Офлоксацин инструкции по формам выпуска
Инструкция к лекарству Офлоксацин, противопоказания и способы применения, побочные эффекты и отзывы об этом препарате. Мнения врачей и возможность обсудить на форуме.
Офлоксацин, мазь глазная, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, раствор для инфузий
Состав и форма выпуска
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
|---|---|
| офлоксацин | 200 мг |
| 400 мг | |
| вспомогательные вещества: крахмал кукурузный или картофельный; МКЦ; тальк; поливинилпирролидон низкомолекулярный; магния или кальция стеарат; аэросил | |
| состав оболочки: оксипропилметилцеллюлоза; тальк; титана двуокись; пропиленгликоль; полиэтиленоксид 4000 или опадрай II |
в контурной ячейковой упаковке или в банке 10 шт.; в пачке картонной 1 упаковка или банка.
| Раствор для инфузий | 1 л |
|---|---|
| офлоксацин | 2 г |
| вспомогательные вещества: натрия хлорид; вода для инъекций — до 1 л |
в бутылках темного стекла по 100 мл; в пачке картонной 1 бутылка.
| Мазь глазная | 1 туба |
|---|---|
| офлоксацин | 0,3 г |
| вспомогательные вещества: нипагин; нипазол; вазелин |
в тубах алюминиевых по 3 или 5г; в пачке картонной 1 туба.
Описание лекарственной формы
Таблетки: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой почти белого цвета.
Раствор для инфузий: прозрачный раствор бледно-желтого цвета.
Мазь: белого, белого с желтоватым оттенком или желтого цвета.
Характеристика
Противомикробное средство из группы фторхинолонов.
Фармакологические действия
Действует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализацию и, таким образом, стабильность ДНК бактерий (дестабилизация цепей ДНК приводит к их гибели). Обладает широким спектром действия, оказывает бактерицидный эффект.
Способ применения и дозы
Внутрь, до или во время еды, целиком, запивая водой. Дозы подбираются индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизмов, общего состояния больного и функции печени и почек.
Взрослым — по 200–800 мг в сутки, курс лечения — 7–10 дней, кратность применения — 2 раза в день. Дозу до 400 мг — в 1 прием, предпочтительно утром. При гонорее — 400 мг однократно.
У пациентов с нарушением функции почек (при Cl креатинина 50–20 мл/мин) разовую дозу следует принять 1 раз в сутки или по 50% от средней дозы 2 раза в сутки. При Cl креатинина менее 20 мл/мин разовая доза — 200 мг, затем — по 100 мг в сутки через день.
При гемодиализе и перитонеальном диализе — по 100 мг каждые 24 ч. Максимальная суточная доза при печеночной недостаточности — 400 мг.
Длительность курса лечения определяется чувствительностью возбудителя и клинической картиной; лечение следует продолжать еще не менее 3 дней после исчезновения симптомов заболевания и полной нормализации температуры. При лечении сальмонеллезов курс лечения составляет 7–8 дней, при неосложненных инфекциях нижних мочевыводящих путей — 3–5 дней.
Детям — только по жизненным показаниям, при невозможности замены другими препаратами. Средняя суточная доза — 7,5 мг/кг, максимальная — 15 мг/кг.
В/в, капельно в виде инфузии в течение 30 — 60 мин. в дозе 200 мг, однократно. При улучшении состояния больного переводят на пероральный прием препарата в той же суточной дозе.
В/в. Инфекции мочевыводящих путей — 100 мг 1–2 раза в сутки, инфекции почек и половых органов — от 100 до 200 мг 2 раза в сутки; инфекции дыхательных путей, ЛОР-органов, инфекции кожи и мягких тканей, костей и суставов, брюшной полости, бактериальный энтерит, септические инфекции — 200 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 400 мг 2 раза в сутки.
Для профилактики инфекций у больных с выраженным снижением иммунитета — по 400–600 мг/сут. При необходимости — в/в капельно 200 мг в 5% растворе декстрозы. Длительность инфузии — 30 мин. Следует использовать толлько свежеприготовленные растворы.
Субконъюнктивально. 1 см мази (0,12 мг офлоксацина) — 3 раза в сутки, при хламидийных инфекциях — 5 раз в сутки. Курс лечения — не более 2 нед.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется. Биодоступность — свыше 96%, связывание с белками плазмы — 25%. Tmax составляет 1–2 ч, Cmax после приема в дозе 100, 300, 600 мг составляет 1, 3,4 и 6,9 мг/л. После однократного приема в дозе 200 или 400 мг она составляет 2,5 мкг/мл и 5 мкг/мл, соответственно.
Кажущийся объем распределения — 100 л. Проникает в ткани, органы и среды организма: в клетки (лейкоциты, альвеолярные макрофаги), кожу, мягкие ткани, кости, органы брюшной полости и малого таза, дыхательную систему, мочу, слюну, желчь, секрет предстательной железы, хорошо проходит через ГЭБ, плацентарный барьер, выделяется с материнским молоком. Проникает в спинномозговую жидкость при воспаленных и невоспаленных мозговых оболочках (14–60%).
Метаболизируется в печени (около 5%) с образованием N-оксид офлоксацина и диметилофлоксацина. T1/2 не зависит от дозы и составляет 4,5–7 ч. Выводится почками 75–90% (в неизмененном виде), около 4% — с желчью. Внепочечный клиренс — менее 20%.
После однократного приема в дозе 200 мг в моче обнаруживается в течение 20–24 ч. При почечной/печеночной недостаточности выведение может замедляться. Не кумулирует.
Фармакодинамика
Активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета- лактамазы, и быстрорастущих атипичных микобатерий. Чувствительны: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter, Klebsiella spp., (включая Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp. (включая Enterobacter cloacae), Hafnia, Proteus spp. (включая Proteus mirabilis, Proteus vulgaris — индолположительные и индолотрицательные), Salmonella spp., Shigella spp. (включая Shigella sonnei), Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Plesiomonas aeruginosa, Vibrio cholerae,Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp. (включая Chlamydia trachomatis), Legionella spp., Serratia spp., Providencia spp., Haemophilus ducreyi, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Staphylococcus spp., Brucella spp.
Различной чувствительностью к препарату обладают: Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.
В большинстве случаев нечувствительны: Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (например, Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile). Не действует на Treponema pallidum.
Показания
Инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония), ЛОР-органов (синусит, фарингит, средний отит, ларингит), кожи, мягких тканей, костей, суставов, инфекционно-воспалительные заболевания брюшной полости и желчевыводящих путей (за исключением бактериального энтерита), почек (пиелонефрит), мочевыводящих путей (цистит, уретрит), органов малого таза и половых органов (эндометрит, сальпингит, оофорит, цервицит, параметрит, простатит, кольпит, орхит, эпидидимит), гонорея, хламидиоз, септицемия (только для в/в введения), менингит, профилактика инфекций у больных с нарушением иммунного статуса (в т.ч. при нейтропении); бактериальные язвы роговицы, конъюнктивит, блефарит, мейбомит (ячмень), дакриоцистит, кератит, хламидийные инфекции глаз.
Противопоказания
Гиперчувствительность, дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, эпилепсия (в т.ч. в анамнезе), снижение судорожного порога (в т.ч. после черепно-мозговой травмы, инсульта или воспалительных процессов в ЦНС), возраст до 18 лет (до завершения роста скелета), беременность, период грудного вскармливания. Для мази — детский возраст — до 1 года.
С осторожностью — атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения (в анамнезе), хроническая почечная недостаточность, органические поражения ЦНС.
Побочные действия
Со стороны органов ЖКТ: гастралгия, анорексия, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, абдоминальные боли, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, неуверенность движений, тремор, судороги, онемение и парестезии конечностей, интенсивные сновидения, «кошмарные» сновидения, психотические реакции, тревожность, состояние возбуждения, фобии, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, повышение внутричерепного давления; нарушение цветовосприятия, диплопия, нарушение вкуса, обоняния, слуха и равновесия. При применении мази — ощущение жжения и дискомфорта в глазах, гиперемия, зуд и сухость конъюнктивы, светобоязнь, слезотечение.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: тендинит, миалгии, артралгии, тендосиновит, разрыв сухожилия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, снижение АД (при в/в введении; при резком снижении АД введение прекращают), васкулит, коллапс; лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, панцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, аллергический пневмонит, аллергический нефрит, эозинофилия, лихорадка, отек Квинке, бронхоспазм, синдром Стивенса-Джонсона и Лайелла, фотосенсибилизация, мультиформная эритема, редко — анафилактический шок.
Со стороны кожных покровов: точечные кровоизлияния (петехии), дерматит буллезный геморрагический, папулезная сыпь с коркой, свидетельствующие о поражении сосудов (васкулит).
Со стороны мочеполовой системы: острый интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины.
Прочие: дисбактериоз, суперинфекция, гипогликемия (у больных сахарным диабетом), вагинит.
Взаимодействие
Совместим со следующими инфузионными растворами: изотоническим раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы, 5% раствором декстрозы (глюкозы).
Не смешивать с гепарином (риск преципитации).
Пищевые продукты, антациды, содержащие Al3+, Ca2+, Mg2+ или соли железа, снижают всасывание офлоксацина, образуя нерастворимые комплексы (интервал между приемами этих препаратов должен быть не менее 2 ч).
Снижает клиренс теофиллина на 25% (при одновременном применении следует уменьшить дозу теофиллина).
Циметидин, фуросемид, метотрексат и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию офлоксацина в плазме.
Увеличивает концентрацию глибенкламида в плазме.
При одновременном приеме с антагонистами витамина K необходимо осуществлять контроль свертывающей системы крови.
При назначении с НПВС, производными нитроимидазола и метилксантина повышается риск развития нейротоксических эффектов.
При одновременном назначении с глюкокортикоидами повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей.
При назначении с препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, натрия бикарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротических эффектов.
Передозировка
Симптомы: головокружение, спутанность сознания, заторможенность, дезориентация, сонливость, рвота.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Меры предосторожности
Общая продолжительность курса лечения не более 2 мес. Не следует подвергаться действию солнечного света и УФ-лучей.
В случае развития побочных эффектов со стороны ЦНС, аллергических реакций, псевдомембранозного колита необходима отмена препарата. При псевдомембранозном колите, доказанном колоноскопически и/или гистологически, показано пероральное назначение ванкомицина и метронидазола.
Редко возникающий тендинит может привести к разрыву сухожилий (преимущественно ахиллова сухожилия), особенно у пожилых пациентов. В случае возникновения признаков тендинита, необходимо немедленно прекратить лечение, произвести иммобилизацию ахиллова сухожилия и проконсультироваться у ортопеда.
У больных с нарушениями функции почек или печени следует контролировать концентрацию офлоксацина в плазме. При тяжелой почечной и печеночной недостаточности повышается риск развития токсических эффектов (требуется коррекция дозы.)
Особые указания
Не является препаратом выбора при лечении пневмонии, вызываемой пневмококками, не показан для лечения острого тонзиллита.
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Нельзя употреблять алкоголь.
На фоне лечения препаратом не следует использовать гигиенические тампоны типа Тампакс, в связи с повышенным риском развития молочницы.
На фоне лечения возможно ухудшение течения миастении, учащение приступов порфирии у предрасположенных пациентов.
Возможны ложноотрицательные результаты при бактериологической диагностике туберкулеза (препятствует выделению Mycobacterium tuberculosis).
Производитель
ОАО «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез», Россия.
Офлоксацин, таблетки, покрытые оболочкой
Состав и форма выпуска
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит офлоксацина 0,2 г; в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 1 упаковка.
Фармакологические действия
Блокирует ДНК-гиразу и нарушает репликацию ДНК в микробной клетке.
Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, взрослым — по 0,2–0,4 г 2 раза в сутки с интервалом 12 ч. Суточная доза — 0,6 г. При нарушении функции печени максимальная суточная доза — не более 0,4 г. При нарушении функции почек режим дозирования зависит от Cl креатинина: при Cl 20–50 мл/мин — 0,2 г/сут ежедневно, менее 20 мл/мин — 0,2 г каждые 48 ч, при гемодиализе — 0,1 г каждые 24 ч.
Фармакокинетика
Быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ, биодоступность — 96–100%. После приема внутрь дозы 200 мг Cmax достигается в течение 1 ч. Связывание с белками плазмы — 6–10%. T1/2 — 6–7 ч. Метаболизируется (5%), выводится почками в неизмененном виде (до 90%).
Фармакодинамика
Активен в отношении Aeromonas hydrophilia, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Citrobacter spp., Clostridium perfringens, Enterobacter spp., E. coli, Helicobacter coli et jejuni, Klebsiella oxytoca, Moraxella morganii, Mycoplasma hominis, Neisseria meningitidis et gonorrhoeae, Plesiomonas spp., Proteus spp. (индолположительный), mirabilis, vulgaris, Shigella spp., Salmonella spp., Serratia spp., Staphylococcus spp. (в т.ч. коагулазоотрицательные штаммы), Staphylococcus aureus и др.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР-органов, верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей, костей и суставов, брюшной полости и желчевыводящих путей, почек и мочевыводящих путей, предстательной железы, гинекологические; гонорея.
Противопоказания
Гиперчувствительность, заболевания ЦНС, сопровождающиеся судорожным синдромом, эпилепсия, беременность, кормление грудью, детский и подростковый возраст до окончания формирования скелета.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушение сна, сонливость, беспокойство, экстрапирамидные нарушения, галлюцинации (в т.ч. зрительные и слуховые), нарушения зрения, обоняния и вкуса.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лейко-, нейтро-, тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия, гемолитическая анемия, панцитопения.
Со стороны ЖКТ: анорексия, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный колит.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, повышение уровня креатинина, интерстициальный нефрит.
Со стороны органов чувств: редко — нарушение зрения, вкуса, обоняния.
Со стороны кожных покровов: кожная сыпь, покраснение, сосудистая пурпура.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, слабость, анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, фотосенсибилизация.
Прочие: артралгия, миалгия, воспаление сухожилий, гипогликемия (на фоне сахарного диабета), гипертермия, потливость.
Взаимодействие
Пробенецид, циметидин, фуросемид, метотрексат повышают плазменную концентрацию. Увеличивает концентрацию глибенкламида в плазме. Антациды и железосодержащие препараты понижают эффективность (следует принимать за 2 ч до или после приема препарата). При одновременном применении с антагонистами витамина К необходимо контролировать свертывание.
Передозировка
Симптомы: головокружение, спутанность сознания, заторможенность, рвота.
Лечение: промывание желудка; симптоматическая терапия.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Меры предосторожности
С осторожностью следует применять пациентам с выраженным атеросклерозом сосудов головного мозга, нарушением мозгового кровообращения и функции почек.
Особые указания
В период лечения следует избегать пребывания на солнце и УФ-облучения.