Левомицетин

Абсорбция — 90% (быстрая и почти полная). Биодоступность — 80%. Связь с белками плазмы — 50–60%, у недоношенных новорожденных — 32%. T_max после перорального приема — 1–3 ч. V_d — 0,6–1 л/кг. Терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 4–5 ч после приема.

Хорошо проникает в жидкости и ткани организма. Наибольшие концентрации создаются в печени и почках. В желчи обнаруживается до 30% от введенной дозы. C_max в спинномозговой жидкости определяется через 4–5 ч после однократного введения внутрь и может достигать при невоспаленных мозговых оболочках 21–50% от C_max в плазме и 45–89% — при воспаленных мозговых оболочках. Проходит через плацентарный барьер, концентрации в сыворотке крови плода могут составлять 30–80% от концентрации в крови матери. Проникает в грудное молоко. Основное количество (90%) метаболизируется в печени. В кишечнике под действием кишечных бактерий гидролизуется с образованием неактивных метаболитов.

Выводится в течение 24 ч, почками — 90% (путем клубочковой фильтрации — 5–10% в неизмененном виде, путем канальцевой секреции в виде неактивных метаболитов — 80%), через кишечник — 1–3 %. T_1/2 у взрослых — 1,5–3,5 ч, при нарушении функции почек — 3–11 ч. T_1/2 у детей (от 1 мес до 16 лет) — 3–6,5 ч, у новорожденных (от 1 до 2 дней) — 24 ч и более (варьирует особенно у детей с малой массой тела при рождении), 10–16 дней — 10 ч. Слабо подвергается гемодиализу.

Бактериостатический антибиотик широкого спектра действия, нарушает процесс синтеза белка в микробной клетке.

Эффективен в отношении штаммов бактерий, устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, сульфаниламидам.

Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, возбудителей гнойных инфекций, брюшного тифа, дизентерии, менингококковой инфекции, гемофильных бактерий, Escherichia coli, Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi, Salmonella paratyphi), Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, ряда штаммов Proteus spp., Pseudomonas pseudomallei, Rickettsia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Coxiella burnetii, Ehrlichia canis, Bacteroides fragilis, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae.

He действует на кислотоустойчивые бактерии (в т.ч. Mycobacterium tuberculosis), синегнойную палочку, клостридии, устойчивые к метициллину штаммы стафилококки, Acinetobacter, Enterobacter, Serratia marcescens, индолположительные штаммы Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa spp., простейшие и грибы.

Устойчивость микроорганизмов развивается медленно.

Заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами:

• абсцесс мозга;
• брюшной тиф;
• паратиф;
• сальмонеллез (главным образом генерализованные формы);
• дизентерия;
• бруцеллез;
• туляремия;
• лихорадка Ку;
• менингококковая инфекция;
• риккетсиозы (в т.ч. сыпной тиф, трахома, пятнистая лихорадка Скалистых гор);
• пситтакоз;
• паховая лимфогранулема;
• хламидиозы;
• иерсиниозы;
• эрлихиоз;
• инфекции мочевыводящих путей;
• гнойная раневая инфекция;
• пневмония;
• гнойный перитонит;
• инфекции желчевыводящих путей;
• гнойный отит.

• гиперчувствительность;
• угнетение костномозгового кроветворения;
• острая интермиттирующая порфирия;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• печеночная недостаточность;
• почечная недостаточность;
• заболевания кожи (псориаз, экзема, грибковые поражения);
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст (до 2 лет).

С осторожностью назначают пациентам, получавшим ранее лечение цитостатическими препаратами или лучевую терапию.

По рецепту.

Капли глазные, 0,25%. Во флаконах-капельницах полимерных с винтовой горловиной, пробкой-капельницей и навинчиваемой крышкой с контролем первого вскрытия, 5 или 10 мл. 1 флакон-капельница полимерный в пачке из картона.

Капли: прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Местно. Взрослым и детям закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 3–4 раза в день. Препарат применяют не более 10 дней. Продление курса лечения возможно только по назначению врача.

При инстилляции препарата в конъюнктивальный мешок терапевтические концентрации хлорамфеникола создаются в стекловидном теле, роговице, радужной оболочке, водянистой влаге глаза; в хрусталик препарат не проникает. Частично попадает в системный кровоток. Выводится в основном с мочой, главным образом в виде неактивных метаболитов; частично с желчью и калом.

Бактериостатический антибиотик широкого спектра действия, нарушает синтез белка в микробной клетке (обладая жирорастворимостью, проникает через клеточную мембрану бактерий и обратимо связывается с субъединицей 50S бактериальных рибосом, в которых задерживается перемещение аминокислот к растущим пептидным цепям, что ведет к нарушению синтеза белка). Эффективен в отношении штаммов бактерий, устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, сульфаниламидам. Активен в отношении Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, некоторых видов Enterobacter и Neisseria, Staphylococcus aureus, Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus haemolyticus), Moraxella lacunata, риккетсий и микоплазм.

Неэффективен в отношении кислотоустойчивых бактерий, анаэробов, Acinetobacter spp., Serratia marcescens.

Бактериальные инфекции глаза, вызванные чувствительной микрофлорой:

• конъюнктивит;
• кератит;
• блефарит;
• блефароконъюнктивит;
• кератоконъюнктивит;
• нейропаралитический кератит при наличии вторичной бактериальной инфекции.

• гиперчувствительность к хлорамфениколу, тиамфениколу, азидамфениколу;
• угнетение костномозгового кроветворения;
• острая интермиттирующая порфирия;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• почечная и/или печеночная недостаточность;
• беременность;
• период лактации;
• период новорожденности (до 4 нед).

С осторожностью: заболевания кожи (псориаз, экзема, грибковые поражения); ранний детский возраст; пациенты, получавшие ранее лечение цитостатическими ЛС или лучевую терапию.

Возможно развитие местных аллергических реакций.

При длительном применении: ретикулоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эритроцитопения, апластическая анемия, агранулоцитоз, вторичная грибковая инфекция.

Одновременное применение с ЛС, угнетающими кроветворение (сульфаниламиды, цитостатики), влияющими на обмен веществ в печени; с лучевой терапией увеличивает риск развития побочного действия.

При одновременном применении с эритромицином, клиндамицином, линкомицином отмечается взаимное ослабление действия за счет того, что хлорамфеникол может препятствовать их связыванию с субъединицей 50S бактериальных рибосом.

Снижает антибактериальный эффект пенициллинов и цефалоспоринов.

Данные по передозировке препарата отсутствуют.

Имеются отдельные сведения о развитии гипоплазии костного мозга после применения офтальмологических форм (в процессе лечения необходим систематический контроль картины периферической крови).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Нет данных.

Без рецепта.

ЗАО «ЛЕККО». 601125, Россия, Владимирская обл., п. Вольгинский.

Тел./факс: (49243) 71-5-52.

Претензии потребителей направлять в адрес ЗАО «ЛЕККО».

Раствор для наружного применения (спиртовой) 2,5 мг/мл, 10 мг/мл, 30 мг/мл, 50 мг/мл. По 25, 30, 40 или 50 мл во флаконах темного стекла. Каждый флакон помещают в пачку из картона.

Прозрачная бесцветная или прозрачная со слегка желтоватым оттенком жидкость со спиртовым запахом.

Наружно. Поврежденные участки обрабатывают ватным тампоном, смоченным в растворе, несколько раз в сутки.

Действующим веществом препарата является хлорамфеникол — антибиотик широкого спектра действия, обладающий высокой антибактериальной активностью в отношении возбудителя раневой инфекции и различных форм гнойно-воспалительных процессов.

Хлорамфеникол — бактериостатический антибиотик — нарушает процесс синтеза белка в микробной клетке (обладая хорошей липофильностью, проникает через клеточную мембрану бактерий и обратимо связывается с субъединицей 50S бактериальных рибосом, в которых задерживает перемещение аминокислот к растущим пептидным цепям, что ведет к нарушению синтеза белка).

Активен в отношении большинства штаммов грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, сульфаниламидам. Способствует очищению и заживлению ожоговых ран и трофических язв, ускоряет эпителизацию.

Бактериальные инфекции кожи, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. инфицированные ожоги (поверхностные и ограниченные глубокие), пролежни, трофические язвы, раны, фурункулы.

• индивидуальная непереносимость;
• угнетение костномозгового кроветворения;
• острая интермиттирующая порфирия;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• печеночная недостаточность;
• почечная недостаточность;
• заболевания кожи (грибковые заболевания, псориаз, экзема);
• беременность и лактация;
• период новорожденности (до 4 нед).

С осторожностью: ранний детский возраст, проводимое ранее лечение цитостатическими препаратами или лучевая терапия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек.

Со стороны органов кроветворения: редко — тромбоцитопения, ретикулоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, эритропения, апластическая анемия, агранулоцитоз.

При одновременном применении с эритромицином, клиндамицином, линкомицином отмечается взаимное ослабление действия за счет того, что хлорамфеникол может вытеснять эти препараты из связанного состояния или препятствовать их связыванию с субъединицей 50S бактериальных рибосом. Снижает антибактериальный эффект пенициллинов и цефалоспоринов.

ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

В процессе лечения необходим систематический контроль картины периферической крови.

С осторожностью назначают пациентам, получившим ранее лечение цитостатическими препаратами или лучевую терапию.

Без рецепта.

ЗАО «Производственная фармацевтическая компания Обновление».

Новосибирская обл., р.п. Сузун, ул. К. Зятькова, 18.

630071, г. Новосибирск, ул. Станционная, 80.

Тел./факс: (383) 359-11-99.