Ибуклин® инструкции по формам выпуска
Инструкция к лекарству Ибуклин®, противопоказания и способы применения, побочные эффекты и отзывы об этом препарате. Мнения врачей и возможность обсудить на форуме.
Ибуклин®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав и форма выпуска
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
|---|---|
| ибупрофен | 400 мг |
| парацетамол | 325 мг |
| вспомогательные вещества: МКЦ; крахмал кукурузный; глицерол; натрия крахмала гликолат; кремний коллоидный безводный; тальк очищенный; магния стеарат; гипромеллоза; макрогол; лак желтый сансет; титана диоксид; полисорбат; кислота сорбиновая; диметикон |
в блистере 10 шт.; в пачке картонной 2 или 20 блистеров.
Состав
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
|---|---|
| активные вещества: | |
| ибупрофен | 400 мг |
| парацетамол | 325 мг |
| вспомогательные вещества: МКЦ — 120 мг; крахмал кукурузный — 76 мг; глицерол — 3 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 7 мг; кремния диоксид коллоидный — 5 мг; тальк — 8 мг; магния стеарат — 6 мг | |
| оболочка пленочная: гипромеллоза 6 cps — 11,32 мг; краситель «Солнечный закат» желтый (Е110), лак алюминиевый — 1,78 мг; макрогол 6000 — 2,2 мг; тальк — 4,06 мг; титана диоксид — 0,16 мг; полисорбат 80 — 0,16 мг; сорбиновая кислота — 0,16 мг; диметикон — 0,16 мг |
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг + 325 мг. По 10 табл. в ПВХ/алюминиевом блистере. По 1, 2 или 20 блистеров в пачке картонной.
Описание лекарственной формы
Таблетки: капсуловидной формы, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, с риской на одной стороне; для отдельных таблеток допускается мраморность окраски.
Способ применения и дозы
Внутрь, до или через 2–3 ч после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Взрослые. По 1 табл. 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 3 таблетки.
Дети старше 12 лет (масса тела более 40 кг). По 1 табл. 2 раза в сутки.
Длительность лечения не более 3 дней в качестве жаропонижающего средства и не более 5 дней в качестве обезболивающего. Продолжение лечения препаратом возможно только после консультации с врачом.
Фармакокинетика
Ибупрофен
Абсорбция — высокая, быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Tmax после приема внутрь — около 1–2 ч. Связь с белками плазмы крови — более 90%. T1/2 — около 2 ч. Медленно проникает в полость суставов, накапливается в синовиальной жидкости, создавая в ней более высокие концентрации, чем в плазме крови. После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы медленно трансформируется в активную S-форму. Подвергается метаболизму. Более 90% выводится почками (в неизмененном виде не более 1%) и в меньшей степени с желчью в виде метаболитов и их конъюгатов.
Парацетамол
Абсорбция — высокая, связь с белками плазмы — менее 10% и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях. Величина Cmax — 5–20 мкг/мл, Tmax — 0,5–2 ч. Достаточно равномерно распределяется в жидких средах организма. Проникает через ГЭБ.
Около 90–95% парацетамола метаболизируется в печени с образованием неактивных конъюгатов с глюкуроновой кислотой (60%), таурином (35%) и цистеином (3%), а также небольшого количества гидроксилированных и деацетилированных метаболитов. Небольшая часть препарата гидроксилируется микросомальными ферментами с образованием высокоактивного N-ацетил-n-бензохинонимина, который связывается с сульфгидрильными группами глутатиона. При истощении запасов глутатиона в печени (при передозировке) ферментные системы гепатоцитов могут блокироваться, приводя к развитию их некроза.
T1/2 — 2–3 ч. У пациентов с циррозом печени T1/2 несколько увеличивается. У пожилых пациентов снижается клиренс препарата и увеличивается T1/2. Выводится почками, преимущественно в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов (менее 5% — в неизмененном виде). В грудное молоко проникает менее 1% от принятой дозы парацетамола. У детей способность к образованию конъюгатов с глюкуроновой кислотой ниже, чем у взрослых.
Фармакодинамика
Комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами.
Ибупрофен — НПВС, оказывает анальгетическое, противовоспалительное, жаропонижающее действие. Угнетая ЦОГ-1 и ЦОГ-2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество ПГ (медиаторы боли, воспаления и гипертермической реакции) как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.
Парацетамол — неизбирательно блокирует ЦОГ, преимущественно в ЦНС, слабо влияет на водно-солевой обмен и слизистую оболочку ЖКТ. Оказывает обезболивающее и жаропонижающее действие. В воспаленных тканях пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ-1 и ЦОГ-2, что объясняет низкий противовоспалительный эффект.
Эффективность комбинации выше, чем отдельных компонентов. Ослабляет артралгию в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений.
Показания
- лихорадочные состояния (в т.ч. при гриппе и простудных заболеваниях);
- миалгия;
- невралгия;
- боли в спине;
- суставные боли, болевой синдром при воспалительных и дегенеративных заболеваниях опорно-двигательного аппарата;
- боли при ушибах, растяжениях, вывихах, переломах;
- посттравматический и послеоперационный болевой синдром;
- зубная боль;
- альгодисменорея (болезненные менструации).
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования; на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата (в т.ч. другим НПВС);
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
- желудочно-кишечные кровотечения;
- тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин);
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в т.ч. в анамнезе);
- поражения зрительного нерва;
- наследственная недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- заболевания системы крови;
- период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- прогрессирующие заболевания почек;
- тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
- подтвержденная гиперкалиемия;
- активное желудочно-кишечное кровотечение;
- воспалительные заболевания кишечника;
- беременность (III триместр);
- детский возраст до 12 лет.
С осторожностью: ишемическая болезнь сердца; хроническая сердечная недостаточность; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий; курение; Cl креатинина менее 60 мл/мин; язвенные поражения ЖКТ в анамнезе; наличие инфекции Helicobacter pylori; пожилой возраст; длительное использование НПВС; алкоголизм; тяжелые соматические заболевания; одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолон), антикоагулянтов (в т.ч. варфарин), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), СИОЗС (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин); вирусный гепатит; печеночная и/или почечная недостаточность средней и легкой степени тяжести; доброкачественные гипербилирубинемии (синдром Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора); цирроз печени с портальной гипертензией; нефротический синдром.
Побочные действия
Со стороны ЖКТ: НПВС-гастропатия (тошнота, рвота, изжога, анорексия, дискомфорт или боль в эпигастрии, диарея, метеоризм); редко — эрозивно-язвенные поражения, кровотечения, нарушение функции печени, гепатит, панкреатит, раздражение или сухость в полости рта, боль во рту, изъязвление слизистой оболочки десен, афтозный стоматит, запор.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, бессонница, тревожность, нервозность, раздражительность, возбуждение, сонливость, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации; редко — асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями), снижение слуха, шум в ушах, нарушения зрения, токсическое поражение зрительного нерва, неясное зрение или двоение, скотома, амблиопия.
Со стороны ССС: сердечная недостаточность, повышение АД, тахикардия.
Со стороны органов кроветворения: анемия (в т.ч. гемолитическая и апластическая), тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, лейкопения.
Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм.
Со стороны мочевыделительной системы: аллергический нефрит, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, отеки, полиурия, цистит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, бронхоспазм, диспноэ, аллергический ринит, сухость и раздражение глаз, отек конъюнктивы и век, эозинофилия, лихорадка, анафилактический шок, многоформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Лабораторные показатели: снижение концентрации глюкозы в сыворотке, уменьшение гематокрита и гемоглобина, увеличение времени кровотечения, увеличение сывороточной концентрации креатинина, повышение активности печеночных трансаминаз.
Прочие: усиление потоотделения.
При длительном применении в высоких дозах: изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, кровотечения (желудочно-кишечное, десневое, маточное, геморроидальное), нарушение зрения (нарушение цветового зрения, скотома, амблиопия).
Взаимодействие
При одновременном приеме с ацетилсалициловой кислотой ибупрофен снижает ее противовоспалительное и антиагрегационное действие (возможно повышение частоты развития острой коронарной недостаточности у больных, получающих в качестве антиагрегационного средства малые дозы ацетилсалициловой кислоты, после начала приема ибупрофена).
Сочетание с этанолом, ГКС, кортикотропином повышает риск эрозивно-язвенного поражения ЖКТ.
Ибупрофен усиливает действие прямых (гепарин) и непрямых (производные кумарина и индандиона) антикоагулянтов, тромболитических агентов (алтеплаза, анистреплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантов, колхицина — повышается риск развития геморрагических осложнений.
Усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС.
Ослабляет эффекты гипотензивных ЛС и диуретиков (за счет ингибирования синтеза почечных ПГ).
Увеличивает концентрацию в крови дигоксина, препаратов лития и метотрексата.
Кофеин усиливает анальгезирующее действие ибупрофена.
Циклоспорин и препараты золота повышают нефротоксичность.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Антациды и колестирамин снижают абсорбцию препарата.
Миелотоксические ЛС способствуют проявлению гематотоксичности препарата.
Передозировка
Симптомы: желудочно-кишечные расстройства (диарея, тошнота, рвота, анорексия, боль в эпигастральной области), увеличение ПВ, кровотечение через 12–48 ч, заторможенность, сонливость, депрессия, головная боль, шум в ушах, нарушение сознания, нарушения сердечного ритма, снижение АД, проявления гепато- и нефротоксичности, судороги, возможно развитие гепатонекроза.
При подозрении на передозировку необходимо немедленно обратиться за врачебной помощью.
Лечение: промывание желудка в течение первых 4 ч; щелочное питье, форсированный диурез; назначение активированного угля, введение донаторов SH-групп и предшественника синтеза глутатиона — метионина — через 8–9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина внутрь или в/в через 12 ч, антацидные препараты; гемодиализ; симптоматическая терапия. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.
Применение при беременности и кормлении грудью
В I и II триместрах беременности применение возможно только по назначению врача в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Применение препарата в III триместре беременности противопоказано.
При необходимости применения препарата в период лактации (грудного вскармливания) следует прекратить кормление грудью.
В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие компонентов препарата Ибуклин®.
Особые указания
Следует избегать одновременного применения препарата с другими ЛС, содержащими парацетамол и/или НПВС. При применении препарата более 5–7 дней по назначению врача следует контролировать показатели периферической крови и функциональное состояние печени.
При одновременном применении антикоагулянтов непрямого действия необходимо контролировать показатели свертывающей системы крови.
Следует избегать совместного приема препарата Ибуклин® с другими НПВС.
Во избежание возможного повреждающего действия на печень в период приема препарата не следует употреблять алкоголь.
Препарат может искажать результаты лабораторных исследований при количественном определении глюкозы мочевой кислоты в сыворотке крови, 17-кетостероидов (необходима отмена препарата за 48 ч до исследования).
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.
Производитель
«Д-р Редди'с Лабораторис Лтд.». г. Хайдарабад, Андхра Прадеш, Индия.
Адрес места производства: участки №137, 138 и 146, кооперативно-промышленный комплекс Шри Венкатесвара, Болларам, Джиннарам Мандал, Медак Дистрикт, Андхра Прадеш, Индия.
Претензии потребителей направлять по адресу представительства фирмы «Д-р Редди'c Лабораторис Лтд.»: 115035, Москва, Овчинниковская наб., 20, стр. 1.
Тел.: (495) 795-39-39, 783-29-01; факс: (495) 795-39-08.