Метоклопрамид

1 таблетка содержит метоклопрамида гидрохлорида 10 мг; в контурной ячейковой упаковке 50 шт., в картонной пачке 1 упаковка.

1 мл раствора для инъекций — 5 мг; в ампулах по 2 мл, в картонной пачке 5 шт.

Блокирует дофаминовые (D₂) и серотониновые (5-HT₃) рецепторы, угнетает хеморецепторы триггерной зоны ствола мозга. Оказывает регулирующее и нормализующее действие на тонус и моторику ЖКТ, ускоряет опорожнение желудка, усиливает перистальтику тонкого кишечника, не вызывая диарею.

Стимулирует секрецию пролактина.

Внутрь, за 30 мин до еды, запивая небольшим количеством воды, взрослым — по 5–10 мг 3–4 раза в сутки, детям старше 6 лет — по 5 мг 1–3 раза в сутки. При отсутствии эффекта проводят комбинированное лечение (внутрь, в/м или в/в). Максимальная разовая доза для взрослых — 20 мг, суточная — 60 мг.

В/в, в/м, взрослым по 1020 мг 1–3 раза в сутки; детям старше 6 лет — 2,5–5 мг 1–3 раза в сутки, 2–6 лет — 0,5–1 мг/кг/сут в 1–3 приема. Профилактика и лечение тошноты и рвоты, обусловленных приемом цитостатиков: по 2 мг/кг массы тела за 30 мин до применения цитостатиков или облучения; при необходимости введение повторяют через 2–3 ч. Перед проведением рентгенологического исследования ЖКТ: взрослым 10–20 мг за 5–15 мин до начала исследования.

Больным с клинически выраженной печеночно-почечной недостаточностью — начальную дозу уменьшают в 2 раза, последующая зависит от индивидуальной реакции больного.

Быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 80±15%. C_max в крови наблюдается через 1–2 ч. T_1/2 составляет 2,5–6 ч, при нарушении функции почек — до 14 ч. Проходит через плацентарный барьер, ГЭБ и проникает в грудное молоко. Выводится, в основном, с мочой (около 85%) в течение 72 ч в неизмененном виде и в виде конъюгатов.

Эффект развивается через 1 ч после приема внутрь, через 10–15 мин — после в/м и через несколько минут при в/в введения. Действие продолжается от 30 мин до 6 ч (в зависимости от пути введения).

Рвота, тошнота различного генеза, атония и гипотония желудка и кишечника, в том числе послеоперационная, дискинезия желчевыводящих путей, рефлюкс-эзофагит; метеоризм; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комплексной терапии); проведение рентгенологического исследования ЖКТ (для усиления перистальтики).

Гиперчувствительность, кровотечения из ЖКТ, стеноз привратника, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника, феохромоцитома, экстрапирамидные нарушения, эпилепсия, пролактинзависимые опухоли, детский возраст до 6 лет (для табл), беременность.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, ощущение усталости, сонливость, депрессия; редко — спазм лицевой мускулатуры, гиперкинезы, спастическая кривошея (как правило, проходят сразу после отмены препарата); возбуждение, раздражительность, чувство страха, беспокойство, паркинсонизм и дискинезия (при длительном применении, чаще у лиц пожилого возраста).

Со стороны органов ЖКТ: запор/диарея, редко — сухость во рту.

Прочие: аллергические реакции, метгемоглобинемия, отеки, галакторея, гинекомастия, нарушение менструального цикла (редко).

Эффект ослабляют антихолинэстеразные средства. Усиливает действие алкоголя и средств, угнетающих ЦНС, всасывание тетрациклина, ампициллина, парацетамола, ацетилсалициловой кислоты, леводопы. Уменьшает всасывание дигоксина и циметидина. Не следует сочетать с нейролептиками, так как повышается риск развития экстрапирамидных расстройств.

Симптомы: гиперсомния, дезориентация, экстрапирамидные расстройства.

Лечение: при прекращении приема препарата симптомы проходят самостоятельно в течение 24 ч, в случае необходимости — лечение холиноблокаторами и противопаркинсоническими средствами.

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

С осторожностью применяют при артериальной гипертензии, болезни Паркинсона, нарушении функции печени и почек, больным бронхиальной астмой, в пожилом возрасте, детям. Детям до 6 лет назначают в каплях или парентерально.

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Следует воздержаться от употребления алкоголя во время лечения.

1 таблетка содержит метоклопрамида гидрохлорида 0,01 г, а также вспомогательные вещества (сахар молочный, крахмал кукурузный, желатин, кальция стеарат); в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 5 упаковок.

Таблетки плоскоцилиндрические с фаской, от белого с кремоватым до белого с кремовым оттенком цвета, допускается легкая мраморность.

Является специфическим блокатором дофаминовых (D₂) и серотониновых рецепторов. Оказывает противорвотное действие, устраняет тошноту и икоту. Оказывает регулирующее и нормализующее влияние на деятельность ЖКТ, повышает тонус нижнего сфинктера пищевода, ускоряет опорожнение желудка, а также продвижение пищи по тонкой кишке, не вызывая диарею. Стимулирует секрецию пролактина.

Внутрь, за 30 мин до еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Взрослым — по 0,005–0,01 г 3–4 раза в сутки, максимальная разовая доза — 0,02 г, суточная — 0,06 г. Детям старше 6 лет — по 0,005 г 1–3 раза в сутки.

Быстро всасывается из ЖКТ, биодоступность — 60–80%. С_max в крови зависит от индивидуального метаболизма, пик концентрации в крови наблюдается через 1–2 ч. Т_1/2 составляет 3–5 ч, при нарушении функции почек — до 14 ч. Выведение препарата происходит в основном через почки в течение 24 ч в неизмененном виде и в виде конъюгатов. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко.

Рвота, тошнота, икота различного генеза (в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной лучевой терапией или приемом цитостатиков), атония и гипотония желудка и кишечника (в частности, послеоперационная), дискинезия желчевыводящих путей, рефлюкс-эзофагит, метеоризм, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комплексной терапии), для усиления перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ.

Гиперчувствительность к метоклопрамиду или другим компонентам препарата, кровотечение из ЖКТ, стеноз привратника, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника, феохромоцитома, экстрапирамидные нарушения, эпилепсия, пролактинзависимые опухоли, беременность, возраст до 6 лет.

В начале лечения возможны запор, диарея, сухость во рту, чувство усталости, головная боль, головокружение, депрессия. При длительном применении, чаще у пациентов пожилого возраста, возможны явления паркинсонизма, дискинезии. В редких случаях при длительном приеме в высоких дозах — галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла.

Усиливает всасывание тетрациклина, ампициллина, парацетамола, ацетилсалициловой кислоты, леводопы, этанола, уменьшает — дигоксина и циметидина. Действие препарата могут ослабить антихолинэстеразные средства. Не следует одновременно назначать с нейролептиками, т.к. повышается риск развития экстрапирамидных реакций.

Симптомы: гиперсомния, дезориентация, экстрапирамидные расстройства (как правило, симптоматика исчезает в течение 24 ч после прекращения приема препарата).

Лечение: при необходимости — назначение холиноблокаторов и противопаркинсонических средств.

Противопоказано при беременности. Не рекомендуется в период кормления грудью.

С осторожностью следует назначать пациентам с бронхиальной астмой, артериальной гипертензией, болезнью Паркинсона, нарушением функции печени и почек, престарелым больным, а также детям, т.к. у них значительно выше риск возникновения дискинетического синдрома. Детям до 6 лет препарат назначают в каплях или парентерально.

При приеме препарата следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции (управление транспортными средствами и др.).

В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя.

1 таблетка содержит метоклопрамида 0,0105 г (в пересчете на безводный — 0,01 г), а также вспомогательные вещества (сахар молочный, крахмал кукурузный, желатин, кальция стеарат); в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 1, 2, 3, 4 или 5 упаковок.

Плоскоцилиндрические таблетки с фаской от белого до белого с желтым или кремовым оттенком цвета.

Блокирует дофаминовые (D₂) и серотониновые рецепторы, угнетает хеморецепторы триггерной зоны ствола мозга, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от пилоруса и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему оказывает регулирующее и координирующее влияние на тонус и двигательную активность верхнего отдела ЖКТ (в т.ч. на тонус нижнего пищеварительного сфинктера в покое).

Внутрь, до еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, взрослым: по 5–10 мг 3–4 раза в сутки. Максимальная разовая доза — 20 мг, суточная — 60 мг. Детям старше 6 лет: по 2,5–5 мг 1–3 раза в сутки.

Перед рентгенологическим исследованием: внутрь, за 5–15 мин до начала исследования — 15–30 мг. При клинически выраженной печеночно-почечной недостаточности начальную дозу уменьшают в 2 раза.

Быстро и полностью всасывается после приема внутрь. В связи с частичным разрушением в печени после всасывания биодоступность — 75%. C_max достигается через 30–120 мин. Связывание с белками плазмы — 13–30%. Объем распределения — 3,5 л/кг. Подвергается метаболизму в печени. T_1/2 — 4–6 ч, при хронической почечной недостаточности — 14 ч. Выводится почками в течение 24–72 ч (85%), в неизмененном виде — 30%. Легко проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гиперацидный стаз, препятствует пилорическому и эзофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника. Нормализует отделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, не изменяя его тонуса, устраняет дискинезию желчного пузыря. Стимулирует секрецию пролактина. Увеличивает чувствительность тканей к ацетилхолину (действие не зависит от вагусной иннервации, но устраняется холиноблокаторами). Стимулируя секрецию альдостерона, усиливает задержку Na⁺ и выведение K⁺. Не оказывает м-холиноблокирующего, антигистаминного, антисеротонинового и ганглиоблокирующего действия; не влияет на тонус кровеносных сосудов мозга, АД, функцию дыхания, а также функцию почек и печени, на кроветворение, секрецию желудка и поджелудочной железы.

После приема внутрь действие достигается через 20–40 мин, проявляется ускорением эвакуации содержимого желудка (примерно от 0,5–6 ч) и противорвотным эффектом (сохраняется 12 ч).

Лечение: рвота и тошнота (наркоз, лучевая терапия, заболевания печени и почек, черепно- мозговая травма, мигрень), синдром Жиля де ла Туретта (генерализованные тики и вокализмы у детей), коррекция побочных действий лекарств (препараты наперстянки, цитостатики, антибиотики, морфин), рвота у беременных, икота различного генеза, атония и гипотония желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. послеоперационная, на фоне диабетической нейропатии), рефлюкс-эзофагит, дискинезия желчевыводящих путей, метеоризм.

В составе комплексной терапии: хронический гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, желчнокаменная болезнь.

Ускорение перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ.

Гиперчувствительность, кровотечение в ЖКТ, кишечная непроходимость, перфорация ЖКТ (в т.ч. состояния, когда усиление двигательной активности ЖКТ нежелательно), феохромоцитома (возможен гипертонический криз, в связи с выбросом катехоламинов из опухоли), пролактинзависимые опухоли, эпилепсия, глаукома, экстрапирамидные расстройства, болезнь Паркинсона, рвота на фоне лечения или передозировки нейролептиками, рвота у больных раком молочной железы, беременность (I триместр), кормление грудью, возраст до 2 лет.

Препарат обычно хорошо переносится. В редких случаях возможны расстройства:

со стороны нервной системы и органов чувств: экстрапирамидные расстройства (судорожное подергивание лицевых мышц, тризм, мышечный гипертонус); паркинсонизм (гиперкинез, мышечная ригидность — проявление дофамин-блокирующего действия, риск развития у детей и подростков увеличивается при превышении дозы 0,5 мг/кг/сут); дискинезы (у пожилых, при хронической печеночной недостаточности), сонливость, утомляемость, тревожность, растерянность, головная боль, шум в ушах;

со стороны органов ЖКТ: запор/диарея, сухость во рту;

аллергические реакции: крапивница;

прочие: при длительном приеме в высоких дозах — гинекомастия, галакторея, нарушение менструального цикла; бессимптомная слабая гиперемия слизистой оболочки носа, в начале лечения — агранулоцитоз.

Большинство побочных эффектов исчезают через 24 ч после отмены.

Усиливает действие этанола на ЦНС, седативный эффект снотворных средств, эффективность терапии H₂-гистаминоблокаторами. Повышает всасывание ацетилсалициловой кислоты, парацетамола, диазепама, леводопы, тетрациклина, ампициллина (благодаря более быстрой эвакуации содержимого желудка), замедляет — дигоксина и циметидина (ускорение перистальтики кишечника). При сочетании с нейролептиками (особенно фенотиазинового ряда и производные бутирофенона) — риск развития симптомов экстрапирамидных расстройств.

Противопоказано в I триместре беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

С осторожностью назначают при почечной недостаточности, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, детям (до 14 лет — парентеральное введение).

На фоне применения метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме.

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

В период лечения нельзя употреблять алкоголь (риск развития возможных осложнений).

Неэффективен при рвоте вестибулярного генеза.

Не назначают после операций на ЖКТ (пилоропластика или анастомоз кишечника), поскольку мышечные сокращения препятствуют заживлению швов.

1 мл раствора для инъекций содержит метоклопрамида гидрохлорида 5 мг, а также вспомогательные вещества (натрия сульфит, натрия хлорид, динатриевая соль ЭДТА, вода для инъекций); в ампулах по 2 мл, в поддоне 5 шт., в картонной пачке 2 поддона или в контурной ячейковой упаковке 5 шт., в коробке 100 упаковок.

Прозрачная бесцветная жидкость.

Блокирует дофаминовые (D₂) и серотониновые рецепторы, угнетает хеморецепторы триггерной зоны ствола мозга, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от пилорического сфинктера и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему оказывает регулирующее и координирующее влияние на тонус и двигательную активность верхнего отдела ЖКТ (в т.ч. тонус нижнего сфинктера пищевода). Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гиперацидный стаз, препятствует пилорическому и эзофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника. Нормализует отделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, устраняет дискинезию желчного пузыря, не изменяя его тонуса.

В/в или в/м, взрослым по 10 мг 1–3 раза в сутки (максимальная суточная доза 30 мг), детям старше 6 лет — по 5 мг 1–3 раза в сутки; детям до 6 лет — в суточной дозе 0,5–1 мг/кг в 1–3 введения.

Для профилактики и лечения тошноты и рвоты, обусловленных приемом цитостатиков или лучевой терапией, — в/в 2 мг/кг за 30 мин до применения цитостатиков или облучения, при необходимости введение повторяют через 2–3 ч.

Перед рентгенологическим исследованием взрослым — 10–20 мг в/в за 5–15 мин до исследования.

Пациентам с выраженной печеночно-почечной недостаточностью начальную дозу уменьшают в 2 раза.

Подвергается метаболизму в печени. Выводится в основном почками в течение 24–72 ч (85% дозы), 30% — в неизмененном виде. Легко проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко.

Не оказывает м-холиноблокирующего, антигистаминного и ганглиоблокирующего действия, не влияет на тонус кровеносных сосудов мозга, АД, функцию дыхания, почек и печени, на кроветворение, секрецию желудка и поджелудочной железы. Стимулирует секрецию пролактина. Увеличивает чувствительность тканей к ацетилхолину (действие не зависит от вагусной иннервации, но устраняется холиноблокаторами). Стимулирует секрецию альдостерона, усиливает задержку Na⁺ и выведение К⁺ .

Начало действия на ЖКТ отмечается через 1–3 мин после в/в введения и через 10–15 мин после в/м введения и проявляется ускорением эвакуации содержимого желудка и противорвотным эффектом.

Рвота, тошнота, икота различного генеза (в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной лучевой терапией или приемом цитостатиков), атония и гипотония желудка и кишечника (в частности, послеоперационная), дискинезия желчевыводящих путей, рефлюкс-эзофагит, метеоризм, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комплексной терапии), для усиления перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ.

Гиперчувствительность к метоклопрамиду или другим компонентам препарата, кровотечение из ЖКТ, стеноз привратника, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника, феохромоцитома, эпилепсия, глаукома, экстрапирамидные нарушения, болезнь Паркинсона, пролактинзависимые опухоли, рвота на фоне лечения или передозировки нейролептиками и у больных раком молочной железы, беременность (I триместр), грудное вскармливание, возраст до 2 лет.

С осторожностью — детский возраст, почечная/печеночная недостаточность, бронхиальная астма, артериальная гипертензия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: экстрапирамидные расстройства — спазм лицевой мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц (в т.ч. окулогирный криз), спастическая кривошея, опистотонус, мышечный гипертонус; паркинсонизм (гиперкинез, мышечная ригидность — проявление дофамин-блокирующего действия, риск развития у детей и подростков увеличивается при превышении дозы 0,5 мг/кг/сут); дискинезия (у пожилых, при хронической почечной недостаточности); сонливость, утомляемость, тревожность, растерянность, головная боль, шум в ушах.

Со стороны органов ЖКТ: запор или диарея, редко — сухость во рту.

Аллергические реакции: крапивница.

Прочие: в начале лечения возможен агранулоцитоз, редко (при длительном приеме в высоких дозах) — гинекомастия, галакторея, нарушение менструального цикла, бессимптомная слабая гиперемия слизистой оболочки носа.

Усиливает действие этанола на ЦНС, седативный эффект снотворных средств, эффективность терапии Н₂-гистаминоблокаторами. Повышает всасывание тетрациклина, ампициллина, парацетамола, ацетилсалициловой кислоты, леводопы, этанола, замедляет — дигоксина и циметидина. Не следует назначать одновременно с нейролептиками, т.к. повышается риск развития экстрапирамидных расстройств. Действие метоклопрамида могут ослаблять антихолинэстеразные средства.

Противопоказано при беременности (I триместр). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Не эффективен при рвоте вестибулярного генеза. Не назначают после операций на ЖКТ (пилоропластика или анастомоз кишечника), т.к. энергичные мышечные сокращения препятствуют заживлению швов.

При приеме препарата следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции (управление транспортными средствами и др.).

Большинство побочных эффектов возникает в течение 36 ч после начала лечения и исчезает в течение 24 ч после отмены.

В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя.

На фоне применения препарата возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме.