Кларитин®

Быстро всасывается из ЖКТ. C_max лоратадина достигается через 1,3 ч, основного активного метаболита (дезлоратадина) — через 2,5 ч. Прием пищи увеличивает T_max лоратадина и дезлоратадина приблизительно на 1 ч, но значение C_max не меняется. C_max возрастает у пожилых людей, больных с хронической почечной недостаточностью или алкогольным поражением печени.

Метаболизируется в дезлоратадин в печени при участии цитохрома Р450ЗА4 (CYP3A4) и в меньшей степени — Р4502D6 (CYP2D6).

Выводится с мочой и желчью. T_1/2 лоратадина — 8,4 ч (от 3 до 20 ч), дезлоратадина — 28 ч (от 8,8 до 92 ч). T_1/2 увеличивается при алкогольном поражении печени (в зависимости от тяжести заболевания) и не меняется при наличии хронической почечной недостаточности.

Не проходит через ГЭБ; проникает в грудное молоко.

Проведение гемодиализа не оказывает влияния на фармакокинетику лоратадина и дезлоратадина.

Селективно блокирует периферические гистаминовые H₁-рецепторы.

Обладает быстрым и длительным противоаллергическим действием. Улучшение состояния обычно отмечается уже в течение первых 30 мин после приема препарата. Антигистаминный эффект достигает максимума спустя 8–12 ч от начала действия и длится более 24 ч.

Лоратадин не проникает через ГЭБ и не оказывает воздействия на ЦНС, не оказывает антихолинергического и седативного действия (сонливости), не влияет на скорость психомоторных реакций. Прием Кларитина не приводит к удлинению интервала QT на ЭКГ.

• сезонный (поллиноз) и круглогодичный аллергические риниты и аллергический конъюнктивит — симптоматическое лечение чихания, зуда слизистой оболочки носа, ринореи, жжения и зуда в глазах, слезотечения;
• хроническая идиопатическая крапивница;
• кожные заболевания аллергического происхождения.

• непереносимость или повышенная чувствительность к компонентам, входящим в состав препарата;
• возраст до 2 лет;
• период грудного вскармливания.

С осторожностью:

• беременность;
• печеночная недостаточность.

Сироп, 1 мг/мл. Во флаконах темного стекла, укупоренных алюминиевыми винтовыми крышками, имеющими кольцо первого вскрытия и ПЭ уплотнительную прокладку, или полипропиленовыми винтовыми крышками, имеющими кольцо первого вскрытия, защиту от вскрытия флакона детьми и ПЭ уплотнительную прокладку, 60 или 120 мл. 1 фл. в комплекте с пластиковой ложкой-дозатором или градуированным шприцем на 5 мл в картонной пачке.

Таблетки, 10 мг. В блистерах, изготовленных из ПВХ и алюминиевой фольги, 7, 10 или 15 шт.  1, 2 или 3 бл. в картонной пачке.

Сироп: прозрачный, бесцветный или желтоватого цвета, не содержащий видимых частиц.

Таблетки: овальной формы белого или почти белого цвета, не содержащие посторонних включений, на одной стороне имеется риска, товарный знак «Чашка и колба» и цифра «10», другая сторона — гладкая.

Внутрь, независимо от времени приема пищи.

Взрослые, в т.ч. пожилые, и подростки от 12 лет: рекомендуется прием препарата Кларитин^® в дозе 10 мг (1 табл. или 2 ч.ложки (10 мл) сиропа) 1 раз в день. При применении препарата у пожилых пациентов и у пациентов с наличием ХПН коррекция дозы не требуется.

Дети от 2 (для сиропа) и 3 (для таблеток) до 12 лет: дозу препарата Кларитин^® рекомендуется назначать в зависимости от массы тела. При массе тела 30 кг и менее — 5 мг (1 ч.ложка (5 мл) сиропа) 1 раз в день; более 30 кг — 10 мг (2 ч.ложки (10 мл) сиропа или 1 табл.) 1 раз в день.

Взрослым и детям при массе тела более 30 кг с тяжелым нарушением функции печени начальная доза должна составлять 10 мг (2 ч.ложки (10 мл) сиропа или 1 табл.) через день, при массе тела 30 кг и менее — 5 мг (1 ч.ложка (5 мл) сиропа) через день.

Лоратадин быстро и хорошо всасывается в ЖКТ. T_max лоратадина в плазме крови — 1–1,5 ч, а его активного метаболита дезлоратадина — 1,5–3,7 ч. Прием пищи увеличивает T_max лоратадина и дезлоратадина приблизительно на 1 ч, но не оказывает влияние на эффективность лекарственного препарата. C_max лоратадина и дезлоратадина не зависит от приема пищи. У пациентов с хроническими заболеваниями почек C_max и AUC лоратадина и его активного метаболита увеличиваются по сравнению с данными показателями у пациентов с нормальной функцией почек. T_1/2 лоратадина и его активного метаболита при этом не отличается от таковых у здоровых пациентов. У пациентов с алкогольным поражением печени C_max и AUC лоратадина и его активного метаболита увеличиваются в 2 раза по сравнению с данными показателями у пациентов с нормальной функцией печени.

Лоратадин имеет высокую степень (97–99%), а его активный метаболит — умеренную степень (73–76%) связывания с белками плазмы.

Лоратадин метаболизируется в дезлоратадин посредством системы цитохрома Р450 3А4 и в меньшей степени системы цитохрома Р450 2D6. Выводится через почки (приблизительно 40% принятой внутрь дозы) и через кишечник (приблизительно 42% принятой внутрь дозы) в течение более чем 10 дней, преимущественно в виде конъюгированных метаболитов. Приблизительно 27% принятой внутрь дозы выводится через почки в течение 24 ч после приема лекарственного препарата. Менее 1% активного вещества выводится через почки в неизмененном виде в течение 24 ч после приема лекарственного препарата.

Биодоступность лоратадина и его активного метаболита имеет дозозависимый характер. Фармакокинетические профили лоратадина и его активного метаболита у взрослых и пожилых здоровых добровольцев были сопоставимы.

T_1/2 лоратадина составляет от 3 до 20 ч (в среднем 8,4 ч), а дезлоратадина — от 8,8 до 92 ч (в среднем 28 ч); у пожилых пациентов соответственно от 6,7 до 37 ч (в среднем 18,2 ч) и от 11 до 39 ч (в среднем 17,5 ч). T_1/2 увеличивается при алкогольном поражении печени (в зависимости от тяжести заболевания) и не меняется при наличии ХПН.

Проведение гемодиализа у пациентов с ХПН не оказывает влияние на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.

Лоратадин — активное вещество лекарственного препарата Кларитин^® — представляет собой трициклическое соединение с выраженным антигистаминным действием и является селективным блокатором периферических H₁-гистаминовых рецепторов. Обладает быстрым и длительным противоаллергическим действием. Начало действия — в течение 30 мин после приема лекарственного препарата Кларитин^® внутрь. Антигистаминный эффект достигает максимума спустя 8–12 ч от начала действия и длится более 24 ч.

Лоратадин не проникает через ГЭБ и не оказывает воздействие на ЦНС. Не оказывает клинически значимое антихолинергическое или седативное действие, т.е. не вызывает сонливость и не влияет на скорость психомоторных реакций при применении в рекомендованных дозах. Прием лекарственного препарата Кларитин^® не приводит к удлинению интервала QT на ЭКГ.

При длительном лечении не наблюдались клинически значимые изменения показателей жизненно важных функций, данных физикального осмотра, результатов лабораторных исследований или ЭКГ.

Лоратадин не обладает значимой селективностью по отношению к Н₂-гистаминовым рецепторам. Не ингибирует обратный захват норэпинефрина и практически не оказывает влияние на ССС или функцию водителя ритма.

• сезонный (поллиноз) и круглогодичный аллергические риниты и аллергический конъюнктивит — симптоматическое лечение чихания, зуда слизистой оболочки носа, ринореи, жжения и зуда в глазах, слезотечения;
• хроническая идиопатическая крапивница;
• кожные заболевания аллергического происхождения.

• непереносимость или повышенная чувствительность к лоратадину или любому другому компоненту препарата;
• редкие наследственные заболевания (нарушения переносимости галактозы, недостаточность лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы) — в связи с наличием лактозы, входящей в состав таблеток; дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция — в связи с наличием сахарозы, входящей в состав сиропа;
• период грудного вскармливания;
• возраст до 2 лет (для сиропа), 3 лет (для таблеток).

С осторожностью: тяжелые нарушения функции печени; беременность (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»).

В клинических исследованиях с участием детей от 2 до 12 лет, принимавших лекарственный препарат Кларитин^® более часто, чем в группе плацебо, наблюдались головная боль (2,7%), нервозность (2,3%), утомляемость (1%).

В клинических исследованиях с участием взрослых нежелательные явления, наблюдавшиеся чаще, чем при применении плацебо («пустышки»), встречались у 2% пациентов, принимавших лекарственный препарат Кларитин^®. У взрослых при применении лекарственного препарата Кларитин^® более часто, чем в группе плацебо, отмечались головная боль (0,6%), сонливость (1,2%), повышение аппетита (0,5%) и бессонница (0,1%). Кроме того, в постмаркетинговом периоде имелись очень редкие сообщения (<1/10000) о головокружении, утомляемости, сухости во рту, желудочно-кишечных расстройствах (тошнота, гастрит), аллергических реакциях в виде сыпи, анафилаксии, включая ангионевротический отек, алопеции, нарушении функции печени, сердцебиении, тахикардии и судорогах.

Прием пищи не оказывает влияние на эффективность лекарственного препарата Кларитин^®.

Лекарственный препарат Кларитин^® не усиливает действие алкоголя на ЦНС.

При совместном приеме лоратадина с кетоконазолом, эритромицином или циметидином отмечалось повышение концентрации лоратадина в плазме, но это повышение не являлось клинически значимым, в т.ч. по данным ЭКГ.

Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль. В случае передозировки следует незамедлительно обратиться к врачу.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Возможно промывание желудка, прием адсорбентов (измельченный активированный уголь с водой). Лоратадин не выводится при помощи гемодиализа. После оказания неотложной помощи необходимо продолжить наблюдение за состоянием пациента.

Безопасность применения лоратадина во время беременности не установлена. Применение лекарственного препарата Кларитин^® возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Лоратадин и его активный метаболит выделяются в грудное молоко, поэтому при назначении лекарственного препарата в период грудного вскармливания следует решить вопрос о его прекращении.

Детям от 2 до 3 лет рекомендуется прием лекарственного препарата Кларитин^® в виде сиропа.

Прием лекарственного препарата Кларитин^® следует прекратить за 48 ч до проведения кожных проб, поскольку антигистаминные лекарственные препараты могут искажать результаты диагностического исследования.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Не выявлено отрицательное действие лекарственного препарата Кларитин^® на способность к управлению автомобилем или осуществлению другой деятельности, требующей повышенной концентрации внимания. Однако в очень редких случаях некоторые пациенты испытывают сонливость при приеме лекарственного препарата Кларитин^®, которая может повлиять на их способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Без рецепта.

Шеринг-Плау Лабо Н.В., Хейст-оп-ден-Берг, Бельгия.

Владелец регистрационного удостоверения: Шеринг-Плау Лабо Н.В., Хейст-оп-ден-Берг, Бельгия.

Претензии потребителей направлять по адресу: 107113, Москва, 3-я Рыбинская ул., 18, стр. 2.

Тел.: (495) 231-12-00; факс: (495) 231-12-02.

www.bayerpharma.ru