Ламизил® инструкции по формам выпуска
Инструкция к лекарству Ламизил®, противопоказания и способы применения, побочные эффекты и отзывы об этом препарате. Мнения врачей и возможность обсудить на форуме.
Ламизил®, таблетки
Состав и форма выпуска
| Таблетки | 1 табл. |
|---|---|
| тербинафин (в форме гидрохлорида) | 250 мг |
| вспомогательные вещества: магния стеарат; кремния диоксид коллоидный безводный; метилгидроксипропилцеллюлоза; натрия гликолат крахмал; МКЦ |
в блистерах по 7 или 14 шт.; в пачке картонной 1 (по 7 и 14 шт.) или 2 (по 14 шт.) блистеров.
Описание лекарственной формы
Круглые двояковыпуклые таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской, на одной стороне имеются риска и надпись «LAMISIL 250» (по кругу). Поверхность гладкая или слегка шероховатая.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Длительность лечения зависит от показания и тяжести течения заболевания.
Дети
Данных о применении препарата у детей в возрасте до 2 лет (масса тела которых обычно менее 12 кг) не имеется.
Препарат назначают 1 раз в сутки. Разовая доза зависит от массы тела и составляет: для детей с массой тела менее 20 кг — 62,5 мг; от 20 до 40 кг — 125 мг; более 40 кг — 250 мг. У детей старше 2 лет переносимость препарата Ламизил® для приема внутрь хорошая.
Взрослые
Рекомендуемая доза — 250 мг 1 раз в сутки.
Инфекции кожных покровов
Рекомендуемая продолжительность лечения: дерматомикоз стоп (межпальцевый, подошвенный или по типу носков) — 2–6 нед; дерматомикоз туловища, голеней — 2–4 нед; кандидоз кожи — 2–4 нед.
Полное исчезновение проявлений инфекции и жалоб, связанных с ней, может наступить не ранее, чем через несколько недель после микологического излечения.
Инфекции волос и волосистой части головы
Рекомендуемая продолжительность лечения: микоз волосистой части головы — 4 нед. Микозы волосистой части головы наблюдаются преимущественно у детей.
Онихомикоз
Продолжительность лечения у большинства пациентов — от 6 до 12 нед. При онихомикозе кистей в большинстве случаев достаточно 6 нед лечения. При онихомикозе стоп в большинстве случаев достаточно 12 нед лечения. Некоторым больным, которые имеют сниженную скорость роста ногтей, может потребоваться более длительное лечение. Оптимальный клинический эффект наблюдается спустя несколько месяцев после микологического излечения и прекращения терапии. Это определяется тем периодом времени, который необходим для отрастания здорового ногтя.
Применение у лиц пожилого возраста. Нет оснований предполагать, что для лиц пожилого возраста требуется изменять режим дозирования препарата или что у них отмечаются побочные действия, отличающиеся от таковых у пациентов более молодого возраста. В случае применения в этой возрастной группе препарата в таблетках следует учитывать возможность сопутствующего нарушения функции печени или почек.
Фармакокинетика
После приема внутрь тербинафин хорошо абсорбируется (>70%); абсолютная биодоступность тербинафина вследствие эффекта первого прохождения составляет примерно 50%. После однократного приема тербинафина внутрь в дозе 250 мг его Cmax в плазме достигается через 1,5 ч и составляет 1,3 мкг/мл. При постоянном приеме тербинафина его Cmax увеличивалась в среднем на 25% , по сравнению с однократным приемом; AUC увеличилась в 2,3 раза. Исходя из увеличения AUC, можно рассчитать эффективный T1/2 — 30 ч. Прием пищи в незначительной степени влияет на биодоступность препарата (AUC увеличивается менее чем на 20%), поэтому не требуется коррекция дозы препарата Ламизил® при одновременном приеме с пищей.
Тербинафин в значительной степени связывается с белками плазмы крови (99%). Он быстро проникает через дермальный слой кожи и концентрируется в липофильном роговом слое. Тербинафин также проникает в секрет сальных желез, что приводит к созданию высоких концентраций в волосяных фолликулах, волосах и в коже, богатой сальными железами. Показано также, что тербинафин проникает в ногтевые пластинки в первые несколько недель после начала терапии.
Тербинафин метаболизируется быстро и в существенной степени при участии как минимум 7 изоферментов цитохрома Р450, при этом основную роль играют изоферменты CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 и CYP2C19. В результате биотрансформации тербинафина образуются метаболиты, не обладающие противогрибковой активностью и выводящиеся преимущественно с мочой.
Не выявлено изменений равновесной концентрации тербинафина в плазме в зависимости от возраста.
В фармакокинетических исследованиях разовой дозы препарата Ламизил® у больных с сопутствующими нарушениями функции почек (Cl креатинина <50 мл/мин) и с заболеваниями печени была показана возможность снижения Cl препарата на 50%.
Фармакодинамика
Тербинафин представляет собой аллиламин, который обладает широким спектром действия в отношении грибов, вызывающих заболевания кожи, волос и ногтей, в т.ч. дерматофитов, таких как Trichophyton (например Т. rubrum, Т. mentagrophytes, Т. verrucosum, Т. tonsurans, Т. violaceum), Microsporum (например М. canis), Epidermophyton floccosum, а также дрожжевых грибов рода Candida (например С. albicans) и Pityrosporum. В низких концентрациях тербинафин оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, плесневых и некоторых диморфных грибов. Активность в отношении дрожжевых грибов, в зависимости от их вида, может быть фунгицидной или фунгистатической.
Тербинафин специфически подавляет ранний этап биосинтеза стеринов в клетке гриба. Это ведет к дефициту эргостерина и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. Действие тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы в клеточной мембране гриба. Этот фермент не относится к системе цитохрома Р450.
При назначении препарат Ламизил® внутрь в коже, волосах и ногтях создаются концентрации препарата, обеспечивающие фунгицидное действие.
Показания
- онихомикоз, вызванный грибами дерматофитами;
- микозы волосистой части головы;
- грибковые инфекции кожи — лечение дерматомикозов туловища, голеней, стоп, а также дрожжевых инфекций кожи, вызываемых грибами рода Candida (например Candida albicans) — в тех случаях, когда локализация, выраженность или распространенность инфекции обусловливают целесообразность пероральной терапии.
Примечание: в отличие от препарата Ламизил® для местного применения, препарат Ламизил® для приема внутрь не эффективен при разноцветном лишае.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к тербинафину или к любому другому ингредиенту препарата.
С осторожностью:
- нарушения функции почек (Cl креатинина менее 50 мл/мин или концентрация креатинина в сыворотке крови более 300 мкмоль/л) — поскольку применение препарата недостаточно изучено, не рекомендуется применять у данной категории больных;
- хронические или активные заболевания печени — до назначения препарата Ламизил® в таблетках необходимо определить, имеются ли у пациента предшествующие заболевания печени. Гепатотоксичность может возникнуть как у пациентов с предшествующими заболеваниями печени, так и без них. Пациенты, которым назначают препарат Ламизил®, должны быть предупреждены о том, что необходимо немедленно информировать лечащего врача о возникновении на фоне приема препарата таких симптомов, как стойкая тошнота, отсутствие аппетита, чувство усталости, рвота, боли в правом подреберье, желтуха, темная моча или светлый кал. В случае появления подобных симптомов необходимо немедленно прекратить прием препарата и провести исследование функции печени.
Побочные действия
Препарат Ламизил® в целом переносится хорошо. Побочные эффекты обычно слабо или умеренно выражены и носят преходящий характер. Ниже приведены нежелательные явления, которые наблюдались в ходе клинических исследований или после выхода препарата на рынок.
При оценке частоты встречаемости побочных эффектов использованы следующие градации: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), иногда (≥1/1000, <1/100), редко (≥/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.
Со стороны системы кроветворения: очень редко — нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения. В очень редких случаях при применении препарата отмечалось развитие качественных или количественных изменений со стороны форменных элементов крови (нейтропения, агранулоцитоз,тромбоцитопения, панцитопения). В случае развития качественных или количественных изменений со стороны форменных элементов крови следует установить причину нарушений и рассмотреть вопрос о снижении дозы препарата или при необходимости о прекращении терапии препаратом Ламизил®.
Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактоидные реакции (включая ангионевротический отек), кожная и системная красная волчанка.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; иногда — нарушения вкусовых ощущений, включая их утрату (обычно восстановление происходит в пределах нескольких недель после прекращения лечения); очень редко — головокружение, парестезии, гипестезии. Имеются отдельные сообщения о случаях длительных нарушений вкусовых ощущений. В отдельных случаях на фоне приема препарата отмечалось снижение потребления пищи, которое приводило к значительному уменьшению веса.
Со стороны гепатобилиарной системы: редко — гепатобилиарная дисфункция (преимущественно холестатической природы), включая очень редкие случаи развития тяжелой печеночной недостаточности (некоторые со смертельным исходом или требующие трансплантации печени). В большинстве случаев, когда развивалась печеночная недостаточность, пациенты имели серьезные сопутствующие системные заболевания и причинно-следственная связь печеночной недостаточности с приемом препарата Ламизил® была сомнительной.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — чувство переполнения желудка, потеря аппетита, диспепсия, тошнота, слабо выраженные боли в животе, диарея.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень часто — нетяжелые кожные реакции (сыпь, крапивница); очень редко — серьезные кожные реакции (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз); псориазоподобные высыпания на коже или обострения псориаза. Очень редко отмечались случаи выпадения волос, хотя причинно-следственная связь этого явления с приемом препарата не установлена. В случае, если развивается прогрессирующая кожная сыпь, лечение следует прекратить.
Со стороны скелетно-мышечной системы: очень часто — артралгия, миалгия.
Прочие: очень редко — чувство усталости.
Взаимодействие
Влияние других лекарственных средств на тербинафин. Плазменный Cl тербинафина может ускоряться под влиянием препаратов — индукторов метаболизма, и подавляться под влиянием ингибиторов цитохрома Р450. При необходимости одновременного применения вышеуказанных препаратов и препарата Ламизил® может потребоваться соответствующая коррекция режима дозирования последнего.
Циметидин может усиливать действие тербинафина или увеличивать его концентрацию в плазме. Циметидин снижает Cl тербинафина на 33%.
Рифампицин может ослаблять действие тербинафина или уменьшать его концентрацию в плазме. Рифампицин увеличивает Cl тербинафина на 100%.
Влияние тербинафина на другие ЛС. Результаты исследований, проведенных in vitro и у здоровых добровольцев, показывают, что тербинафин обладает незначительным потенциалом для подавления или усиления Cl большинства препаратов, которые метаболизируются при участии системы цитохрома Р450 (например терфенадина, триазолама, толбутамида или пероральных контрацептивов), за исключением тех, которые метаболизируются с участием CYP2D6.
Тербинафин не влияет на Cl антипирина или дигоксина.
Имеются сообщения о нескольких случаях нарушения менструального цикла у пациенток, принимавших препарат Ламизил® совместно с пероральными контрацептивами, хотя частота этих нарушений не превышает среднюю частоту таких нарушений у пациенток, принимающих только пероральные контрацептивы.
Тербинафин может усиливать действие кофеина или увеличивать его концентрацию в плазме. Тербинафин снижает Cl кофеина при в/в введении на 19%.
В исследованиях in vivo и in vitro было показано, что тербинафин подавляет метаболизм, опосредуемый ферментом 2D6 (CYP2D6). Эти данные могут оказаться клинически значимыми для тех препаратов, которые метаболизируются преимущественно этим ферментом: трициклические антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, противоаритмические препараты класса (1A, 1B и 1С) и ингибиторы МАО В типа, — в том случае, если применяемый одновременно препарат имеет малый диапазон терапевтической концентрации.
Тербинафин снижает Cl дезипрамина на 82%.
Тербинафин может ослаблять действие циклоспорина и уменьшать его концентрацию в плазме. Тербинафин повышает Cl циклоспорина на 15%.
Передозировка
Симптомы: имеются сообщения о нескольких случаях передозировки (принятая доза препарата составила до 5 г), при которых отмечались головная боль, тошнота, боль в эпигастральной области и головокружение.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия, мероприятия по выведению препарата, в первую очередь путем назначения активированного угля и промывания желудка.
Применение при беременности и кормлении грудью
Данные экспериментальных исследований не дают оснований предполагать наличие нежелательных явлений в отношении фертильности и токсического действия на плод. Поскольку клинический опыт применения препарата Ламизил® у беременных женщин очень ограничен, не следует применять препарат во время беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза от проведения терапии превышает потенциальный риск.
Тербинафин выделяется с грудным молоком, поэтому женщины, получающие препарат Ламизил® внутрь, не должны кормить грудью.
Особые указания
Было показано, что тербинафин подавляет метаболизм, опосредуемый ферментом 2D6 (CYP2D6). Поэтому необходимо осуществлять постоянное наблюдение за больными, получающими одновременно с препаратом Ламизил® лечение препаратами, преимущественно метаболизирующимися с участием этого фермента (такими как трициклические антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, противоаритмические препараты класса 1С и ингибиторы МАО В типа) в случае, если применяемый одновременно препарат имеет малый диапазон терапевтической концентрации.
Влияние на способность управлять автотранспортом и/или работать с механизмами. Влияние препарата Ламизил® на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами не изучалось. При развитии головокружения на фоне терапии препаратом, пациентам не следует управлять автотранспортом и/или работать с механизмами.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Ламизил®, крем для наружного применения
Состав и форма выпуска
1 г крема содержит тербинафина гидрохлорида 10 мг, а также бензиловый спирт, натрия гидроксид, моностеарат сорбитан, цетилпальмитат, цетиловый спирт, полисорбат 60, изопропила миристат и деминерализованную воду; в тубах по 15 и 30 г, в коробке 1 туба.
1 мл спрея — тербинафина гидрохлорида 10 мг, а также воду, этанол (23,5 масс.%), пропиленгликоль и цетомакрогол 1000; во флаконах по 15 и 30 мл с распылительной головкой, в коробке 1 флакон.
Состав
| Крем для наружного применения | 1 г |
|---|---|
| активное вещество: | |
| тербинафина гидрохлорид | 10 мг |
| вспомогательные вещества: бензиловый спирт; натрия гидроксид; сорбитана стеарат; цетила пальмитат; стеариловый спирт; цетиловый спирт; полисорбат 60; изопропила миристат; вода очищенная |
Форма выпуска
Крем, 1%. По 15 или 30 г в тубах алюминиевых с защитной мембраной из алюминия, крышкой из полипропилена, снабженной выступом для перфорации мембраны. Туба упакована в картонную пачку.
Способ применения и дозы
Наружно.
Взрослые и дети с 12 лет. Перед нанесением крема необходимо очистить и подсушить пораженные участки. Крем наносят 1 или 2 раза в сутки тонким слоем на пораженную кожу и прилегающие участки и слегка втирают.
При инфекциях, сопровождающихся опрелостью (под молочными железами, в межпальцевых промежутках, между ягодицами, в паховой области), места нанесения крема можно прикрывать марлей, особенно на ночь. При обширных грибковых поражениях тела рекомендуется применять крем в тубах по 30 г.
Средняя продолжительность лечения: дерматомикоз туловища, голеней — 1 раз в день в течение 1 нед; дерматомикоз стоп — 1 раз в день в течение 1 нед; ороговелости, трещины, зуд и шелушение кожи стопы, вызванные грибком — 1–2 раза в день в течение 2 нед; кандидоз кожи — 1–2 раза в день в течение 1–2 нед; разноцветный лишай — 1–2 раза в день в течение 2 нед.
Уменьшение выраженности клинических проявлений обычно отмечается в первые дни лечения. В случае нерегулярного лечения или преждевременного его прекращения существует риск возобновления инфекции. В случае если через 1–2 нед лечения не отмечается признаков улучшения, следует провести верификацию диагноза.
Пожилой возраст. Режим дозирования Ламизила крема у лиц пожилого возраста не отличается от вышеописанного.
Дети. Не рекомендуется применение данного препарата у детей до 12 лет.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.
Производитель
Новартис Консьюмер Хелс СА, Швейцария. Рю де Летраз, п/я 269, 1260 Нион, Швейцария.
Претензии потребителей направлять ООО «Новартис Консьюмер Хелс»
Юридический адрес: 123317, Москва, Пресненская наб., 10.
Фактический и почтовый адрес: 125315, Москва, Ленинградский пр-т, 72, корп. 3.
Тел.: (495) 969-21-65; факс: (495) 969-21-66.
e-mail: consumerhealth@novartis.ru
Ламизил®, спрей для наружного применения
Состав и форма выпуска
1 г крема содержит тербинафина гидрохлорида 10 мг, а также бензиловый спирт, натрия гидроксид, моностеарат сорбитан, цетилпальмитат, цетиловый спирт, полисорбат 60, изопропила миристат и деминерализованную воду; в тубах по 15 и 30 г, в коробке 1 туба.
1 мл спрея — тербинафина гидрохлорида 10 мг, а также воду, этанол (23,5 масс.%), пропиленгликоль и цетомакрогол 1000; во флаконах по 15 и 30 мл с распылительной головкой, в коробке 1 флакон.
Состав
| Спрей для наружного применения | 1 г (1,03 мл) |
|---|---|
| активное вещество: | |
| тербинафина гидрохлорид | 0,01 г |
| вспомогательные вещества: вода — 0,67 г; этанол 96% — 0,25 г; пропиленгликоль — 0,05 г; макрогола цетостеарат — 0,02 г |
Форма выпуска
Спрей для наружного применения, 1%. По 15 или 30 мл во флаконе цилиндрической формы белого цвета из ПЭВП с обжатым горлышком, наконечником-распылителем из полипропилена, крышкой-колпачком из ПЭВП. Флакон помещают в картонную пачку.
Способ применения и дозы
Наружно.
Взрослые. Ламизил® спрей можно применять 1 или 2 раза в день, в зависимости от показаний.
Перед применением препарата необходимо тщательно очистить и подсушить пораженные участки. Препарат распыляют на пораженные участки в количестве, достаточном для их тщательного увлажнения, и кроме того, наносят на прилегающие участки как пораженной, так и интактной кожи.
Кратность применения препарата и продолжительность лечения: дерматомикоз туловища, голеней — 1 раз в сутки в течение 1 нед; дерматомикоз стоп — 1 раз в сутки в течение 1 нед; разноцветный лишай — 2 раза в сутки в течение 1 нед; паховая эпидермофития, опрелость — 1 раз в сутки в течение 1 нед.
Дети. Опыт применения Ламизила® спрея у детей (от 2 лет) ограничен, в связи с чем применение препарата у детей не рекомендуется.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.
Производитель
Новартис Консьюмер Хелс СА, Швейцария.
Произведено: Делфарм Унинж САС. 26, рю де ла Шапель, 68330, Унинж, Франция.
Претензии потребителей направлять ООО «Новартис Консьюмер Хелс»
Юридический адрес: 123317, Москва, Пресненская наб., 10.
Фактический и почтовый адрес: 125315, Москва, Ленинградский пр-т, 72, корп. 3.
Тел.: (495) 969-21-65; факс: (495) 969-21-66.
e-mail: consumerhealth@novartis.ru