Оптигинал® инструкции по формам выпуска
Инструкция к лекарству Оптигинал®, противопоказания и способы применения, побочные эффекты и отзывы об этом препарате. Мнения врачей и возможность обсудить на форуме.
Оптигинал®, суппозитории вагинальные
Состав
| Суппозитории вагинальные | 1 супп. |
|---|---|
| активные вещества: | |
| сертаконазола нитрат | 300 мг |
| лидокаина гидрохлорид | 10 мг |
| вспомогательные вещества: натрия гидрофосфат — 1,44 мг; калия дигидрофосфат — 0,038 мг; вода для инъекций — 123,522 мг; макрогол 1500 — до 2,5 г |
Форма выпуска
Суппозитории вагинальные, 300 мг + 10 мг. В контурной ячейковой упаковке из фольги алюминиевой или пленки ПВХ, 1 шт. 1 контурная ячейковая упаковка в пачке из картона.
Описание лекарственной формы
Суппозитории: от белого до белого с желтоватым оттенком цвета цилиндрической формы с заостренным концом, однородные на продольном срезе. На срезе допускается наличие воздушного стержня или воронкообразного углубления.
Способ применения и дозы
Интравагинально, однократно. Суппозиторий вводят глубоко во влагалище, лежа на спине, перед сном.
В случае сохранения клинических симптомов возможно повторное применение препарата через 7 дней.
Перед применением препарата необходимо произвести тщательный туалет наружных половых органов с использованием нейтрального мыла.
Коррекция режима дозирования
Необходимость коррекции режима дозирования решается индивидуально, совместно с лечащим врачом.
Особые группы пациентов
Нарушения функции почек. У пациентов со сниженной функцией почек следует соблюдать осторожность при назначении препарата Оптигинал®. Снижение функции почек не влияет на фармакокинетику лидокаина, но может вызвать накопление метаболитов. Необходимость коррекции режима дозирования решается индивидуально, совместно с лечащим врачом.
Нарушения функции печени. У пациентов со сниженной функцией печени следует соблюдать осторожность при назначении препарата Оптигинал®. У пациентов со сниженной функцией печени T1/2 может увеличиваться в 2 и более раза. Необходимость коррекции режима дозирования решается индивидуально, совместно с лечащим врачом.
Генетическая предрасположенность к злокачественной гипертермии. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Оптигинал® пациентам, имеющим генетическую предрасположенность к злокачественной гипертермии.
Детский возраст. Противопоказано применять препарат Оптигинал® у пациентов младше 18 лет, т.к. клинические исследования в этой возрастной группе не проводились.
Фармакокинетика
Системная абсорбция сертаконазола после однократного интравагинального применения отсутствует. При местном применении создает стабильные высокие концентрации в слизистой оболочке влагалища.
Лидокаин быстро и почти полностью метаболизируется в печени (в неизмененном виде при местном применении с мочой выводится менее 10% от дозы, поступившей в системный кровоток). Основной путь метаболизма — окислительное N-дезалкилирование, при этом образуются активные метаболиты (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), имеющие T1/2 — 2 и 10 ч соответственно. При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50 до 10% от нормальной величины. При ХПН возможна кумуляция метаболитов. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40% от концентрации в плазме матери). При местном применении лидокаин может всасываться в системный кровоток в незначительном количестве.
Фармакодинамика
Сертаконазол — противогрибковый препарат, производное имидазола и бензотиофена. В терапевтических дозах оказывает фунгистатическое и фунгицидное действие. Механизм действия заключается в угнетении синтеза эргостерола и увеличении проницаемости клеточной мембраны, что приводит к лизису клетки гриба.
Активен в отношении Candida spp. (в т.ч. Candida albicans, Candida tropicalis, Candida glabrata и других грибов рода Candida).
Лидокаин — местный анестетик, стабилизирует нейрональную мембрану, снижает ее проницаемость для ионов натрия, что препятствует возникновению и проведению болевых импульсов. Расширяет сосуды.
Показания
Местное лечение инфекций слизистой оболочки влагалища, вызванных грибами рода Candida (кандидозный вульвовагинит).
Противопоказания
- повышенная чувствительность к сертаконазолу, лидокаину, производным имидазола, бензотиофена и другим компонентам препарата;
- тяжелые нарушения функции почек и печени;
- детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не определены).
С осторожностью: нарушение функции печени и почек; генетическая предрасположенность к злокачественной гипертермии; местная инфекция в области применения; травма слизистой оболочки или кожных покровов в области применения; сопутствующие острые заболевания; ослабленные больные; пожилой возраст.
Побочные действия
Для описания частоты побочных реакций используются следующие категории: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100; <1/10); нечасто (≥1/1000; <1/100); редко (≥1/10000; <1/1000); очень редко (<1/10000).
Аллергические реакции: редко — реакции гиперчувствительности (контактный дерматит, местная эритема, ангионевротический отек и иные аллергические реакции).
Местные реакции: редко — ощущение жжения, зуд во влагалище.
Взаимодействие
Сертаконазол. Одновременное применение с местными контрацептивными препаратами может привести к ослаблению спермицидного действия последних.
Лидокаин. Циметидин и пропранолол снижают печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления и снижения печеночного кровотока) и повышают риск развития токсических эффектов (в т.ч. состояние оглушенности, сонливости, брадикардия, парестезии). Барбитураты, фенитоин, рифампицин (индукторы микросомальных ферментов печени) снижают эффективность (может потребоваться увеличение дозы). При применении с аймалином, фенитоином, верапамилом, хинидином, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного эффекта. Совместное применение с бета-адреноблокаторами увеличивает риск развития брадикардии. Сердечные гликозиды ослабляют кардиотонический эффект, курареподобные ЛС усиливают мышечную релаксацию. Прокаинамид повышает риск развития возбуждения ЦНС, галлюцинаций. При одновременном применении лидокаина и снотворных и седативных ЛС возможно усиление их угнетающего действия на ЦНС. При в/в введении гексобарбитала или тиопентала натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания. При одновременном применении лидокаина и полимиксина В возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, поэтому в таком случае необходимо следить за функцией дыхания больного.
При интравагинальном введении риск возникновения нежелательного лекарственного взаимодействия отсутствует.
Передозировка
Случаи передозировки препарата Оптигинал® не зарегистрированы.
При случайном единовременном введении большего числа суппозиториев, чем предписано врачом, возможно возникновение следующих симптомов: гипергидроза, бледности кожных покровов, головокружения, головной боли, сонливости, нарушения чувствительности, тремора, беспокойства, психомоторного возбуждения, судорог, нарушения зрения, гипотонии, нарушения сердечного ритма, озноба, метгемоглобинемии.
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота препарата нет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Достаточные данные о применении сертаконазола при беременности и в период лактации отсутствуют.
Лидокаин проникает через плаценту. Лидокаин применялся у большого числа беременных женщин и женщин детородного возраста. Данные о нарушении лидокаином репродуктивных процессов (например повышение частоты пороков развития или какое-либо прямое или непрямое воздействие на плод) отсутствуют. Тем не менее риск для человека до конца не установлен. Исследования на животных относительно влияния лидокаина на беременность, эмбрио-фетальное развитие, роды и постнатальное развитие неполные. При интравагинальном введении риск проникновения лидокаина в грудное молоко минимален.
Учитывая однократный способ применения, а также отсутствие системного действия компонентов препарата, его применение в период беременности и лактации возможно, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода и ребенка.
Особые указания
Лечение можно проводить во время менструации.
Риск разрыва барьерных контрацептивов (презерватив или диафрагма) из латекса увеличивается при их одновременном использовании с препаратом.
Для предотвращения реинфекции рекомендуется проводить одновременное лечение полового партнера с помощью местных или системных противогрибковых препаратов. В период лечения рекомендуется воздерживаться от половой жизни.
Не допускать попадания препарата на слизистую оболочку глаз, носа, рта, открытые раны или в желудок. При случайном попадании препарата в глаза, следует немедленно промыть их водой.
Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает или появляются новые симптомы.
При развитии аллергической реакции препарат отменяется.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Оптигинал® не влияет на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление транспортными средствами, машинным оборудованием и т.п.).
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
ЗАО «БИОКАД». 143422, Россия, Московская обл., Красногорский р-н, с. Петрово-Дальнее.
ЗАО «БИОКАД». 198515, Россия, Санкт-Петербург, Петродворцовый р-н, п. Стрельна, ул. Связи, 34, лит. А.
Тел.: +7 (495) 992-66-28; факс: +7 (495) 992-82-98.
e-mail: biocad@biocad.ru