживающая доза — по 25–50 мг 3 раза в сутки; при диабетической нефропатии — в начале лечения по 6,25 мг 2–3 раза в сутки, поддерживающая доза — 25 мг 3 раза в сутки.
Детям — 0,15–0,3 мг/кг 3 раза в сутки, максимальная суточная доза — 6 мг/кг; новорожденным — 0,01 мг/кг 2–3 раза в сутки.
Каптоприл, субстанция-порошок
Состав и форма выпуска
Субстанция для приготовления лекарственных форм.
Фармакологические действия
Ингибирование АПФ, подавление образования ангиотензина II, гипотензивное, уменьшение пред- и постнагрузки, снижение образования альдостерона.
Каптоприл, таблетки
Состав и форма выпуска
Таблетки 12,5 мг | 1 табл. |
---|---|
каптоприл | 12,5 мг |
вспомогательные вещества: МКЦ; лактоза; картофельный крахмал; гидроксипропилцеллюлоза; магния стеарат |
в контурной ячейковой упаковке 30 шт.; в пачке картонной 1 упаковка.
Таблетки 25 мг | 1 табл. |
---|---|
каптоприл | 25 мг |
вспомогательные вещества: МКЦ, лактоза, картофельный крахмал, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат |
в контурной ячейковой упаковке 20 шт.; в пачке картонной 2 упаковки.
Таблетки 50 мг | 1 табл. |
---|---|
каптоприл | 50 мг |
вспомогательные вещества: МКЦ; лактоза; картофельный крахмал; гидроксипропилцеллюлоза; магния стеарат |
в контурной ячейковой упаковке 20 шт.; в пачке картонной 1 упаковка.
Фармакологические действия
Блокирует АПФ и тормозит переход ангиотензина I в ангиотензин II.
Способ применения и дозы
Внутрь, за 1 ч до еды. Дозу устанавливают индивидуально.
При артериальной гипертензии лечение начинают с наименьшей эффективной дозы 12,5 мг 2 раза в сутки (редко с 6,25 мг 2 раза в сутки). Следует обратить внимание на переносимость первой дозы в течение первого часа. Если при этом развилась артериальная гипотензия, больного переводят в горизонтальное положение (такая реакция на первую дозу не должна служить препятствием для дальнейшей терапии). При необходимости дозу постепенно (с интервалом 2–4 нед) увеличивают до достижения оптимального эффекта. При мягкой или умеренной артериальной гипотензии обычная поддерживающая доза составляет 25 мг 2 раза в сутки; максимальная доза — 50 мг 2 раза в сутки. При тяжелой артериальной гипертензии максимальная доза — 50 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 150 мг.
У пожилых больных начальная доза составляет 6,25 мг 2 раза в сутки.
При сердечной недостаточности Каптоприл назначают вместе с диуретиками и/или в комбинации с препаратами наперстянки под строгим контролем врача (во избежание начального чрезмерного снижения АД перед назначением Каптоприла диуретик отменяют или уменьшают дозу). Начальная доза составляет 6,25 или 12,5 мг 3 раза в сутки. В дальнейшем, при необходимости, дозу постепенно (с интервалами не менее 2 нед) увеличивают. Средняя поддерживающая доза составляет 25 мг 2–3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 150 мг.
При нарушении функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии, применение Каптоприла можно начинать через 3 дня после инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 6,25 мг/сут, затем суточную дозу можно увеличить до 37,5–75 мг за 2–3 приема (в зависимости от переносимости препарата). При необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной суточной дозы 150 мг/сут. При развитии артериальной гипотензии может потребоваться снижение дозы. Последующие попытки применения максимальной суточной дозы 150 мг должны основываться на переносимости больными Каптоприла.
При диабетической нефропатии назначают в суточной дозе 75–100 мг за 2–3 приема.
При инсулинзависимом диабете с микроальбуминурией (выделение альбумина 30–300 мг/сут) доза препарата составляет 50 мг 2 раза в день. При общем Cl белка более 500 мг в день препарат эффективен в дозе 25 мг 3 раза в день.
Пациентам с нарушениями функции почек: при умеренной степени нарушений (Cl креатинина не менее 30 мл/мин/1,73 м2) Каптоприл можно назначать в дозе 75–100 мг/сут. При более выраженной степени нарушений функции почек (Cl креатинина менее 30 мл/мин/1,73 м2) начальная доза должна составлять не более 12,5 мг/сут; в дальнейшем, при необходимости, с достаточно длительными интервалами дозу Каптоприла постепенно повышают, но используют меньшую, чем обычно, суточную дозу препарата. В случае одновременного применения с диуретиками, рекомендуется назначать петлевые диуретики, а не диуретики тиазидного ряда.
Фармакокинетика
Прием пищи замедляет всасывание. Эффект проявляется через 15 мин после приема внутрь и продолжается до 6–10 ч.
Фармакодинамика
Уменьшает ОПСС, АД, уменьшает секрецию альдостерона и АДГ.
Клиническая фармакология
Вызывает регрессию гипертрофических изменений миокарда и стенок сосудов при гипертонической болезни, улучшает гемодинамические показатели на фоне хронической недостаточности кровообращения. Не оказывает негативного влияния на липидный обмен. Полное восстановление активности АПФ происходит по истечении 12–14 ч.
Показания
Артериальная гипертензия (монотерапии или в составе комбинированного лечения), гипертонический криз, хроническая сердечная недостаточность (при рефрактерности к лечению диуретиками и сердечными гликозидами), дисфункция левого желудочка после инфаркта миокарда, ИБС, диабетическая нефропатия у больных с диабетом типа I.
Противопоказания
Гиперчувствительность, в т.ч. к др. ингибиторам АПФ; нарушение гемопоэза, стеноз почечных артерий (одно- или двустронний), расстройство ЖКТ, иммунологические заболевания, беременность, кормление грудью.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, тахикардия, нейтропения, агранулоцитоз.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, анорексия, нарушение вкуса, сухость во рту.
Со стороны обмена веществ: нарушение электролитного баланса (особенно у больных с почечной недостаточностью), гипонатриемия (при одновременном применении диуретиков).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эритема, крапивница, фотосенсибилизация, вазомоторный отек.
Прочие: сухой кашель.
Взаимодействие
Гипотензивный эффект усиливают др. гипотензивные средства и уменьшение потребления натрия, ослабляют — НПВС. Увеличивает концентрацию лития в крови.
Передозировка
Симптомы: гипотензия.
Лечение: в/в введение изотонического раствора натрия хлорида (для коррекции ОЦК), гемодиализ.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Меры предосторожности
Не следует применять одновременно с калийсберегающими диуретиками и другими препаратами, повышающими концентрацию калия в крови (из-за риска развития гиперкалиемии).
Каптоприл, таблетки
Состав и форма выпуска
1 таблетка содержит каптоприла 12,5 мг; в контурной ячейковой упаковке 20 шт., в картонной пачке 1 или 3 упаковки или в полиэтиленовых контейнерах по 7000 шт.
1 таблетка — 25 или 50 мг; в полипропиленовых банках по 20 или 60 шт., в картонной пачке 1 банка или в полиэтиленовых контейнерах по 7000 шт.
Фармакологические действия
Блокирует АПФ и тормозит переход ангиотензина I в ангиотензин II. Уменьшает ОПСС, АД, секрецию альдостерона и АДГ.
Способ применения и дозы
Внутрь, до еды. При гипертензии — 12,5–25 мг 2 раза в сутки, при необходимости дозу увеличивают каждые 2 нед до 50 мг 3 раза в сутки; при хронической сердечной недостаточности с застойными явлениями — 6,25–12,5 мг 2–3 раза в сутки с постепенным увеличением дозы до 25 мг 3–4 раза в сутки.
Показания
Артериальная гипертензия (монотерапия или комбинированное лечение); застойная хроническая сердечная недостаточность (при неэффективности диуретиков и сердечных гликозидов).
Противопоказания
Гиперчувствительность, стеноз почечных артерий, беременность, кормление грудью.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, тахикардия, нейтропения, агранулоцитоз.
Со стороны органов ЖКТ: нарушение вкуса, сухость во рту.
Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия (особенно у больных с почечной недостаточностью), гипонатриемия (при одновременном применении диуретиков).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эритема, крапивница, фотосенсибилизация.
Прочие: сухой кашель.
Взаимодействие
Гипотензивный эффект усиливают др. гипотензивные средства и уменьшение потребления натрия, ослабляют — НПВС. Увеличивает концентрацию в крови и токсичность лития.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Каптоприл, таблетки
Состав и форма выпуска
Таблетки | 1 табл. |
---|---|
каптоприл | 25 мг |
вспомогательные вещества: МКЦ; сахар молочный; крахмал картофельный; поливинилпирролидон; магний стеариновокислый; тальк |
в банках темного стекла или банках полимерных по 20, 30, 40 шт.; в пачке картонной 1 банка или
в контурной ячейковой или безъячейковой упаковке по 10 шт.; в пачке картонной по 2, 3, 4 упаковки.
Описание лекарственной формы
Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета с характерным запахом. Допускается легкая мраморность.
Способ применения и дозы
Внутрь, за 1 ч до еды. При артериальной гипертензии — начальная доза 25 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно (с интервалом 2–4 нед) увеличивают до достижения оптимального эффекта. При мягкой или умеренной артериальной гипертензии поддерживающая доза — 25 мг 2 раза в сутки; максимальная доза — 50 мг 2 раза в сутки. При тяжелой артериальной гипертензии максимальная доза — 50 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 150 мг.
При хронической сердечной недостаточности, когда применение диуретиков не обеспечивает адекватного эффекта, средняя поддерживающая доза — 25 мг 2–3 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно (с интервалом не менее 2 нед) увеличивают. Максимальная доза — 150 мг в сутки.
При нарушении функции почек: умеренная степень нарушений (Cl креатинина — не менее 30 мл/мин/1,73 м2) — доза — 75–100 мг/сут; при более выраженной степени нарушений (Cl креатинина — менее 30 мл/мин/1,73 м2) — начальная доза — не более 12,5–25 мг/сут, в дальнейшем, при необходимости, с достаточно длительными интервалами дозу постепенно повышают до обычной суточной дозы.
Производитель
ОАО «Биосинтез», Россия.
Каптоприл, таблетки
Состав и форма выпуска
1 таблетка содержит каптоприла 25 или 50 мг, а также вспомогательные вещества (крахмал кукурузный, лактоза, магния стеарат, тальк); в контурной безъячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 2 упаковки.
Состав
Таблетки | 1 табл. |
---|---|
активное вещество: | |
каптоприл | 25 мг |
50 мг | |
вспомогательные вещества: лактоза; крахмал кукурузный; тальк; магния стеарат |
Форма выпуска
Таблетки, 25 мг, 50 мг. По 10 табл. в алюминиевых стрипах. По 1, 2, 3, 4, 5, 10 стрипов в пачке картонной.
По 10, 20, 30, 50 табл. в блистере. По 1, 2, 3, 4, 5, 10 блистеров в пачке картонной.
По 30, 50, 100 табл. в контейнере из ПЭ высокой плотности. По 1 контейнеру в пачке картонной.
Описание лекарственной формы
Внутрь, за 1 ч до еды.
Режим дозирования устанавливается индивидуально. Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования, возможно применение препарата Каптоприл в таблетках по 12,5 мг.
При артериальной гипертензии препарат назначают в начальной дозе 25 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно (с интервалом 2–4 нед) увеличивают до достижения оптимального эффекта. При мягкой или умеренной артериальной гипертензии обычная поддерживающая доза составляет 25 мг 2 раза в сутки; максимальная доза — 50 мг 2 раза в сутки. При тяжелой артериальной гипертензии максимальная доза — 50 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 150 мг.
Для лечения хронической сердечной недостаточности каптоприл назначают в тех случаях, когда применение диуретиков не обеспечивает адекватного эффекта. Начальная доза составляет 6,25 мг 2–3 раза в сутки, которую затем постепенно (с интервалом не менее 2 нед) увеличивают. Средняя поддерживающая доза составляет 25 мг 2–3 раза в сутки. В дальнейшем, при необходимости дозу постепенно (с интервалом не менее 2 нед) увеличивают. Максимальная доза — 150 мг/сут.
Пациентам с нарушениями функции почек: при умеренной степени нарушений функции почек (Cl креатинина не менее 30 мл/мин/1,73 м2) каптоприл можно назначать в дозе 75–100 мг/сут. При более выраженной степени нарушений функции почек (Cl креатинина менее 30 мл/мин/1,73 м2) начальная доза должна составлять не более 12,5–25 мг/сут; в дальнейшем, при необходимости, с достаточно длительными интервалами дозу каптоприла постепенно повышают, но используют меньшую, чем обычно, суточную дозу препарата.
В пожилом возрасте доза каптоприл подбирается индивидуально, терапию рекомендуется начинать с дозы 6,25 мг 2 раза в сутки и по возможности поддерживать ее на этом уровне. При необходимости дополнительно назначают петлевые диуретики, а не диуретики тиазидного ряда.
Способ применения и дозы
Внутрь, за 1 ч до еды, начальная доза — по 25 мг 2 раза в сутки, при необходимости дозу постепенно (с интервалом 2–4 нед) увеличивают до достижения оптимального эффекта.
При мягкой или умеренной артериальной гипертензии: поддерживающая доза — по 25 мг 2 раза в сутки, максимальная — по 50 мг 2 раза в сутки, при тяжелой артериальной гипертензии: максимальная доза — по 50 мг 3 раза в сутки.
Для лечения хронической сердечной недостаточности: средняя поддерживающая доза — по 25 мг 2–3 раза в сутки, при необходимости дозу постепенно (с интервалом не менее 2 нед) увеличивают. Максимальная доза — 150 мг/сут.
Пациентам с нарушением функции почек: Cl креатинина не менее 30 мл/мин/1,73 м2 — 75–100 мг/сут, Cl креатинина менее 30 мл/мин/1,73 м2 — начальная доза не более 12,5–25 мг/сут, в дальнейшем, при необходимости, с достаточно длительными интервалами дозу постепенно увеличивают, но используют меньшую, чем обычно, суточную дозу.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
Шрея Лайф Саенсиз Пвт. Лтд., Индия.
Шрея Хаус, 301/А, Переира Хил Роуд, Андери (Ист.), Мумбай — 400 099, Индия.
Претензии потребителя направлять по адресу представительства
111033, Москва, ул. Золоторожский вал, 11, стр. 21.
Тел.: (495) 796-96-36.
Каптоприл, таблетки
Состав и форма выпуска
Таблетки | 1 табл. |
---|---|
активное вещество: | |
каптоприл | 25 мг |
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая; сахар молочный; крахмал кукурузный; магний стеариновокислый |
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1, 2, 4, 6, 8 или 10 упаковок или в контейнерах полимерных по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт.; в пачке картонной 1 контейнер.
Характеристика
Ингибитор АПФ.
Способ применения и дозы
Каптоприл назначают за час до еды. Режим дозирования устанавливается индивидуально.
При артериальной гипертензии
Препарат назначают в начальной дозе 25 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно (с интервалом 2–4 недели) увеличивают до достижения оптимального эффекта. При мягкой или умеренной артериальной гипертензии обычная поддерживающая доза составляет 25 мг 2 раза в сутки; максимальная доза — 50 мг 2 раза в сутки. При тяжелой артериальной гипертензии максимальная доза — 50 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 150 мг.
Для лечения хронической сердечной недостаточности Каптоприл назначают в тех случаях, когда применение диуретиков не обеспечивает адекватного эффекта.
Средняя поддерживающая доза составляет 25 мг 2–3 ра за в сутки. В дальнейшем, при необходимости дозу постепенно (с интервалом не менее 2-х недель) увеличивают. Максимальная доза — 150 мг в сутки.
Пациентам с нарушениями функции почек
При умеренной степени нарушения функции почек (Cl креатинина — более 30 мл/мин/1,73 м2) Каптоприл можно назначать в дозе 75–100 мг/сут. При более выраженной степени нарушений функции почек (Cl креатинина — менее 30 мл/мин/1,73м2) начальная доза должна составлять не более 12,5–25 мг/сут; в дальнейшем, при необходимости, с достаточно длительными интервалами дозу Каптоприла постепенно повышают, но используют меньшую, чем обычно, суточную дозу препарата.
Фармакокинетика
После приема внутрь не менее 75% препарата быстро всасывается и Cmax наблюдается в крови через 50 мин. Связывание с белками, преимущественно с альбумином, составляет 25–30%. Каптоприл метаболизируется в печени. T1/2 — около 1 ч. Более 95% препарата выводится с мочой, из них 40–50% в неизмененном виде, остальное количество — в виде метаболитов. Длительность действия препарата — около 5 ч.
Фармакодинамика
Механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II и устранению его сосудосуживающего действия.
В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. Не влияет на обмен липидов.
Показания
- артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная);
- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
- повышенная чувствительность к каптоприлу и другим ингибиторам АПФ;
- отек Квинке (в т.ч. в анамнезе после применения ингибиторов АПФ);
- выраженные нарушения функции почек, азотемия, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, первичный гиперальдостеронизм;
- стеноз устья аорты, митральный стеноз, наличие других препятствий оттоку крови из левого желудочка сердца;
- выраженные нарушения функции печени;
- артериальная гипотензия;
- кардиогенный шок;
- беременность;
- период лактации;
- детский возраст до 18 лет.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия.
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, нарушение функции почек (повышение уровня мочевины и креатинина в крови).
Со стороны водно-электролитного и кислотно-щелочного баланса: гиперкалиемия, ацидоз.
Со стороны системы кроветворения: редко — нейтропения, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, чувство усталости, астения.
Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, бронхоспазм.
Аллергические и иммунопатологические реакции: ангионевротический отек, сывороточная болезнь, лимфаденопатия, в редких случаях — появление антиядерных антител в крови.
Дерматологические реакции: сыпь, обычно макулопапулезного характера, реже везикулярного или буллезного характера, зуд, повышенная фоточувствительность.
Со стороны ЖКТ, печени, поджелудочной железы: тошнота, снижение аппетита, редко — диарея, боли в животе, увеличение активности ферментов печени, признаки гепатоцеллюлярного повреждения и холестаз (в редких случаях).
Прочие: парестезии.
Взаимодействие
Диуретические средства и вазодилататоры (например миноксидил) потенцируют гипотензивное действие Каптоприла.
При совместном применении Каптоприла с индометацином (и, возможно, с другими НПВС) может отмечаться снижение гипотензивного действия.
Гипотензивное действие Каптоприла может быть замедлено при назначении его пациентам, получающим клонидин.
Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками или с препаратами калия может приводить к гиперкалиемии.
При одновременном применении солей лития возможно увеличение концентрации лития в сыворотке крови. Применение Каптоприла у пациентов, принимающих аллопуринол или прокаинамид, повышает риск развития нейтропении и/или синдрома Стивенса-Джонсона. Применение Каптоприла у пациентов, принимающих иммунодепрессанты, (например циклоспорин или азатиоприн) повышает риск развития гематологических нарушений.
Передозировка
Симптомы: выраженная артериальная гипотензия.
Лечение: введение изотонического раствора натрия хлорида или других плазмозамещающих растворов, гемодиализ.
Особые указания
Перед началом, а также регулярно в процессе лечения препаратом Каптоприл следует контролировать функцию почек.
При хронической сердечной недостаточности препарат применяют при условии тщательного медицинского наблюдения.
С исключительной осторожностью назначают Каптоприл пациентам с диффузными заболеваниями соединительной ткани или системными васкулитами; больным, получающим иммунодепрессанты, особенно при наличии нарушений функции почек (риск развития серьезных инфекций, не поддающихся терапии антибиотиками). В таких случаях следует проводить контроль картины периферической крови до начала применения Каптоприла, через каждые 2 нед в течение первых 3 мес терапии и периодически — в последующий период лечения.
Препарат с осторожностью применяют на фоне лечения аллопуринолом или прокаинамидом, а также на фоне лечения иммунодепрессантами (в т.ч. азатиоприном, циклофосфамидом), особенно у пациентов с нарушениями функции почек.
С осторожностью применяют у пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания почек, поскольку повышается риск развития протеинурии. В таких случаях в течение первых 9 мес лечения Каптоприлом следует ежемесячно контролировать количество белка в моче. Если уровень белка в моче превышает 1 г/сут, необходимо решить вопрос о целесообразности дальнейшего применения препарата. С осторожностью назначают Каптоприл пациентам со стенозом почечных артерий, т.к. существует риск развития нарушений функции почек; в случае повышения уровня мочевины или креатинина в крови может потребоваться снижение дозы Каптоприла или отмена препарата. Вероятность развития артериальной гипотензии в процессе лечения можно уменьшить, если за 4–7 дней до начала лечения Каптоприлом прекратить применение диуретиков или существенно уменьшить их дозу.
В случае возникновения после приема Каптоприла симптоматической артериальной гипотензии пациенту следует принять горизонтальное положение с приподнятыми ногами.
В случае выраженной артериальной гипотензии положительный эффект отмечается при в/в введении изотонического раствора хлорида натрия.
В случае развития ангионевротического отека препарат отменяют и осуществляют тщательное медицинское наблюдение. Если отек локализуется на лице, специального лечения обычно не требуется (для уменьшения выраженности симптомов могут быть применены антигистаминные препараты); в том случае, если отек распространяется на язык, глотку или гортань и имеется угроза развития обструкции дыхательных путей, следует немедленно ввести адреналин п/к (0,5 мл в разведении 1:1000).
Каптоприл, таблетки
Состав и форма выпуска
1 таблетка содержит каптоприла 25 или 50 мг, а также вспомогательные вещества (кислота стеариновая, лактоза безводная, МКЦ, крахмал кукурузный прежелатинизированный); в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 2, 3 или 5 упаковок.
Способ применения и дозы
Внутрь, за 1 ч до еды. При артериальной гипертензии: начальная доза — 12,5 мг 2 раза в сутки, при необходимости дозу постепенно (с интервалом 2–4 нед) увеличивают до 25 мг 2 раза в сутки; при мягкой или умеренной артериальной гипертензии поддерживающая доза — 25 мг 2 раза в сутки (не более 100 мг/сут в 2 приема), при тяжелой — не более 150 мг/сут в 3 приема; максимальная суточная доза — 150 мг. При хронической сердечной недостаточности: начальная доза — по 6,25–12,5 мг 3 раза в сутки, поддерживающая — 25 мг 2–3 раза в сутки, при необходимости дозу постепенно (с интервалом не менее 2 нед) увеличивают до 50 мг 2 раза в сутки, максимальная суточная доза — 150 мг. При нарушении функции почек: при Cl креатинина не менее 30 мл/мин/1,73 м3 — 75–100 мг/сут, при Cl креатинина менее 30 мл/мин/1,73 м3 начальная доза — 12,5 — 25 мг/сут, в дальнейшем, при необходимости, дозу можно постепенно увеличивать, но использовать меньшую, чем обычно, суточную дозу препарата.
Фармакокинетика
После приема внутрь не менее 75% препарата быстро всасывается (одновременный прием пищи уменьшает всасывание на 30–55%). Сmax в плазме достигается через 30–90 мин и совпадает с достижением максимума эффекта. Связывание с белками плазмы (преимущественно альбумином) — 25–30%. Метаболизируется в печени. Т1/2 — менее 3 ч, при нарушении функции почек может увеличиваться до 32 ч. Более 95% препарата выводится с мочой (40–45% — в неизмененном виде, остальное количество — в виде метаболитов).
Фармакодинамика
Механизм антигипертензивного действия обусловлен конкурентным ингибированием АПФ, снижением скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II и устранением сосудосуживающего действия последнего. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы (за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина) и прямое снижение секреции альдостерона. Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах. Повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. Не влияет на обмен липидов.
Показания
Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (у пациентов, резистентных к терапии сердечными гликозидами и диуретиками).
Противопоказания
Гиперчувствительность к каптоприлу и другим ингибиторам АПФ, отек Квинке (в т.ч. в анамнезе после приема ингибиторов АПФ), выраженные нарушения функции почек, азотемия, гиперкалиемия, окклюзия или стеноз почечных артерий (одно- или двусторонний), стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, первичный гиперальдостеронизм, стеноз устья аорты или наличие других препятствий оттоку крови из левого желудочка, планирование беременности, беременность, кормление грудью, возраст до 12 лет.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, чувство усталости, астения, парестезия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия, тахикардия, редко — нейтропения, анемия, тромбоцитопения.
Со стороны респираторной системы: сухой кашель, бронхоспазм.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, снижение аппетита, редко — диарея, запор, боли в животе, повышение активности ферментов печени, признаки гепатоцеллюлярного повреждения и холестаз (в редких случаях), панкреатит.
Со стороны водно-электролитного и кислотно-щелочного баланса: гиперкалиемия (наиболее вероятна у пациентов с почечной недостаточностью), гипонатриемия (наиболее часто при бессолевой диете и одновременном приеме диуретиков), ацидоз.
Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, нарушение функции почек (повышение уровня мочевины и креатинина в крови).
Со стороны кожных покровов: сыпь, обычно макулопапулезного характера, реже — везикулярного или буллезного характера, зуд, фоточувствительность.
Аллергические и иммунопатологические реакции: ангионевротический отек, сывороточная болезнь, лимфаденопатия, в редких случаях — появление антител к ядерным антигенам в крови.
Взаимодействие
Диуретические средства и вазодилататоры (например, миноксидил) потенцируют гипотензивное действие. Совместное применение с индометацином (и, возможно, другими НПВС), клонидином может приводить к снижению гипотензивного действия. Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками или препаратами калия может приводить к гиперкалиемии, с солями лития — к увеличению концентрации лития в сыворотке крови, с аллопуринолом или прокаинамидом — к повышению риска развития нейтропении и/или синдрома Стивенса-Джонсона, с иммунодепрессантами (например, циклофосфамидом или азатиоприном) — к увеличению риска развития гематологических нарушений.
Передозировка
Симптомы: выраженная артериальная гипотензия.
Лечение: введение изотонического раствора натрия хлорида или других плазмозамещающих растворов, гемодиализ.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Особые указания
Перед началом, а также регулярно в процессе лечения следует контролировать функцию почек. При хронической сердечной недостаточности препарат применяют в тех случаях, когда применение диуретиков не обеспечивает адекватного эффекта, при условии тщательного медицинского наблюдения. С исключительной осторожностью назначают пациентам с диффузными заболеваниями соединительной ткани или системными васкулитами, больным, получающим иммунодепрессанты (в т.ч. азатиоприн, циклофосфамид), особенно при наличии нарушений функции почек (риск развития серьезных инфекций, не поддающихся терапии антибиотиками); в этих случаях необходим контроль картины периферической крови до начала применения Каптоприла, через каждые 2 нед в течение первых 3 мес терапии и периодически — в последующий период лечения. С осторожностью применяют на фоне лечения аллопуринолом или прокаинамидом, у пациентов с указаниями на заболевания почек в анамнезе, т.к. повышается риск развития протеинурии (необходим ежемесячный контроль количества белка в моче; если уровень белка в моче превышает 1 г/сут, необходимо решить вопрос о целесообразности дальнейшего применения препарата), у пациентов со стенозом почечных артерий, т.к. существует риск развития нарушений функции почек (при повышении уровня мочевины или креатинина в крови может потребоваться снижение дозы или отмена препарата).
Вероятность развития артериальной гипотензии в процессе лечения можно уменьшить, если за 4–5 дней до применения Каптоприла прекратить прием диуретиков или существенно снизить их дозу; в случае развития артериальной гипотензии после приема Каптоприла следует принять горизонтальное положение с приподнятыми ногами; при выраженной артериальной гипотензии положительный эффект отмечается при в/в введении изотонического раствора хлорида натрия.
В случае развития ангионевротического отека следует отменить препарат и осуществлять тщательное медицинское наблюдение. При локализации отека на лице специального лечения обычно не требуется (возможно применение антигистаминных препаратов); при распространении отека на язык, глотку или гортань и угрозе развития обструкции дыхательных путей следует немедленно ввести адреналин п/к (0,5 мл в разведении 1:1000).