Кортизон инструкции по формам выпуска
Инструкция к лекарству Кортизон, противопоказания и способы применения, побочные эффекты и отзывы об этом препарате. Мнения врачей и возможность обсудить на форуме.
Кортизон, таблетки
Состав
| Таблетки | 1 табл. |
|---|---|
| активное вещество: | |
| кортизона ацетат (в пересчете на 100%) | 25 мг |
| вспомогательные вещества: сахароза — 34,5 мг; крахмал картофельный — 40 мг; стеариновая кислота — 0,5 мг |
Форма выпуска
Таблетки, 25 мг. По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке. По 8 контурных ячейковых упаковок в пачке из картона.
Описание лекарственной формы
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.
Способ применения и дозы
Внутрь, 100–200 мг/сут за 2 приема, по достижении эффекта дозу постепенно снижают до минимально эффективной поддерживающей (обычно 25 мг/сут). При ревматизме на курс лечения обычно требуется 3–4 г. Заместительная терапия при надпочечниковой недостаточности — 25–50 мг/сут.
При первичном гипокортицизме лечение проводится в комбинации с флудрокортизоном.
Применение у детей
Максимальные дозы для детей до 5 лет: разовая — 25 мг, суточная — 75 мг; от 5 до 10 лет: разовая — 50 мг, суточная — 150 мг; старше 10 лет: разовая — 75 мг, суточная — 225 мг.
Фармакокинетика
Абсорбция быстрая и практически полная в верхних отделах тощей кишки. Пища несколько замедляет скорость абсорбции, но не уменьшает ее степень.
Tmax в плазме крови — 0,5–1,5 ч. Подвергается сначала пресистемному метаболизму, при котором происходит превращение в активный метаболит — гидрокортизон. Связь с белками плазмы — 90%. Быстро метаболизируется в печени, почках, периферических тканях с образованием неактивных метаболитов, которые выводятся в основном почками. T1/2 — около 1,5 ч.
Фармакодинамика
ГКС. Кортизон — биологически неактивное соединение, которое в печени превращается в гидрокортизон, оказывающий влияние на углеводный, липидный и белковый обмен. Обладает минералокортикостероидной активностью (задержка ионов натрия, повышение склонности к отекам, выведение ионов калия), но более слабой, чем истинные минералокортикостероиды.
Способствует накоплению гликогена в печени, повышает концентрацию глюкозы в крови, вызывает увеличение выведения азота с мочой.
Оказывает противовоспалительное, иммунодепрессивное и противоаллергическое действие. Противовоспалительный эффект обусловлен угнетением фосфолипазы А2, что приводит к торможению синтеза ПГ, снижению выделения макрофагального хемотаксического фактора, уменьшению миграции макрофагов и лимфоцитов в очаг воспаления, стабилизации мембран лизосом и предотвращению выделения лизосомальных ферментов.
Иммунодепрессивное действие связано со снижением количества иммунокомпетентных клеток, уменьшением связывания иммуноглобулинов с клеточными рецепторами, подавлением бласттрансформации В-лимфоцитов, снижением количества ИЛ, цитокинов, циркулирующих иммунокомплексов, фракций комплемента.
Увеличивает выведение ионов кальция с мочой, активирует резорбцию костной ткани, повышает активность остеокластов, снижает активность остеобластов.
Стимулируя ферментные системы печени, активирует глюконеогенез. Обладая катаболическим действием, увеличивает распад белков.
Оказывая липолитическое действие, повышает концентрацию жирных кислот в крови. Снижает выработку АКТГ передней долей гипофиза (принцип отрицательной обратной связи), что обусловливает подавление активности и последующую атрофию коры надпочечников. Длительность действия — 6–8 ч.
Показания
Хроническая надпочечниковая недостаточность (болезнь Аддисона, гипокортицизм после двусторонней тотальной адреналэктомии, гипопитуитаризм с вторичным гипокортицизмом, врожденная дисфункция коры надпочечников) — в сочетании с минералокортикостероидами.
По остальным показаниям, характерным для ГКС, в настоящее время не применяется.
Противопоказания
Для кратковременного применения по жизненным показаниям единственным противопоказанием является гиперчувствительность.
С осторожностью: паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) — простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый); системный микоз; активный и латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии.
Поствакцинальный период (период длительностью 8 нед до и 2 нед после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ. Иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование).
Заболевания ЖКТ: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит.
Заболевания ССС, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого — разрыв сердечной мышцы), декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия.
Эндокринные,заболевания — сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга.
Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз. Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению. Системный остеопороз, miastenia gravis, острый психоз, ожирение (III–IV ст.), полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома.
Побочные действия
Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения.
Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), задержка полового развития у детей.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота. В редких случаях — повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы.
Со стороны ССС: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности сердечной недостаточности, изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.
Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория; галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение ВЧД, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.
Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.
Со стороны обмена веществ: повышенное выведение ионов кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение. Обусловленные минералокортикостероидной активностью: задержка жидкости и ионов натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко — патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, стероидная миопатия, снижение мышечной массы(атрофия).
Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.
Аллергические реакции: генерализованные (кожная сыпь, зуд, анафилактический шок), местные аллергические реакции.
Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром отмены.
Взаимодействие
Усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, выраженность побочных эффектов НПВП, сердечных гликозидов, эстрогенов, андрогенов, стероидных анаболиков, амфотерицина В, аспарагиназы.
Снижает эффективность гипогликемических, гипотензивных лекарственных средств и диуретиков.
При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций. Гипокалиемия, вызываемая ГКС, может увеличивать выраженность и длительность мышечной блокады на фоне миорелаксантов. Терапевтическое действие ГКС снижается под влиянием фенитоина, барбитуратов, эфедрина, теофиллина, рифампицина и других индукторов печеночных микросомальных ферментов (увеличение скорости метаболизма).
Применение при беременности и кормлении грудью
Кортизон проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Во время беременности (особенно в I триместре) препарат может быть применен только в случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При длительной терапии в период беременности не исключена возможность внутриутробной задержки роста плода. Также существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного.
Если необходимо проводить лечение препаратом во время грудного вскармливания, то кормление грудью следует прекратить.
Особые указания
В ходе лечения необходимо контролировать внутриглазное давление и состояние роговицы.
Отмена осуществляется постепенным снижением дозы (опасность синдрома отмены); чем более продолжительный курс лечения, тем более медленным должно быть снижение дозы.
Во время лечения ГКС не следует проводить вакцинацию в связи со снижением ее эффективности (иммунного ответа).
У детей во время длительного лечения необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития.
Детям, которые во время лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.
У детей в период роста ГКС должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
ОАО «АКРИХИН». 142450, Московская обл., Ногинский р-н, г. Старая Купавна, ул. Кирова, 29.
Тел./факс: (495) 702-95-03.