Новокаинамид буфус
Novocainamide bufus
ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО
Действующее вещество (МНН) : Прокаинамид
Купить Новокаинамид буфус
В аптеках Санкт-Петербурга и Ленинградской области
Купить В других регионахНовокаинамид буфус инструкции по формам выпуска
Инструкция к лекарству Новокаинамид буфус, противопоказания и способы применения, побочные эффекты и отзывы об этом препарате. Мнения врачей и возможность обсудить на форуме.
Новокаинамид буфус, раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав и форма выпуска
| Раствор для внутривенного и внутримышечного введения | 1 мл |
|---|---|
| активное вещество: | |
| прокаинамида гидрохлорид | 100 мг |
| вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит) — 5 мг; вода для инъекций — до 1 мл |
в ампулах полимерных из ПЭВД или ПЭНП, или ПЭ для медицинских целей, или ПЭ или полипропилена для инфузионных растворов и инъекционных препаратов, с наклеенными этикетками из бумаги этикеточной, писчей или текстом этикетки, нанесенными непосредственно на ампулу, по 5 мл; в пачке картонной по 10 или 100 ампул.
Описание лекарственной формы
Прозрачный бесцветный или слегка окрашенный раствор.
Способ применения и дозы
В/в и в/м.
В/в — 100–500 мг со скоростью 25–50 мг/мин (под контролем АД и ЭКГ) до купирования пароксизма (максимальная доза — 1 г) или в/в капельно — 500–600 мг за 25–30 мин. Поддерживающая доза при в/в капельном введении — 2–6 мг/мин, при необходимости через 3–4 ч после прекращения инфузии начать прием препарата внутрь.
При сердечной недостаточности II степени дозу уменьшают (на 1/3 и более).
В/м вводят по 5–10 мл (до 20–30 мл/сут).
При в/в введении препарат разводят в 5% растворе глюкозы или 0,9% растворе натрия хлорида. Скорость введения не должна превышать 50 мг/мин. При этом необходим постоянный контроль ЧСС, АД и ЭКГ.
Высшая доза для взрослых при в/м и в/в (капельно) введении: разовая — 1 г (10 мл препарата), суточная — 3 г (30 мл препарата).
При переходе на прием препарата внутрь первая доза назначается через 3–4 ч после прекращения в/в инфузии.
Фармакокинетика
Проникает через ГЭБ, секретируется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита N-ацетилпрокаинамида, имеет эффект первого прохождения. Около 25% введенного прокаинамида превращается в указанный метаболит, однако при быстром ацетилировании или хронической почечной недостаточности (ХПН) превращению подвергается 40% дозы. При ХПН или хронической сердечной недостаточности метаболит быстро накапливается в крови до токсических концентраций, при этом концентрация прокаинамида остается в допустимых пределах.
T1/2 — 2,5–4,5 ч; при ХПН — 11–20 ч; N-ацетилпрокаинамида — около 6 ч. Около 25% введенного препарата выводится почками (50–60% в неизмененном виде) и через кишечник с желчью.
Фармакодинамика
Антиаритмический препарат IA класса. Тормозит входящий быстрый ток Na+, снижает скорость деполяризации в фазе 0. Угнетает проводимость, замедляет реполяризацию. Снижает возбудимость миокарда предсердий и желудочков. Увеличивает длительность эффективного рефрактерного периода потенциала действия (в пораженном миокарде — в большей степени). Замедление проводимости, которое наблюдается независимо от величины потенциала покоя, больше выражено в предсердиях и желудочках, меньше — в AV узле.
Непрямой м-холиноблокирующий эффект по сравнению с хинидином и дизопирамидом выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения AV проводимости обычно не отмечается.
Влияет на фазу 4 деполяризации, снижает автоматизм интактного и пораженного миокарда, угнетает функцию синусного узла и эктопических водителей ритма у некоторых больных.
Активный метаболит — N-ацетилпрокаинамид (N-АПА) — обладает выраженной активностью антиаритмических ЛС III класса, удлиняет продолжительность потенциала действия.
Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом (без существенного влияния на минутный объем крови).
Оказывает м-холиноблокирующее и вазодилатирующее действие. Имеет ваголитические и вазодилатирующие свойства, что обусловливает тахикардию и снижение АД, ОПСС.
Электрофизиологические эффекты проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT. Время достижения максимального эффекта при в/в ведении — немедленно, при в/м введении — 15–60 мин.
Показания
- желудочковые нарушения ритма: желудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия;
- предсердные нарушения ритма;
- предсердная тахикардия;
- фибрилляция и трепетание предсердий.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к препарату;
- желудочковая аритмия, вызванная интоксикацией сердечными гликозидами;
- синоатриальная и AV блокада II–III степени (при отсутствии имплантированного электрокардиостимулятора);
- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- артериальная гипотензия;
- кардиогенный шок;
- системная красная волчанка (в т.ч. и в анамнезе);
- период грудного вскармливания;
- желудочковые тахикардии типа «пируэт»;
- удлиненный интервал QT;
- лейкопения;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: блокада ножек пучка Гиса, AV блокада I степени, миастения, бронхиальная астма, печеночная и/или почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, желудочковая тахикардия при окклюзии коронарной артерии, хирургические вмешательства (в т.ч. хирургическая стоматология), выраженный атеросклероз, пожилой возраст.
В связи с возможным снижением сократимости миокарда и снижением АД следует с большой осторожностью назначать препарат при инфаркте миокарда. Возможно аритмогенное действие.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: общая слабость, галлюцинации, депрессия, мышечная слабость, головокружение, головная боль, бессонница, судороги, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, атаксия.
Со стороны пищеварительной системы: горечь во рту, диарея, тошнота, рвота.
Со стороны ССС: снижение АД, желудочковая пароксизмальная тахикардия; при быстром в/в введении возможно развитие коллапса, нарушения предсердной или внутрижелудочковой проводимости, асистолии.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Взаимодействие
Препарат усиливает эффект деполяризующих миорелаксантов (соли суксаметония), побочные эффекты бретилия тозилата. При одновременном применении с антигистаминными ЛС могут усиливаться м-холиноблокирующие эффекты; с пимозидом — удлинение интервала QT. Снижает активность антимиастенических ЛС.
Циметидин, ранитидин снижают почечный клиренс прокаинамида и удлиняют его T1/2.
При комбинированной терапии с антиаритмическими ЛС III класса риск развития аритмогенного эффекта возрастает.
ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.
Передозировка
Симптомы: препарат имеет малую терапевтическую широту, поэтому может легко возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при одновременном применении с другими антиаритмическими средствами): брадикардия, синоатриальная и AV блокады, асистолия, удлинение интервала QT, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, стойкое снижение АД, отек легких, судороги, кома, остановка дыхания.
Лечение: симптоматическое. Для лечения желудочковой тахикардии не использовать антиаритмические средства IA или 1С классов.
Натрия гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS или артериальную гипотензию.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применять только в том случае, когда польза для матери превосходит потенциальный риск для плода/ребенка.
При назначении во время беременности существует потенциальный риск развития артериальной гипотензии у матери, что может привести к фетоплацентарной недостаточности.
Меры предосторожности
Перед в/в применением препарт необходимо разводить и вводить со скоростью не более 50 мг/мин. Следует применять лишь в условиях стационара.
При проведении терапии необходимо осуществлять постоянный контроль АД, ЭКГ, формулы периферической крови (в конце терапии).
У пациентов пожилого возраста более вероятно развитие артериальной гипотензии.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
ЗАО Производственная фармацевтическая компания Обновление.
633623, Новосибирская область, р.п. Сузун, ул. Комиссара Зятькова, 18;
630071, г. Новосибирск, Ленинский р-н, ул. Станционная, 80.
Тел./факс: (383) 359-11-99.