Инструкция к лекарству Непафенак, противопоказания и способы применения, побочные эффекты и отзывы об этом препарате. Мнения врачей и возможность обсудить на форуме.
Способ применения и дозы
Инстилляционно. По 1 капле 3 раза в день: начиная с дня, предшествующего операции, в день операции и первые 2 нед после операции.
Противопоказания
Гиперчувствительность, в т.ч. к другим НПВС.
Актуализация
Латинское название вещества
Фармакология
Фармакологическое действие - противовоспалительное, анальгезирующее. Непафенак (пролекарство) после инстилляции проникает через роговицу и под действием гидролаз ткани глаза превращается в активную форму — амфенак. Амфенак ингибирует действие простагландин Н-синтазы (циклооксигеназы) — фермента, необходимого для синтеза ПГ.
Данные о применении непафенака у здоровых добровольцев показывают, что нет клинически важных и значимых различий равновесной фармакокинетики амфенака в зависимости от пола после применения непафенака 3 раза в день. Низкие, но определяемые плазменные концентрации непафенака и амфенака наблюдались у большинства добровольцев через 2 и 3 ч, соответственно, после закапывания 0,1% суспензии непафенака в оба глаза 3 раза в день. При закапывании в глаз Css для непафенака и амфенака — 0,310±0,104 нг/мл и 0,422±0,121 нг/мл, соответственно.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
Длительных исследований канцерогенности непафенака не проводили. Отмечалось увеличение хромосомных аберраций в тесте in vitro на клетках яичника китайского хомячка. Непафенак не проявлял мутагенности в тесте Эймса и в тесте на клетках лимфомы мышей in vitro. При введении внутрь в дозах до 5000 мг/кг не проявлял мутагенной активности in vivo в микроядерном тесте у мышей (в соответствии с оценкой изменения числа микроядер в полихроматических эритроцитах костного мозга мышей).
В исследованиях влияния непафенака на фертильность у крыс не выявлено неблагоприятного влияния у самцов и самок крыс при дозах до 3 мг/кг (примерно в 90 и 380 раз раз выше плазменной экспозиции для непафенака и амфенака, соответственно, при рекомендуемой дозе для человека при офтальмологическом применении).
Клинические исследования
Клиническая эффективность непафенака в лечении послеоперационного воспаления была продемонстрирована в двух двойных слепых рандомизированных клинических испытаниях при инстилляции в виде 0,1% офтальмологической суспезии 3 раза в день, начиная с дня, предшествующего операции по поводу удаления катаракты, в день операции и первые 2 нед после операции.
У пациентов, применявших 0,1% офтальмологическую суспезию непафенака, глазная боль и признаки воспаления фиксировались реже как в раннем послеоперационном периоде, так и в конце лечения в сравнении с контролем.
В обоих исследованиях значительно большее количество пациентов (80%) в группе, использовавшей непафенак, сообщили об отсутствии глазной боли на следующий день после операции по удалению катаракты по сравнению с контрольной группой (около 50%).
Результаты клинических исследований показали, что непафенак не оказывает существенного влияния на внутриглазное давление; однако изменение внутриглазного давления может возникнуть после операции по удалению катаракты.
Не отмечено различий в эффективности и безопасности применения непафенака у пожилых и молодых пациентов.
Ограничения к применению
Детский возраст до 10 лет (безопасность и эффективность применения не определены).
Побочные действия
Поскольку клинические исследования проводятся в рамках различных условий, частота неблагоприятных реакций, наблюдавшихся в этих исследованиях, не может непосредственно отражать частоту неблагоприятных эффектов, отмечающуюся в обычной практике.
Побочные реакции со стороны глаз. Наиболее
Взаимодействие
В исследованиях in vitro показано, что непафенак в концентрациях до 300 нг/мл не ингибирует метаболизм субстратов изоферментов CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A4 цитохрома P450, поэтому лекарственное взаимодействие, опосредованное метаболизмом с участием изоферментов цитохрома P450, маловероятно. Взаимодействие, опосредованное связыванием с белками крови, также маловероятно.
Непафенак (0,1%) можно использовать с другими местными офтальмологическими средствами, такими как бета-адреноблокаторы, ингибиторы карбоангидразы, альфа-адреномиметики, мидриатические и циклоплегические ЛС.
Фармакологическая группа вещества
Офтальмологические средстваНПВС — Про
Применения вещества
Боль и воспаление, связанные с удалением катаракты.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — C.
Тератогенные эффекты. В исследованиях репродукции у кроликов и крыс при введении непафенака внутрь в дозе 10 мг/кг/сут тератогенного действия не выявлено, несмотря на проявления материнской токсичности. При этой дозе плазменная экспозиц
