Локсидон плюс
Loxidon plus
ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО
Действующее вещество (МНН) : Теризидон + Пиридоксин
Локсидон плюс инструкции по формам выпуска
Инструкция к лекарству Локсидон плюс, противопоказания и способы применения, побочные эффекты и отзывы об этом препарате. Мнения врачей и возможность обсудить на форуме.
Локсидон плюс, капсулы
Состав
| Капсулы | 1 капс. |
|---|---|
| активные вещества: | |
| теризидон | 150 мг |
| 250 мг | |
| 300 мг | |
| пиридоксина гидрохлорид | 10 мг |
| вспомогательные вещества: лактоза - 5/15/20 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 4/6,7/8 мг; тальк - 5/8,3/10 мг | |
| твердая желатиновая капсула («Эрават Фарма Лимитед», Индия): вода очищенная — 14–15/14–15/14–15 мг; натрия лаурилсульфат — 0,24/0,24/0,24 мг; метилпарагидроксибензоат — 0,8/0,8/0,8 мг; пропилпарагидроксибензоат — 0,2/0,2/0,2 мг; титана диоксид — 1,1252–2,05/1,1252–2,6256/0,375–2,05 мг; хинолиновый желтый — 0,0562/0,2625/0 мг; индигокармин — 0/0,15/0 мг; краситель азорубин — 0/0/0,7501 мг;, желатин — до 100 мг |
Форма выпуска
Капсулы, 150 мг + 10 мг, 250 мг + 10 мг, 300 мг + 10 мг. В контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной, 10 шт.
В банке полимерной с крышкой натягиваемой с контролем первого вскрытия, 30, 60, 100 или 120 шт. Свободное пространство заполняют ватой медицинской. На банке наклеена этикетка из бумаги этикеточной, или писчей, или из полимерных материалов, самоклеющаяся.
1, 2 или 3 контурных ячейковых упаковки в пачке из картона для потребительской тары подгрупп хромовый или хром-эрзац. Пачки в транспортной таре.
1 банка в пачке из картона для потребительской тары подгрупп хромовый или хром-эрзац или другого аналогичного качества. Пачки в транспортной таре.
Описание лекарственной формы
Капсулы, 150 + 10 мг: твердые желатиновые №1. Корпус — белого цвета, крышка — желтого цвета.
Капсулы, 250 + 10 мг: твердые желатиновые №0. Корпус — зеленого цвета, крышка — синего цвета.
Капсулы, 300 + 10 мг: твердые желатиновые №00. Корпус — белого цвета, крышка — красного цвета.
Содержимое капсул — белый или белый с желтоватым оттенком цвета порошок.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи (доза указана по теризидону): взрослым и детям старше 14 лет и массой тела менее 60 кг — по 300 мг 2 раза в сутки (600 мг/сут); 60–80 кг — по 300 мг 3 раза в сутки (900 мг/сут); взрослым с массой тела более 80 кг — по 600 мг 2 раза в сутки (1200 мг/сут).
При нарушении функции почек (Cl креатинина менее 30 мл/мин) дозу препарата и кратность приема уменьшают: по 250 мг 1 раз в сутки ежедневно или по 500 мг 3 раза в неделю (например понедельник, среда, пятница). При концентрации креатинина более 2 мг/дл прием препарата противопоказан.
Продолжительность курса лечения составляет 3–4 мес.
Препарат не обладает особенностями действия при первом приеме или отмене.
Ни при каких обстоятельствах не следует преждевременно прекращать или временно прерывать начатый курс лечения или принимать препарат нерегулярно. При пропуске приема одной дозы необходимо принять следующую дозу препарата в установленное время, не следует принимать удвоенную дозу.
Фармакокинетика
Теризидон
Теризидон всасывается из ЖКТ быстро и почти полностью — на 70–90%. Прием пищи не влияет на скорость всасывания. После приема внутрь 250 мг теризидона Cmax в плазме крови составляет около 6,5 мкг/мл, Tmax — 2–4 ч. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма, например в легких, желчи, проникает в асцитическую, плевральную и синовиальную жидкости, лимфу, слюну. Очень хорошо проникает в цереброспинальную жидкость (концентрация в цереброспинальной жидкости достигает 80–100% концентрации в сыворотке крови), более высокая концентрация отмечается у больных с воспалением мозговых оболочек. При приеме внутрь теризидона в дозе 250 мг высокие концентрации препарата обнаруживаются в крови и моче, что позволяет использовать его для лечения инфекций мочевыводящих путей, в т.ч. хронических форм. Выделение почками происходит медленно и равномерно, T1/2 — 24 ч. Замедленная экскреция препарата почками приводит к тому, что уровень концентрации теризидона в моче сохраняется в течение 12 ч, 60–70% препарата выводится в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Небольшое количество выводится кишечником. Значение константы элиминации составляет 0,0262 ч−1. Незначительное количество теризидона метаболизируется, что является причиной низкого/слабого токсического влияния на почки. При почечной недостаточности T1/2 удлиняется до 72 ч.
Пиридоксин
Всасывается быстро на всем протяжении тонкого кишечника, большее количество абсорбируется в тощей кишке. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов (пиридоксальфосфат и пиридоксаминофосфат). Пиридоксальфосфат на 90% связывается с белками плазмы. Хорошо проникает во все ткани; накапливается преимущественно в печени, меньше — в мышцах и ЦНС. Проникает через плаценту, секретируется с грудным молоком. T1/2 составляет 15–20 дней. Выводится почками, а также посредством гемодиализа.
Фармакодинамика
Теризидон
Теризидон — антибиотик широкого спектра действия, является производным D-циклосерина. Теризидон конкурентно блокирует ферменты, которые встраивают аланин в аланил-аланин дипептид — основной компонент стенки микобактерии. Не обладает перекрестной устойчивостью с другими противотуберкулезными препаратами. Теризидон обладает антибактериальной активностью по отношению к микобактериям туберкулеза и бактериям, вызывающим инфекции мочевыводящих путей, включая штаммы бактерий, которые становятся резистентными к другим антибиотикам. Минимальная ингибирующая концентрация теризидона для чувствительных штаммов — 4–250 мг/л, в т.ч. для микобактерий туберкулеза — 10–40 мг/л, для стафилококков — 8–32 мг/л, для грамотрицательных бактерий, имеющих клиническое значение — 50–250 мг/л. К теризидону чувствительны следующие бактерии: Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium bovis, Mycobacterium avium, а также Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis. К этому препарату чувствительны также Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Citrobacter, Enterobacter, Morganella morganii, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa.
Пиридоксин
Пиридоксин действует как коэнзим, участвуя в биохимических реакциях, включая метаболизм аминокислот и гликогена, в синтезе нуклеиновых кислот, гемоглобина, сфингомиелина и других сфинголипидов, в синтезе медиатора серотонина, дофамина, норэфедрина и ГАМК. Пиридоксин обладает антинейротоксическим действием. Применение пиридоксина уменьшает побочные эффекты со стороны ЦНС.
Показания
Туберкулез различных форм и локализаций в составе комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм туберкулеза.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к теризидону или циклосерину, пиридоксину, а также любому другому компоненту препарата;
- органические заболевания ЦНС;
- атеросклероз головного мозга;
- эпилепсия, эпилептические припадки (в т.ч. в анамнезе);
- нарушения психики (тревожность, психозы, депрессия, в т.ч. в анамнезе);
- тяжелая почечная недостаточность (концентрация креатинина более 2 мг/дл);
- алкоголизм;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- беременность;
- период лактации;
- детский возраст до 14 лет.
С осторожностью: пожилой возраст; ишемическая болезнь сердца; нарушения функции печени; нарушение функции почек (Cl креатинина менее 30 мл/мин); хроническая сердечная недостаточность; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
Побочные действия
Для оценки частоты возникновения нежелательных реакций использованы следующие градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000, в т.ч. сообщения о единичных случаях).
Со стороны ЦНС: редко — головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, тремор, бессонница, чувство опьянения; очень редко — судороги (в т.ч. эпилептические), дизартрия, психические расстройства, такие как мании или депрессии.
Со стороны ЖКТ: редко — боль в животе, метеоризм и диарея.
Прочие: очень редко — аллергические реакции, кожная сыпь.
За счет наличия в составе пиридоксина (дополнительно): гиперсекреция соляной кислоты, онемение и появление чувства сдавливания в конечностях (симптом чулок и перчаток), снижение лактации.
Взаимодействие
Теризидон
Этанол повышает риск развития побочных реакций, в т.ч. эпилептических припадков.
При одновременном применении с этионамидом повышается риск возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС (особенно судорог).
При одновременном применении с фенитоином возможно увеличение концентрации фенитоина в плазме крови.
Одновременное применение с изониазидом повышает частоту возникновения головокружения, сонливости.
При одновременном применении с циклосерином возможна передозировка препарата.
Пиридоксин
Усиливает действие диуретиков; ослабляет фармакологические эффекты леводопы.
Изониазид, пеницилламин, циклосерин и эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы ослабляют эффект пиридоксина.
Препарат сочетается с сердечными гликозидами (пиридоксин способствует повышению сократительных белков в миокарде), глутаминовой кислотой и калия и магния аспарагинатом.
Передозировка
Симптомы: данные о передозировке препарата отсутствуют. Возможно усиление нейротоксичности (в т.ч. эпилептиформные припадки), нарушение функции ЖКТ.
Лечение: симптоматическое, назначение активированного угля. Для профилактики нейротоксического действия возможно введение пиридоксина, противосудорожных и седативных ЛС. Гемодиализ эффективен.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата во время беременности противопоказано. Концентрации теризидона в материнском молоке приближаются к таковым в плазме крови. В случае применения препарата в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.
Особые указания
Применение препарата на фоне алкоголя сопряжено с повышенной частотой побочных эффектов, вплоть до развития судорог, поэтому во время приема препарата необходимо избегать употребления алкоголя.
Применение препарата одновременно с циклосерином запрещено из-за возможной передозировки.
Теризидон может вызвать дефицит цианокобаламина и/или фолиевой кислоты, в этих случаях необходимо провести соответствующее обследование и лечение больного.
Рекомендуется принимать совместно с глутаминовой кислотой в дозе 500 мг 3 раза в день.
При лечении препаратом следует ежемесячно контролировать анализы крови и мочи, показатели функции печени (активность АЛТ, АСТ, концентрацию билирубина в плазме крови).
Необходимо следить за состоянием больного: медицинский персонал, наблюдающий за больными в стационаре, так же, как и члены семьи амбулаторных пациентов, принимающих теризидон, должны быть информированы о возможности развития нежелательных реакций со стороны нервной системы и проинструктированы о необходимости немедленно информировать лечащего врача при появлении депрессии или изменений в поведении больного.
При тяжелых поражениях печени пиридоксин в больших дозах может вызвать ухудшение ее функции.
При определении уробилиногена с помощью реагента Эрлиха пиридоксин может искажать результаты.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
ОАО «Фармасинтез».
Юридический адрес: 664007, Россия, г. Иркутск, Красногвардейская, 23, офис 3.
Адрес производственной площадки: 664040, Россия, г. Иркутск, ул. Р. Люксембург, 184.
Претензии потребителей направлять по адресу: ОАО «Фармасинтез». 664040, Россия, г. Иркутск, ул. Р. Люксембург, 184.
Тел.: (3952) 55-03-55; факс: (3952) 55-03-25.