Купить Кеторолак Ромфарм
В аптеках Санкт-Петербурга и Ленинградской области
от 35
Купить В других регионахКеторолак Ромфарм инструкции по формам выпуска
Инструкция к лекарству Кеторолак Ромфарм, противопоказания и способы применения, побочные эффекты и отзывы об этом препарате. Мнения врачей и возможность обсудить на форуме.
Кеторолак Ромфарм, раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав и форма выпуска
| Раствор для внутривенного и внутримышечного введения | 1 мл |
|---|---|
| активное вещество: | |
| кеторолака трометамол | 30 мг |
| вспомогательные вещества: этанол 96% — 100 мг; натрия хлорид — 4,35 мг; динатрия эдетата дигидрат — 0,5 мг; 1М раствор натрия гидроксида или раствор хлористоводородной кислоты — до рН = 7,4–7,5; вода для инъекций — до 1 мл |
в ампулах темного стекла гидролитического класса 1 вместимостью 1 мл с с кольцом для излома, наклеенной на каждую ампулу этикеткой, по 1 мл раствора; в упаковках контурных ячейковых по 5 шт.; в пачке картонной 1 или 2 упаковки контурных ячейковых.
Описание лекарственной формы
Прозрачный светло-желтого цвета раствор.
Способ применения и дозы
В/м, в/в.
В/в вводить дозу необходимо не менее 15 с (для лекарственных форм, содержащих этанол).
Пациентам от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, в/м за 1 раз вводят не более 60 мг (с учетом перорального приема); обычно по 30 мг каждые 6 ч; в/в — по 30 мг (не более 15 доз за 5 сут). В/м взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с ХПН за 1 раз вводят не более 30 мг (включая пероральную дозу); обычно — по 15 мг (не более 20 доз за 5 сут); в/в — не более 15 мг каждые 6 ч (не более 20 доз за 5 сут).
Максимальные суточные дозы для в/м и в/в введения составляют для пациентов от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, — 90 мг/сут; взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с ХПН, а также пожилым пациентам (старше 65 лет) — для в/м и в/в введения 60 мг. Длительность лечения не должна превышать 5 сут.
Фармакокинетика
Биодоступность — полная и быстрая. Cmax после в/м введения — 1,74–3,1 мкг/мл, Tmax — 15–73 мин; Cmax после в/в введения — 3,69–5,61 мкг/мл. Связь с белками плазмы — 99%. Время достижения Css — 24 ч при назначении 4 раза в сутки (больше чем рекомендуемая суточная доза) и составляет при в/м введении — 1,29–2,47 мкг/мл, при в/в введении — 1,68–2,76 мкг/мл.
Vd — 0,15–0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью Vd кеторолака может увеличиваться в 2 раза, а Vd его R-энантиомера — на 20%.
Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и p-гидроксикеторолак. Выводится на 91% почками, 6% — через кишечник.
T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек — в среднем 5,3 ч (3,5–9,2 ч после в/м введения, 4–7,9 ч после в/в введения). T1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на T1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19–50 мг/л (168–442 мкмоль/л) T1/2 — 10,3–10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ч.
Общий клиренс составляет при в/м введении — 0,023 л/ч/кг (0,019 л/ч/кг у пожилых пациентов), в/в введении — 0,03 л/ч/кг, у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме 19–50 мг/л — 0,015 л/ч/кг. Не выводится путем гемодиализа.
Фармакодинамика
Кеторолака трометамол относится к НПВС.
Кеторолака трометамол оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ1 и ЦОГ2, катализирующих образование ПГ из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВС.
Начало анальгезирующего действия отмечается через 0,5 ч, максимальный эффект достигается через 1–2 ч.
Показания
Болевой синдром сильной и умеренной выраженности:
- травмы;
- зубная боль;
- боли в послеоперационном периоде;
- онкологические заболевания;
- миалгия, артралгия, невралгия, радикулит;
- вывихи, растяжения;
- ревматические заболевания.
Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент применения; на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
- гиперчувствительность;
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в т.ч. в анамнезе);
- крапивница, ринит, вызванные приемом НПВС (в анамнезе);
- непереносимость ЛC пиразолонового ряда;
- гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины);
- эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения;
- гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия), кровотечения или высокий риск их развития;
- тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <30 мл/мин);
- тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
- состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;
- подтвержденная гиперкалиемия;
- воспалительные заболевания кишечника;
- период родов;
- период лактации;
- детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).
С осторожностью: бронхиальная астма; наличие факторов, повышающих ЖКТ-токсичность, — алкоголизм, табакокурение и холецистит; послеоперационный период; хроническая сердечная недостаточность; отечный синдром; артериальная гипертензия; нарушение функции почек (креатинин плазмы <50 мг/л); холестаз; сепсис; системная красная волчанка; одновременный прием с другими НПВС; ИБС; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий; хроническая почечная недостаточность (ХПН) (Cl креатинина 30–60 мл/мин); язвенные поражения ЖКТ в анамнезе; наличие инфекции H.pylori; длительное применение НПВС; тяжелые соматические заболевания; одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолон), антикоагулянтов (в т.ч. варфарин), антиагрегантов (в т.ч. клопидогрел), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин); пожилой возраст (старше 65 лет).
Побочные действия
Часто — >3%, менее часто — 1–3%, редко — <1%.
Со стороны пищеварительной системы: часто — гастралгия, диарея; менее часто — стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко — снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением — боль в животе, спазм или жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.
Со стороны мочевыделителъной системы: редко — острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащение мочеиспускания, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.
Со стороны органов чувств: редко — снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).
Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм или одышка, ринит, отек легких, отек гортани (затруднение дыхания).
Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз, обморок.
Со стороны ССС: менее часто — повышение АД.
Со стороны органов кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, лейкопения.
Со стороны системы гемостаза: редко — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.
Со стороны кожных покровов: менее часто — кожная сыпь (включая макуло-папулезную сыпь), пурпура; редко — эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, увеличение и/или болезненность небных миндалин), крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Местные реакции: менее часто — жжение или боль в месте введения.
Аллергические реакции: редко — анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ, отеки век, периорбитальный отек, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
Прочие: часто — отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто — повышенное потоотделение, редко — отек языка, лихорадка.
Взаимодействие
Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС, препаратами кальция, ГК, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.
Совместное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом — гепато- и нефротоксичность. Одновременное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при применении низких доз последнего (необходим контроль концентрации метотрексата в плазме крови).
Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и Vd кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает T1/2. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (снижается синтез ПГ в почках). При комбинировании с наркотическими анальгетиками дозы последних могут быть существенно уменьшены.
Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы). Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.
При назначении с другими нефротоксичными ЛC (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. ЛC, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.
Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфином, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка. Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития.
Раствор Кеторолак Ромфарм не следует смешивать в одном шприце с другими ЛС.
Передозировка
Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, пептическая язва желудка, эрозивный гастрит, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение: симптоматическая терапия (поддержание жизненно важных функций организма); не выводится в достаточной степени с помощью диализа.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Меры предосторожности
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек. При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24–48 ч.
Кеторолак Ромфарм не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и обезболивания в акушерской практике.
Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней. Больным с нарушением свертывания крови препарат назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов; особенно это важно в послеоперационном периоде и требует тщательного контроля гемостаза.
Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Поскольку у значительной части больных при назначении Кеторолак Ромфарм развиваются побочные эффекты со стороны ЦНС (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (в т.ч. вождение автотранспорта, работа с механизмами).
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
К.О. Ромфарм Компани С.Р.Л.
Ул. Ероилор, 1А, Отопень, Румыния.
Претензии по качеству препарата направлять по адресу:
Представитель производителя в РФ
ООО Ромфарма.
117639, Москва, Варшавское ш., 95, корп.1, офис 446.
Тел./факс: (495) 787-78-44.