Олмесартана медоксомил

Внутрь, 1 раз в сутки, в одно и то же время. Рекомендуемая начальная доза — 10 мг. В случае недостаточного снижения АД доза может быть увеличена до 20 мг. Максимальная суточная доза — 40 мг.

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия. Лечение: при выраженном снижении АД рекомендуется уложить пациента на спину и приподняв ему ноги. Рекомендовано промывание желудка и/или прием активированного угля, терапия, направленная на коррекцию дегидратации и нарушений водно-солевого

Гиперчувствительность, обструкция желчевыводящих путей, почечная недостаточность (Cl креатинина <20 мл/мин), состояние после трансплантации почки (нет опыта клинического применения), беременность, кормление грудью.

2011

Olmesartan medoxomil

Фармакологическое действие - антигипертензивное. Олмесартан селективно блокирует рецепторы ангиотензина II (AT₁-подтип). Подавляет опосредованные через AT₁-рецепторы эффекты ангиотензина II (включая такие, как вазоконстрикция, стимуляция синтеза и высвобождение альдостерона, сердечная стимуляция, усиление реабсорбции натрия в почках). Не влияет на киназу II (АПФ), разрушающую брадикинин и участвующую в образовании ангиотензина II. При артериальной гипертензии олмесартан вызывает дозозависимое продолжительное снижение АД. Прием олмесартана медоксомила 1 раз в сутки обеспечивает эффективное и мягкое снижение АД в течение 24 ч. Гипотензивное действие олмесартана развивается, как правило, в течение 1–2 нед, а максимальный эффект — приблизительно через 8 нед после начала терапии. Фармакокинетика Олмесартана медоксомил — пролекарство. В процессе всасывания из ЖКТ подвергается гидролизу и быстро и полностью превращается в фармакологически активную форму — олмесартан. Абсолютная биодоступность олмесартана — примерно 26%, прием пищи не оказывает значительного влияния на биодоступность. После приема внутрь C_max олмесартана в плазме крови достигается в течение 1–2 ч. Связывание олмесартана с белками плазмы крови — 99%, связывание с клетками крови — незначительное. Объем распределения олмесартана — примерно 17,1 л. C_ss достигается в течение 3–5 дней. Общий плазменный клиренс олмесартана — 1,3 л/ч, почечный клиренс — 0,6 л/ч. Выводится почками (приблизительно 40%) и с желчью (около 60%). Элиминация олмесартана носит двухфазный характер, терминальный T_1/2 — примерно 13 ч. Фармакокинетика в особых клинических случаях Возраст. Значения C_max олмесартана были сходны у молодых людей и у людей старше 65 лет. У пожилых людей при повторных дозах отмечалась умеренная кумуляция олмесартана, повышение AUC на 33% и снижение почечного клиренса на 30%. Пол. Незначительные различия фармакокинетических показателей олмесартана наблюдались в зависимости от пола: AUC и C_max были на 10–15% выше у женщин, чем у мужчин. Нарушение функции почек. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина <20 мл/мин) AUC в равновесном состоянии увеличена в 3 раза. Нарушение функции печени. Увеличение AUC (около 60%) и C_max наблюдались у пациентов с умеренной степенью нарушения функции печени по сравнению с этими параметрами у здоровых добровольцев.

Стеноз аортального или митрального клапанов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, первичный гиперальдостеронизм, гиперкалиемия, гипонатриемия (риск дегидратации, артериальной гипотензии, почечной недостаточности), почечная недостаточность (Cl креатинина >20 мл/мин), хроническая сердечна

Оценка безопасности олмесартана медоксомила была проведена у 3825 пациентов, включая 3275 пациентов, получавших препарат в контролируемых клинических испытаниях. При этом у 900 пациентов терапия проводилась по крайней мере 6 мес, более чем у 525 пациентов — по крайней мере 1 год. Побочные

Не отмечено значимого взаимодействия при совместном приеме здоровыми добровольцами олмесартана медоксомила с дигоксином или варфарином. Биодоступность олмесартана не изменялась значимым образом при одновременном приеме антацидов, содержащих алюминий и магний. Олмесартана медоксомил не метаболизируется с участием цитохрома Р450, поэтому взаимодействие с ЛС, которые ингибируют, индуцируют изоферменты цитохрома Р450 или метаболизируются изоферментами цитохрома Р450 не предполагается.

Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип)

Эссенциальная артериальная гипертензия.

Противопоказано при беременности (имеются данные о том, что ЛС, действующие непосредственно на ренин-ангиотензиновую систему, могут приводить к фетальным и неонатальным повреждениям и даже смерти плода). Если беременность наступает в период лечения, прием олмесартана медоксомила немедленно прекращаю