Гинипрал®

При приеме внутрь хорошо абсорбируется. Выводится в виде диметилированного производного с мочой и с желчью — в виде сложных метаболитов.

Гинипрал^® состоит из 2 катехоламиновых групп, которые в организме человека подвергаются метилированию посредством катехоламин-О-метилтрансферазы. Гексопреналин становится биологически неактивным только в случае метилирования обеих своих катехоламиновых групп. При внутрибронхиальном введении ³H-меченный гексопреналин в течение сравнительного длительного времени выделяется с мочой в форме биологически активного вещества. Часть введенного вещества остается активной в месте введения довольно долгое время.

Расслабляет мускулатуру матки, уменьшает частоту и интенсивность сокращений, угнетает самопроизвольные и вызванные окситоцином родовые схватки. Во время родов нормализует силу и регулярность схваток, угнетает (в большинстве случаев) преждевременные схватки и способствует продлению беременности до нормального срока родов. Незначительно действует на сердечно-сосудистую систему беременной и плода.

Угроза преждевременных родов (как продолжение инфузионной терапии).

• гиперчувствительность (особенно у больных, страдающих бронхиальной астмой и гиперчувствительностью к сульфитам);
• тиреотоксикоз;
• сердечно-сосудистые заболевания, особенно нарушения ритма сердца, протекающие с тахикардией; миокардит, порок митрального клапана и аортальный стеноз;
• ИБС;
• артериальная гипертензия;
• тяжелые заболевания печени и почек;
• закрытоугольная глаукома;
• преждевременная отслойка плаценты, маточное кровотечение, внутриматочные инфекции;
• беременность (I триместр);
• период лактации.

По рецепту.

в контурной ячейковой упаковке 5 ампул из бесцветного стекла с точкой разлома; в пачке картонной 1 или 5 упаковок.

Раствор для инъекций: прозрачный бесцветный раствор.

В/в (струйно или инфузионно).

Содержимое ампулы необходимо вводить в/в медленно (в течение 5–10 мин) с использованием автоматически дозирующих инфузоматов или с помощью обычных инфузионных систем — после разведения изотоническим раствором хлорида натрия до 10 мл.

Способ обращения с ампулой представлен ниже:

1. Держать ампулу цветной отметкой вверх.

2. Стряхнуть жидкость из верхушки ампулы вниз.

3. Обломить конец ампулы по точке разлома.

Дозировка

1. Острый токолиз. 10 мкг (1 амп. по 2 мл). В дальнейшем, если необходимо, лечение может быть продолжено с помощью инфузий.

2. Массивный токолиз. В начале лечение начинают с введения 10 мкг (1 амп. по 2 мл) с последующей инфузией Гинипрала^® со скоростью 0,3 мкг/мин. В качестве альтернативного лечения возможно применение только инфузий Гинипрала^® со скоростью 0,3 мкг/мин, без предварительного болюсного введения препарата.

3. Длительный токолиз. Длительная капельная инфузия 0,075 мкг/мин.

Если в течение 48 ч не происходит возобновление схваток, лечение можно продолжать таблетками Гинипрала^® 0,5 мг ( см. соответствующую инструкцию по применению).

Указанную дозировку можно использовать только как ориентировочную, при токолизе необходимо ее регулировать индивидуально.

Гинипрал^® состоит из 2 катехоламиновых групп, которые в организме человека подвергаются метилированию посредством катехоламин-О-метилтрансферазы. Гексопреналин становится биологически неактивным только в случае метилирования обеих своих катехоламиновых групп.

Исследования с ³H-меченными веществами, проведенные на крысах, показали, что при использовании гексопреналина в течение первых 4 ч 80% биологически активных веществ выделялось с мочой в неизмененном виде, т.е. в виде свободного гексопреналина и монометилдеривата. Впоследствии повышается экскреция диметилдеривата и сопряженных соединений (глюкуронида и сульфата).

Расслабляет мускулатуру матки, уменьшает частоту и интенсивность сокращений, угнетает самопроизвольные и вызванные окситоцином родовые схватки. Во время родов нормализует силу и регулярность схваток, угнетает (в большинстве случаев) преждевременные схватки и способствует продлению беременности до нормального срока родов. Незначительно действует на сердечно-сосудистую систему беременной и плода.

Раствор для инъекций

Острый токолиз:

• торможение родовых схваток во время родов при острой внутриматочной асфиксии;
• иммобилизация матки перед кесаревым сечением, перед поворотом плода из поперечного положения, при пролапсе пуповины, при осложненной родовой деятельности;
• как экстренная мера при преждевременных родах перед доставкой беременной в больницу.

Массивный токолиз

• торможение преждевременных родовых схваток при наличии сглаженной шейки матки и/или раскрытии зева матки.

Длительный токолиз

• профилактика преждевременных родов при усилении или учащении схваток на фоне отсутствия укорочения шейки или раскрытия зева матки;
• иммобилизация матки до, во время и после цервикального серкляжа.

• гиперчувствительность ( особенно у больных, страдающих бронхиальной астмой и гиперчувствительностью к сульфитам);
• тиреотоксикоз;
• сердечно-сосудистые заболевания, особенно нарушения ритма сердца, протекающие с тахикардией; миокардит, порок митрального клапана и аортальный стеноз;
• ИБС;
• артериальная гипертензия;
• тяжелые заболевания печени и почек;
• закрытоугольная глаукома;
• преждевременная отслойка плаценты, маточное кровотечение, внутриматочные инфекции;
• беременность (I триместр);
• период лактации.

Головная боль, тревожность, тремор, повышенное потоотделение, тахикардия (незначительная — у беременной женщины, у плода — редко), отеки, головокружение, в редких случаях — тошнота и рвота.

У больных, страдающих бронхиальной астмой, и у больных с гиперчувствительностью к сульфитам, прием Гинипрала^® может вызвать аллергические реакции (затрудненное дыхание, нарушение и потеря сознания, бронхоспазм, анафилактический шок).

Возможно снижение АД, особенно диастолического. В редких случаях — желудочковая экстрасистолия, боль в области сердца (кардиалгия). Эти симптомы быстро исчезают после прекращения применения препарата.

Гликогенолитическое действие проявляется увеличением содержания сахара в крови, при сахарном диабете этот эффект выражен сильнее.

Диурез, особенно в начале лечения, снижается.

Гипокалиемия, гипокальциемия — в начале терапии, но в процессе дальнейшего лечения содержание калия и кальция нормализуется. Возможно временное возрастание трансаминаз в сыворотке крови. Может возникнуть торможение перистальтики кишечника. В редких случаях — атония кишечника, поэтому при токолитической терапии необходимо обратить внимание на регулярность стула.

У новорожденных — гипогликемия, ацидоз, бронхоспазм, анафилактический шок.

Эффект снижают (частично или полностью) неселективные β-адреноблокаторы, усиливают — метилксантины (теофиллин).

Средства для общей анестезии (галотан) и адреностимуляторы (некоторые сердечно-сосудистые и противоастматические средства) усиливают побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы.

Уменьшает накопление гликогена в печени под влиянием глюкокортикоидов.

Гинипрал^® несовместим с алкалоидом спорыньи, ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами, а также с минералокортикоидами, дигидротахистеролом и препаратами, содержащими кальций и витамин D.

Сульфит является высооактивным компонентом, поэтому следует воздерживаться от смешивания Гинипрала^® с другими растворами, кроме изотонического раствора натрия хлорида и 5% раствора глюкозы.

Симптомы:значительное увеличение ЧСС  у матери, возникновение тремора, выраженная тахикардия, головные боли, повышенное потоотделение, тревожность, кардиалгия, одышка.

Лечение: применение антагонистов Гинипрала^® — неселективных β-адреноблокаторов.

Противопоказано в I триместре беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Во время применения Гинипрала^® следует следить за пульсом и АД матери, а также сердцебиением плода.

Рекомендуется регистрировать ЭКГ до и во время лечения.

Пациентам с повышенной чувствительностью к симпатомиметикам следует применять Гинипрал^® небольшими дозами, назначенными индивидуально, под постоянным наблюдением врача.

При значительном возрастании ЧСС у матери (более 130 уд./мин) или/и выраженном снижении АД следует уменьшить дозу; при наличии жалоб на затрудненное дыхание, боли в области сердца и при появлении признаков сердечной недостаточности применение Гинипрала^® следует немедленно прекратить.

У беременных, страдающих сахарным диабетом, следует следить за углеводным обменом, т.к. применение Гинипрала^® (особенно в начальной стадии лечения)  может вызвать возрастание уровня сахара в крови. Если роды проходят непосредственно после курса лечения препаратом, необходимо учитывать возможность появления у новорожденных гипогликемии и ацидоза из-за трансплацентарного проникновения кислых продуктов обмена веществ (молочные и кетоновые кислоты).

В отдельных случаях одновременное применение ГКС во время инфузии Гинипрала^® может вызвать отек легких. Поэтому при инфузионной терапии необходимо постоянное тщательное клиническое наблюдение за пациентами. Это особенно важно при комбинированном лечении ГКС у больных с сопутствующими заболеваниями, способствующими задержке жидкости (заболевания почек).

Необходимо строгое ограничение избыточного приема жидкости.

Риск возможного развития отека легких требует ограничения объема инфузии на сколько это возможно, а также использования для разведения препарата растворов, не содержащих электролиты.

Следует ограничить потребление соли с пищей.

Перед началом токолитической терапии необходимо принимать препараты калия, т.к. при гипокалиемии действие симпатомиметиков на миокард усиливается.

Одновременное применение некоторых наркотических средств (галотан) и симпатомиметиков может привести к нарушениям сердечного ритма. Прием Гинипрала^® необходимо прекратить перед применением галотана для наркоза.

При продолжительной токолитической терапии необходимо следить за состоянием фетоплацентарного комплекса, убедиться в отсутствии отслойки плаценты. Клинические симптомы преждевременной отслойки плаценты могут быть сглажены на фоне токолитической терапии. При разрыве плодного пузыря и при раскрытии шейки матки более чем на 2–3 см эффективность токолитической терапии невелика.

В процессе токолитического лечения необходимо контролировать опорожнение кишечника.

Во время токолитического лечения с применением бета-адреномиметиков могут усилиться симптомы сопутствующей дистрофической миотонии. В таких случаях рекомендуется применение препаратов дифенилгидантоина.

Кофе и чай могут усилить побочные эффекты Гинипрала^®.

По рецепту.