Тиаприд инструкции по формам выпуска
Инструкция к лекарству Тиаприд, противопоказания и способы применения, побочные эффекты и отзывы об этом препарате. Мнения врачей и возможность обсудить на форуме.
Тиаприд, таблетки, раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав и форма выпуска
| Таблетки | 1 табл. |
|---|---|
| тиаприд | 100 мг |
| вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза); крахмал картофельный; ПВП низкомолекулярный медицинский (повидон); магния стеарат |
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 3 упаковки; или в банках темного стекла по 30 шт.; в пачке картонной 1 банка.
| Раствор для внутривенного и внутримышечного введения | 1 мл |
|---|---|
| тиаприд | 50 мг |
| вспомогательные вещества: натрия хлорид; вода для инъекций |
в ампулах по 2 мл, в комплекте с ножом ампульным; в пачке картонной 10 ампул; или в контурной ячейковой упаковке 5 ампул; в пачке картонной 2 упаковки.
Состав
| Таблетки | 1 табл. |
|---|---|
| активное вещество: | |
| тиаприда гидрохлорид | 111,1 мг |
| (соответствует тиаприда основанию — 100 мг) | |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 46,4 мг; крахмал картофельный — 18 мг; повидон (ПВП низкомолекулярный медицинский) — 1,8 мг; магния стеарат — 2,7 мг |
| Раствор для внутривенного и внутримышечного введения | 1 мл |
|---|---|
| активное вещество: | |
| тиаприда гидрохлорид (в пересчете на тиаприд) | 50 мг |
| вспомогательные вещества: натрия хлорид — 2,5 мг; вода для инъекций — до 1 мл |
Форма выпуска
Таблетки, 100 мг. В контурной ячейковой упаковке по 10 табл. или в банке светозащитного стекла 30 табл. 1 банка или 3 контурных ячейковых упаковки помещают в картонную пачку.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 50 мг/мл. В ампулах по 2 мл. 10 амп. вместе с ножом ампульным или скарификатором ампульным помещают в коробку из картона. В контурной ячейковой упаковке 5 амп.. 2 контурные ячейковые упаковки вместе с ножом ампульным или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.
Описание лекарственной формы
Таблетки: белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения: прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Способ применения и дозы
Таблетки
Внутрь, только для взрослых и детей старше 6 лет. Необходимо всегда подбирать минимальную эффективную дозу. Если позволяет состояние больного, лечение следует начинать с низкой дозы, постепенно повышая ее.
Психомоторное возбуждение и агрессивные состояния, особенно при хроническом алкоголизме или в пожилом возрасте: взрослым — 200–300 мг/сут, курс лечения 1–2 мес; в пожилом возрасте — 50 мг 2 раза в сутки. Дозу можно постепенно увеличивать на 50–100 мг каждые 2–3 дня до максимальной суточной дозы 300 мг.
Хорея, синдром Жиля де ла Туретта: взрослым — 300–800 мг/сут. Лечение следует начинать с дозы 25 мг/сут, затем медленно повышать ее до достижения минимальной эффективной дозы. У больных с нарушением функции почек при Cl креатинина <20 мл/мин суточная доза препарата устанавливается в зависимости от тяжести почечной недостаточности. Применяют 1/2 дозы при Cl креатинина 11–20 мл/мин и 1/4 дозы при Cl креатинина 10 мл/мин. Детям старше 6 лет — 3–6 мг/кг/сут.
Интенсивный хронический болевой синдром: обычная доза для взрослых составляет 200–400 мг/сут.
Расстройства поведения с ажитацией и агрессивностью у детей в возрасте старше 6 лет: доза составляет 100–150 мг/сут.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения
В/в или в/м.
Некупирующиеся боли: 200–400 мг/сут.
При делириозном (пределириозном) состоянии: каждые 4–6 ч в суточной дозе 400–1200 мг (максимально — до 1800 мг).
При Cl креатинина <20 мл/мин суточную дозу уменьшают в 2 раза, при Cl креатинина <10 мл/мин — в 4 раза.
Детям в возрасте 7 лет и старше — по 100–150 мг/сут. Можно увеличить эту дозировку максимально до 300 мг/сут.
Фармакокинетика
Абсорбция быстрая (у пожилых замедленна), снижается после еды. Биодоступность составляет 75%. Назначение непосредственно перед приемом пищи повышает биодоступность на 20%, а Cmax в плазме — на 40%. Абсорбция в пожилом возрасте замедляется.
После приема внутрь тиаприда в дозе 200 мг Cmax в плазме составляет 1,3 мкг/мл и достигается за 1 ч; после в/м введения 200 мг (2,5 мкг/мл) — за 30 мин.
Быстро (через 1 ч) распределяется по органам и тканям, проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Метаболизируется в печени.
У животных при изучении тиаприда в виде таблеток отмечалось проникновение в молоко, с соотношением концентраций в молоке и в крови 1:2; при применении раствора для внутривенного и внутримышечного введения тиаприд также проникает в грудное молоко (концентрация составляет 50% от плазменной).
T1/2 — 2,9 ч у женщин и 3,6 ч — у мужчин. Выводится почками — 70% в неизмененном виде. Клиренс — 330 мл/мин. При хронической почечной недостаточности степень снижения выведения соотносится с величиной Cl креатинина.
Фармакодинамика
Антипсихотическое средство (нейролептик), оказывает снотворное, седативное, анальгезирующее действие. Устраняет дискинезии центрального происхождения. Обладает выраженным анальгезирующим эффектом как при интероцептивной, так и при экстероцептивной боли. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы; седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Показания
Таблетки
Взрослые:
- психомоторное возбуждение и агрессивные состояния, особенно при хроническом алкоголизме или в пожилом возрасте;
- интенсивный хронический болевой синдром.
Взрослые и дети старше 6 лет:
- различные типы хореи;
- синдром Жиля де ла Туретта.
Дети старше 6 лет: расстройства поведения с ажитацией и агрессивностью.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Гиперкинетический и дискинетический синдром (в т.ч. при применении антипсихотических ЛС (нейролептиков), паркинсонизме сосудистого происхождения, поздние дискинезии):
- острая и хроническая хорея;
- нервный тик;
- сенильная моторная неустойчивость;
- тремор;
- головная боль нейрогенного происхождения;
- нарушение поведения (алкоголизм);
- психомоторное возбуждение;
- расстройства поведения в пожилом возрасте;
- алкогольный психоз;
- абстинентный синдром (алкоголизм, наркомания);
- хронический болевой синдром (в т.ч. артралгии, спастические боли в конечностях, боли у онкологических больных, боли невротического происхождения).
Противопоказания
Общие для обеих лекарственных форм:
- повышенная чувствительность к тиаприду или другим компонентам препарата;
- диагностированная или подозреваемая феохромоцитома;
- беременность (I триместр);
- гипертонический криз;
- выраженная почечная и/или печеночная недостаточность;
- период лактации;
- детский возраст (для таблеток — до 6 лет; для раствора для внутривенного и внутримышечного введения — до 7 лет).
Таблетки (дополнительно):
- диагностированные или подозреваемые пролактинзависимые опухоли, например пролактинома гипофиза и рак груди;
- комбинация с сультопридом;
- комбинация с дофаминергическими агонистами (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол), за исключением больных, страдающих болезнью Паркинсона;
- комбинация с ЛС, которые могут вызывать нарушение ритма сердца: антиаритмические препараты Iа класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), некоторые нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульпирид, сульпирид, пимозид, галоперидол, дроперидол), а также со следующими препаратами: леводопа, бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин, мизоластин, винкамин для в/в введения, спарфлоксацин, моксифлоксацин (см. «Взаимодействие»).
С осторожностью:
Общие для обеих лекарственных форм
- хроническая почечная недостаточность. При применении необходимо снизить дозу и усилить наблюдение (см. «Способ применения и дозы»);
- эпилепсия, в связи с возможностью понижения судорожного порога;
- сердечно-сосудистые заболевания в стадии декомпенсации;
- болезнь Паркинсона;
- пожилой возраст.
Таблетки (дополнительно):
- совместное применение ЛС, содержащих спирт;
- брадикардия (реже 55 уд/мин), гипокалиемия, врожденное удлинение интервала QT, а также совместное применение препаратов, способных вызывать выраженную брадикардию (менее 55 уд/мин), гипокалиемию, снижение сердечной проводимости или удлинение интервала QT.
Побочные действия
Таблетки
Астения, утомляемость, сонливость, бессонница, ажитация, психомоторное возбуждение, апатические состояния, головокружение, головная боль, повышение АД, синдром Паркинсона — тремор, брадикинезия, гиперсаливация. Значительно реже: ранняя дискинезия и дистония (спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм), акатизия. Эти симптомы обычно являются обратимыми после отмены препарата или назначения антихолинергических противопаркинсонических средств. Поздняя дискинезия (стереотипные непроизвольные движения языка, лица и конечностей), возникающая при длительном применении (антихолинергические противопаркинсонические средства, назначаемые в качестве корректоров, могут ухудшить состояние больного). Гиперпролактинемия и сопряженные с ней расстройства (менее 0,2%): аменорея, галакторея, набухание грудных желез, боль в груди, импотенция или нарушение эякуляции; увеличение массы тела, удлинение интервала QT, мерцательная аритмия, постуральная гипотензия, злокачественный нейролептический синдром.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Сонливость, повышенная утомляемость, снижение мышечного тонуса, возбуждение, экстрапирамидные симптомы, злокачественный нейролептический синдром, ранние дискинезии (спастическая кривошея, тризм, глазодвигательные нарушения) и поздние дискинезии; явления гиперстимуляции (усиление тревоги или обострение галлюцинаторно-бредовой симптоматики у пациентов с шизофренией); кожные аллергические реакции, ортостатическая гипотензия, увеличение массы тела, гиперпролактинемия, снижение потенции, гинекомастия, аменорея, галакторея, фригидность, гипертермия.
Взаимодействие
Таблетки
При применении совместно с антиаритмическими препаратами, а также препаратами, вызывающими брадикардию и гипокалиемию, возможно повышение риска развития желудочковых аритмий, а также мерцательной аритмии. Совместный прием с антигипертензивными средствами увеличивает риск постуральной гипотензии.
Наблюдается взаимный антагонизм действия леводопы и нейролептиков. У больных, страдающих болезнью Паркинсона, рекомендуется применять минимальные эффективные дозы леводопы и тиаприда.
Дофаминергические агонисты могут вызывать или усиливать психотические нарушения. Если лечение нейролептиками необходимо больному, страдающему болезнью Паркинсона, получающему дофаминергический препарат, дозу последнего следует постепенно снизить до отмены (резкая отмена может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома).
Препараты, угнетающие функцию ЦНС при сочетанном приеме с тиапридом, способствуют усилению угнетающего действия.
Алкоголь усиливает седативное действие нейролептиков.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Усиливает действие ЛС, угнетающих ЦНС (наркотические анальгетики, барбитураты, антигистаминные ЛС, бензодиазепины), а также ингибиторов АПФ и других гипотензивных ЛС. Несовместим с леводопой и этанолом.
Передозировка
Таблетки
Симптомы: избыточная седация, сонливость, угнетение сознания вплоть до комы, артериальная гипотензия, экстрапирамидная симптоматика.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка, симптоматическая и дезинтоксикационная терапия, мониторинг жизненно важных функций организма (особенно сердечной деятельности — риск удлинения интервала QT) до полного исчезновения симптомов интоксикации. При появлении тяжелых экстрапирамидных симптомов — антихолинергическое лечение. Поскольку тиаприд слабо подвергается диализу, для удаления вещества не рекомендуется применять гемодиализ. Антидот тиаприда неизвестен.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Симптомы: выраженный седативный эффект, экстрапирамидные расстройства.
Лечение: отмена препарата, назначение холиноблокаторов.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан в I триместре беременности и в период лактации.
Относительно влияния на мозг плода нейролептиков, применяемых во время беременности, данных не имеется (предпочтительно не применять тиаприд во время беременности).
Однако если препарат все же применяется во время беременности, рекомендуется по возможности ограничить дозу и продолжительность лечения.
При продолжительном лечении и/или применении высоких доз и/или при поздних сроках беременности оправдан контроль неврологических функций новорожденного.
Грудное вскармливание рекомендуется прекратить на время приема препарата.
Особые указания
Таблетки
Злокачественный нейролептический синдром: характеризуется бледностью, гипертермией, ригидностью мышц, дисфункцией периферической нервной системы, нарушением сознания. Признаки дисфункции периферической нервной системы, такие как повышенное потоотделение и лабильность АД, могут предшествовать наступлению гипертермии и следовательно представлять собой ранние предупреждающие сигналы. Некоторые факторы риска, такие как обезвоживание или органическое поражение мозга, несмотря на то что такое действие нейролептиков может объясняться идиосинкразией, видимо, являются предрасполагающими.
Удлинение интервала QT: тиаприд вызывает дозозависимое удлинение интервала QT. Известно, что этот эффект увеличивает риск серьезных желудочковых аритмий; он усиливается на фоне брадикардии, при гипокалиемии, а также в случае врожденного или приобретенного длинного интервала QТ (комбинация с препаратами, удлиняющими интервал QTc). Гипокалиемия должна быть скорректирована до начала применения препарата, кроме того, следует обеспечить контроль клинической картины, электролитного баланса и ЭКГ.
При экстрапирамидном синдроме, вызванном нейролептиками, вместо применения дофаминергических агонистов следует назначать антихолинергические препараты.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения
В период лечения необходимо воздерживаться от приема этанола.
Общие для обеих лекарственных форм
Влияние на способность к вождению автомобиля и занятию другими потенциально опасными видами деятельности. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
АО «Органика». 654034, Россия, Кемеровская обл. г. Новокузнецк, ш. Кузнецкое, 3.
Тел.: (3843) 37-05-75; факс: (3843) 37-24-96.